Medicamentos na Prática Clinica - Barros - 1ed_Parte213

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214 Elvino Barros, Helena M. T. Barros & Cols. 
rina, quinidina, verapamil e outros inibi-
dores potentes da glicoproteína P aumen-
tam a concentração do alisquireno; risco 
de hipercalemia com uso concomitante de 
IECAs. Pode diminuir a biodisponibilida-
de da digoxina. 
Gestação e lactação. Não recomendado. 
Comentários 
• Seu uso tem sido proposto para duplo 
bloqueio do sistema renina-angiotensi-
na; porém, em ensaio clínico, não hou-
ve benefício com a associação de alis-
quireno com IECA. 
• Relatos de casos de insuficiência renal, 
hipercalemia e prolongamento do in-
tervalo QT têm sido publicados. 
ANTAGONISTAS a 1 
Os receptores a 1-adrenérgicos são alvos 
de fármacos como a prazosina e seus aná-
logos - doxazosina e terazosina. A inibição 
competitiva de tais receptores causa vasodi-
latação arteriolar e venosa, com redução da 
resistência vascular periférica e do retorno 
venoso e consequente queda da pressão 
arterial. 
Os antagonistas a 1 são benéficos 
na diminuição da resistência à insulina e 
no tratamento do prostatismo. Seu maior 
efeito colateral é a hipotensão postural. 
São anti-hipertensivos úteis em pacientes 
idosos com prostatismo. Não devem ser 
utilizados como monoterapia por estarem 
associados ao desencadeamento de insufi-
ciência cardíaca. 
Doxazosina 
Genérico. Mesilato de doxazosina. 
Apresentações. Cpr de 2 e 4 mg. 
Nomes comerciais. Carduran®, Carduran 
XL ®, Unoprost®, Zoflux®. 
Apresentações. Cpr de 1, 2 e 4 mg; cpr de 
liberação prolongada de 4 mg. 
Usos. HAS, hiperplasia prostática benig-
na (HPB). 
Contraindicação. Hipersensibilidade aos 
componentes da fórmula. 
Posologia. HAS: 1-16 mg/dia, lx/dia. 
Iniciar com 1 mg/dia para os comprimi-
dos de liberação imediata e com 4 mg/ 
dia para os de liberação prolongada. HPB: 
4-8 mg/dia. Iniciar com 1 mg/dia para os 
comprimidos de liberação imediata e com 
4 mg/dia para os de liberação prolonga-
da. 
Modo de administração. VO. Sem infor-
mação sobre a ingestão dos comprimidos 
com alimentos. 
Parâmetros farmacocinéticos 
• Pico plasmático: 2-3 h. 
• Duração de ação: > 24 h. 
• Biotransformação: metabolismo hepá-
tico. 
• Meia-vida: 22 h. 
• Eliminação: urina (90/o) e fezes (63%). 
Ajuste para função hepática e renal. Usar 
com cautela na disfunção hepática mode-, 
rada e não utilizar na disfunção grave. E 
desnecessário ajuste na disfunção renal. 
Efeitos adversos. Hipotensão e síncope 
são comuns. Podem ocorrer hipotensão 
postural, cefaleia, tontura, astenia, ede-
ma, palpitação, desconforto torácico, so-
nolência, ansiedade, disfunção sexual, 
dor abdominal, náuseas. 
Interações. O uso concomitante de blo-
queadores da 5-fosfodiesterase (sildena-
fil) não é recomendado por seu efeito hi-
potensor aditivo. 
Gestação e lactação. Categoria de risco C 
na gestação. Não recomendado na lacta--çao. 
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