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Nome comercial. Pamelor®. Apresentações. Cps de 10, 25, 50 e 75 mg; fr 100 mL de solução oral com 2 mg/ mL. Usos. Depressão, cessação do tabagismo. Contraindicações. Infarto agudo do mio- cárdio recente, bloqueio de ramo. Uso concomitante de IMAOs, outras alterações na condução cardíaca, ICC, prostatismo, íleo paralítico, glaucoma de ângulo fe- chado e convulsões são contraindicações relativas. Posologia. Iniciar com 25 mg, VO, à noite e aumentar 25 mg a cada 3 dias. A dose usual de manutenção na depressão é de 75 mg/dia, podendo variar entre 50 e 150 mg/dia. Pode ser usada em dose úni- ca diária, à noite. Em idosos, iniciar com 1 O mg e ir aumentando a dose de acordo com a resposta clínica; observar que são recomendadas doses baixas para esses pa- cientes (30-50 mg/ dia). Na cessação do tabagismo, 25-75 mg/ dia, iniciando 10- 14 dias antes do dia da parada. A retirada deve ser gradual. Modo de administração. VO. Pode ser ad- ministrada com ou sem alimentos. Parâmetros farmacocinéticos • Absorção: é adequada a partir do TGI. • Pico plasmático: 7-8,5 h. • Biotransformação: extenso metabolis- mo hepático de primeira passagem. • Ligação a proteínas plasmáticas: 93- 950/o. • Meia-vida: 28-31 h; aumentada em ido- sos. • Eliminação: urina (na forma de meta- bólitos), e fezes (em pequena quanti- dade). Ajuste para função hepática e renal. Usar com cautela na IH. Não necessita de ajus- te na IR, nem dose após hemodiálise (não é dialisada). Efeitos adversos. Hipotensão postural, taquicardia, alterações no ECG, arrit- Medicamentos na prática clínica 775 mias, hipertensão, palpitação, confusão, delírio, alucinações, tontura, insônia, sedação, fadiga, ansiedade, déficit cog- nitivo, convulsões, síndrome extrapira- midal, cefaleia, rash, fotossensibilidade, alopecia, alteração das enzimas hepáti- cas, icterícia, síndrome da secreção ina- propriada do hormônio antidiurético, ganho de peso, boca seca, constipação, náusea, vômitos, anorexia, diarreia, re- tenção urinária, tremor, diminuição da libido, agranulocitose, virada maníaca, síndrome noradrenérgica. Interações. A nortriptilina aumenta os efeitos de anticolinérgicos e de outros depressores do SNC (sedativos, hipnó- ticos); também da carbamazepina, clor- propamida e varfarina. ISRS, cimetidina, indinavir, ritonavir, diltiazem, valproato e verapamil inibem o metabolismo dos anti- depressivos tricíclicos, o que pode resultar em toxicidade. O uso de lítio pode aumen- tar o risco de neurotoxicidade. O metabo- lismo de fenotiazinas pode estar alterado. Carbamazepina, fenobarbital e rifampici- na podem aumentar o seu metabolismo. Evitar o consumo de álcool. Gestação e lactação. Categoria de risco D , na gestação. E secretada no leite matemo, é contraindicada na lactação. Comentários , • E o antidepressivo tricíclico disponível com menores efeitos anticolinérgicos e cardiovasculares, sendo o fármaco de escolha para os idosos quando es- tiver indicado um antidepressivo tri- cíclico. • A monitoração dos níveis séricos pode ser necessária, sendo os valores de re- ferência entre 50 e 150 µ,g/mL. INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTAÇÃO DA SEROTONINA Esse grupo farmacológico de antide- pressivo foi introduzido em 1987, sendo o Medicamentos na Prática Clinica - Barros - 1ed