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250 Elvino Barros, Helena M. T. Barros & Cols. Efeitos adversos. Vertigem, tremor, irrita- bilidade, depressão, agitação psicomoto- ra, reflexos hiperativos, fraqueza, tensão, insônia, confusão, ansiedade, cefaleia, calafrios, rubor ou palidez da face, pal- pitação, arritmias, angina, hipertensão ou hipotensão, boca seca, gosto metálico, náusea, vômito, diarreia, cãibras, altera- ção da libido, urticária, exantema. Interações. Utilizar IMAO e mazindol com um intervalo de, no mínimo, 14 dias. O uso com betabloqueadores pode precipi- tar hipertensão grave. O uso com antide- pressivos tricíclicos pode aumentar o risco de efeitos cardiovasculares. Gestação e lactação. Uso contraindicado na gestação e na lactação. Comentários • Uso não recomendado para menores de 12 anos. • O potencial de tolerância e dependên- cia existe, como para todas as drogas catecolaminérgicas. INIBIDOR DA LIPASE INTESTINAL O único representante da categoria é o orlista- te. Ele atua como inibidor reversível das lipases gástrica e pancreática, reduzindo a absorção de gorduras em aproximadamente 30%. A maioria dos estudos disponíveis com esse fármaco limita-se a 12 meses de acompanhamento. Neles, mostrou-se que contribui com 2-5 kg de perda pon- dera! adicional em relação ao placebo. Além disso, tem benefício no controle glicêmico e do perfil lipídico de pacientes com diabete melito tipo 2. Orlistate Nome comercial. Xenical ®. Apresentação. Cps de 120 mg. Uso. Tratamento adjuvante da obesidade. Contraindicações. Síndrome de má ab- sorção crônica, colestase. Posologia. 120 mg, 3x/dia. Dose máxima de 360 mg/ dia. Modo de administração. VO, junto (ou até 1 hora após) com cada refeição com significativo teor de gordura. Parâmetros farmacocinéticos • Absorção: é mínima a partir do TGI. • Biotransformação: metabolismo na pa- rede intestinal, formando metabólitos inativos. • Eliminação: fezes (83% como droga inativada) e urina e< 20/o). Ajuste para função hepática e renal. Não há informação disponível. Por sua absor- ção mínima ou ausente, é considerado se- guro nessas situações. Efeitos adversos. Cefaleia foi relatada com frequência similar à relatada com placebo. Diarreia, esteatorreia, urgência fecal, flatulência com incontinência fecal, dor ou desconforto abdominal ocorrem nos pacientes que não seguem as reco- mendações dietéticas específicas (redu- ção apreciável no teor de gordura das re- feições); náuseas e vômitos são raramente relatados; há um potencial para deficiên- cia de vitaminas lipossolúveis, em geral sem repercussão clínica, mas que requer monitoração; mialgia, artralgia, urticária e irregularidade menstrual foram descri- tas. Interações. A absorção de amiodarona pode ser reduzida. Os níveis de ciclospo- rina podem ser reduzidos se essa droga for administrada concomitantemente ao orlistate (administrar ciclosporina 2 horas antes ou após a administração de orlista- te). Monitorar parâmetros da coagulação em pacientes tratados com anticoagulante oral. Gestação e lactação. Categoria de risco B na gestação. A secreção no leite matemo Medicamentos na Prática Clinica - Barros - 1ed