02_Absorção e Distribuição de fármacos T4

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Farmacocinética
Absorção e Distribuição de Fármacos
Prof. Dr. Daniel Gustavo dos Reis
Prof. Dr. Andrey Borges Teixeira
Centro Universitário de Adamantina
Farmacologia – Rang H.P. 8ª Ed. – Capítulo 8
Curso de Medicina
Farmacologia
Fármaco Organismo
Farmacocinética – Absorção de Fármacos
“A transferência do fármaco do local de 
administração até a corrente sanguínea.”
Lüllmann H. Atlas de Farmacologia 3ª Ed.
Movimento das moléculas de fármacos através 
das barreiras celulares
Rang H.P - Farmacologia 8ª Ed.
Associados ao 
fármaco
• Tamanho
• Forma
• Concentração
• Solubilidade
• Ionização
Associados ao 
organismo
• Vascularização do local
• Superfície de absorção
• pH no sítio de absorção
• Patologias
• Esvaziamento gástrico
Fatores que interferem na absorção
• Via de administração e forma farmacêutica
Fatores que interferem na Absorção
Via de Administração
Via oral – Forma farmacêutica
Fatores que interferem na Absorção
*Leitura complementar disponível no Google Classroom
Conceito importante – Biodisponibilidade
• A fração de uma dose que chega à circulação sistêmica na forma
de fármaco intacto, levando em consideração tanto a absorção
quanto a degradação metabólica local.
Clark M.A – Farmacologia Ilustrada - 5ª Ed.
Katzung – Farmacologia Básica e Clínica - 12ª Ed.
Associados ao 
fármaco
• Tamanho
• Forma
• Concentração
• Solubilidade
• Ionização
Associados ao 
organismo
• Vascularização do local
• Superfície de absorção
• pH no sítio de absorção
• Patologias
• Esvaziamento gástrico
Fatores que interferem na absorção
• Via de administração e forma farmacêutica
Tamanho 
Fatores associados ao fármaco
Baixo peso molecular Peso molecular intermediário
Peso molecular intermediário 
com carga elétrica Elevado peso molecular
Alta absorção Absorção intermediária Absorção intermediária
Dependente de 
transporte
Baixa absorção
Forma da molécula 
Fatores associados ao fármaco
Concentração do fármaco no local
Fatores associados ao fármaco
Solubilidade do fármaco: 
Coeficiente de partição óleo/água
Fatores associados ao fármaco
Óleo
Água
Ionização e pH do meio
Ácido Fraco
Base Fraca
HA H+ + A-
BH+ H+ + B
Baixa 
lipossolubilidade
Fatores que interferem na Absorção
Alta 
lipossolubilidade
Clark M.A – Farmacologia Ilustrada - 5ª Ed.
Associados ao 
fármaco
• Tamanho
• Forma
• Concentração
• Solubilidade
• Ionização
Associados ao 
organismo
• Vascularização do local
• Superfície de absorção
• pH no sítio de absorção
• Patologias
• Esvaziamento gástrico
Fatores que interferem na absorção
• Via de administração e forma farmacêutica
Superfície de absorção
Intestino
200-300 m2
Pulmões
60-100 m2
Pele
1-2,5 m2
Vascularização local
Muito vascularizada: mucosa oral e 
retal, intestino e pulmões
Pouco vascularizada: tecido cutâneo 
e subcutâneo
Fatores associados ao 
organismo
Patologias
http://www.crohnecolite.com.br/
Fatores associados ao organismo
Esvaziamento gástrico
Fatores associados ao organismo
Fatores que interferem na Absorção
Resumindo
Vascularização
Ionização
Farmacocinética
Distribuição de Fármacos 
“Passagem que ocorre da corrente sanguínea para o 
líquido intersticial e intracelular.”
Distribuição
Após a entrada na 
circulação, o fármaco deve 
ser distribuído para seu 
local de ação, permeando 
através das várias 
barreiras que separam os 
compartimentos corporais
Lüllmann H. Atlas de Farmacologia 3ª Ed.
Distribuição - Compartimentos
Rang H.P - Farmacologia 8ª Ed.
Fatores que interferem na Distribuição
O padrão do equilíbrio de distribuição entre os 
diversos compartimentos depende:
• Ligação à proteínas plasmáticas.
• Irrigação tecidual.
• Ionização do fármaco.
• Lipossolubilidade.
• Permeabilidade através das barreiras teciduais.
Fatores que interferem na Distribuição
Ligação à proteínas plasmáticas.
Em concentrações terapêuticas no plasma, muitos fármacos 
encontram-se ligados à proteínas plasmáticas.
• albumina (fármacos ácidos) 
• 1 glicoproteína ácida (fármacos básicos)
• globulinas (   )
• 1 lipoproteínas
Fatores que interferem na Distribuição
Ligação à proteínas plasmáticas
F + P FP
F: Fármaco
P: Proteínas plasmáticas
Ka: constante de associação
Kd: constante de dissociação
Kd
Ka
Fatores que interferem na Distribuição
Ligação a proteínas plasmáticas
A forma farmacologicamente ativa do fármaco é a livre (não-ligada)
Fatores que interferem na Distribuição
Ligação a proteínas plasmáticas
Fármaco com pouca afinidade pela 
albumina
Fármaco com muita afinidade pela 
albumina
Livre
Livre
Ligado
C
o
n
c
e
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tr
a
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o
 p
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ti
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C
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ç
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 p
la
s
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ti
c
a
Tempo Tempo
Efeito maior e com menor 
duração
Efeito menor e com maior 
duração
Fatores que interferem na Distribuição
Sítios de ligação são inespecíficos e podem sofrer competição
Interações farmacológicas adversas
Fatores que interferem na Distribuição
Irrigação tecidual
Fatores que interferem na Distribuição
Baixo peso molecular Peso molecular intermediário
Peso molecular intermediário 
com carga elétrica Elevado peso molecular
Alta absorção Absorção intermediária Absorção intermediária
Dependente de 
transporte
Baixa absorção
Ionização e solubilidade
Fatores que interferem na Distribuição
Permeabilidade através das barreiras teciduais.
Clark M.A – Farmacologia Ilustrada - 5ª Ed.
Fatores que interferem na Distribuição
Permeabilidade através das barreiras teciduais.
Fatores que interferem na Distribuição
• Reservatórios de fármaco:
- Tecido Adiposo: grande reservatório em comunicação
com o compartimento plasmático. Importância: fármacos
lipossolúveis.
- Outros tecidos: ex: ossos (tetraciclinas)
• Redistribuição: importante no término do efeito de fármacos
lipossolúveis, via IV.
ex: tiopental
* Transferência placentária de fármacos
Concluindo...
Concluindo
Absorção: A transferência do fármaco do local de
administração até a corrente sanguínea.
Distribuição: é a passagem do fármaco da corrente
sanguínea para o líquido intersticial e intracelular.
Diversos fatores afetam ambos os processos
A jornada da aspirina pelo organismo:
https://www.youtube.com/watch?v=Jiml3iGBs88&t=46s
Obrigado!