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Disc.: QUÍMICA MEDICINAL Acertos: 1,8 de 2,0 01/11/2023 Acerto: 0,2 / 0,2 Sobre os produtos naturais (PNs) usados no desenvolvimento de fármacos podemos a�rmar que: A vincristina e vimblastina são exemplos de PNs de origem marinha usados para tratar in�amações. O paclitaxel foi isolado das cascas de uma árvore e é usado no tratamento de certos tipos de cânceres. O Taxol apesar de apresentar uma estrutura química simples nunca foi obtido sinteticamente. A penicilina G é um PN de origem marinha muito potente contra bactérias. A penicilina G foi descoberta racionalmente e constitui um marco no desenvolvimento de fármacos antibióticos. Respondido em 01/11/2023 12:15:27 Explicação: A resposta certa é: O paclitaxel foi isolado das cascas de uma árvore e é usado no tratamento de certos tipos de cânceres. Acerto: 0,2 / 0,2 São exemplos de pares de diastereoisômeros: cis-retinal e trans-retinal L-metildopa e D-metildopa (S)-propranolol e (R)-propranolol (2S,3R)-propoxifeno e (2R,3R)-propoxifeno (R)-talidomida e (S)-talidomida Respondido em 01/11/2023 12:16:25 Explicação: A resposta certa é: (2S,3R)-propoxifeno e (2R,3R)-propoxifeno Acerto: 0,2 / 0,2 Questão1 a Questão2 a Questão 3 a https://simulado.estacio.br/alunos/inicio.asp https://simulado.estacio.br/alunos/inicio.asp javascript:voltar(); javascript:voltar(); O bioisosterismo é uma das principais estratégias de modi�cação e otimização de propriedades farmacocinética e farmacodinâmica de compostos bioativos. Ele pode ser classi�cado como clássico e não clássico. Dentro dessas classi�cações marque a alternativa INCORRETA. O bioisosterismo clássico de anéis envolve somente a substituição de anéis aromáticos por anéis não aromáticos equivalentes. O bioisosterismo clássico envolve a troca entre grupos monovalentes, divalentes, trivalentes, tetravalentes e o bioisosterismo de anéis. O bioisosterismo não clássico envolve o retroisomerismo, introdução e abertura de anéis, grupos funcionais equivalentes e outros. O anel benzeno é considerado bioisóstero clássico dos heterociclos piridina, pirrol e tiofeno. Dentre os bioisósteros clássicos de átomos ou grupos monovalentes encontramos o grupo metila (-CH3), a hidroxila (-OH) e a amina (-NH2). Respondido em 01/11/2023 12:17:53 Explicação: A resposta certa é: O bioisosterismo clássico de anéis envolve somente a substituição de anéis aromáticos por anéis não aromáticos equivalentes. Acerto: 0,2 / 0,2 As diferentes reações enzimáticas do metabolismo de fármacos podem levar à formação de diferentes metabólitos, cada um apresentando uma característica farmacodinâmica semelhante ao fármaco original, ou mesmo diferente. Dentre as alternativas a seguir, qual traz a denominação correta ao processo de formação de metabólitos tóxicos ao organismo? Bioinativação. Clearance. Biotransformação. Bioativação. Toxi�cação. Respondido em 01/11/2023 12:19:39 Explicação: A resposta certa é: Toxi�cação. Acerto: 0,0 / 0,2 Analisando a Comparação de Similaridade entre duas moléculas X e Y por representação binária de seus �ngerprints a seguir, marque a alternativa que apresenta o número total de bits de similaridade entre elas: Questão4 a Questão5 a 2 bits 1 bit 4 bits 3 bits 5 bits Respondido em 01/11/2023 12:20:29 Explicação: A resposta certa é: 4 bits Acerto: 0,2 / 0,2 O anel β-lactâmico das penicilinas, devido a sua labilidade à hidrólise, representa uma grande limitação no uso desses antibióticos. Sobre essa limitação, assinale a alternativa incorreta: As enzimas envolvidas na hidrólise do anel β-lactâmico são produzidas por bactérias e são chamadas de penicilinases ou β-lactamases. Alguns inibidores de β-lactamases, como o ácido clavulânico, podem ser utilizados em associação com as penicilinas, impedindo assim sua hidrólise e perda de atividade. O mecanismo de ação da hidrólise enzimática ocorre via ataque da hidroxila da cadeia lateral do resíduo de serina, no sítio ativo da penicilinase, à carbonila da função amida da penicilina, levando à abertura do anel. A ligação amídica do anel β-lactâmico é passível de sofrer hidrólise ácida ou enzimática, levando à abertura do anel. O mecanismo da hidrólise ácida ocorre via protonação do oxigênio da carbonila e pelo consequente ataque ao nitrogênio da função amida por uma molécula de água. Respondido em 01/11/2023 12:21:28 Explicação: A resposta certa é: O mecanismo da hidrólise ácida ocorre via protonação do oxigênio da carbonila e pelo consequente ataque ao nitrogênio da função amida por uma molécula de água. Acerto: 0,2 / 0,2 Dentre os primeiros fármacos de origem sintética encontramos: Estricnina e mor�na. Neosalvarsan e mor�na. Ácido acetilsalicílico e salvarsan. Questão6 a Questão7 a Mor�na, estricnina e atropina. Ácido acetilsalicílico e ácido salicílico. Respondido em 01/11/2023 12:23:06 Explicação: A resposta certa é: Ácido acetilsalicílico e salvarsan. Acerto: 0,2 / 0,2 Assinale a alternativa que contém o nome da força intermolecular que pode ocorrer entre dois grupos carbonila: Dipolo-dipolo Interações hidrofóbicas Forças de dispersão Ligação hidrogênio Íon-dipolo Respondido em 01/11/2023 12:23:44 Explicação: A resposta certa é: Dipolo-dipolo Acerto: 0,2 / 0,2 Marque a opção que não caracteriza um tipo de pró-fármaco Pró-fármacos clássicos. Bioprecursores. Fármacos dirigidos. Transportadores. Pró-fármacos mistos. Respondido em 01/11/2023 12:24:32 Explicação: A resposta certa é:Transportadores. Acerto: 0,2 / 0,2 Uma das principais reações de biotransformação de fase II é a glicuronidação. As opções a seguir trazem informações sofre essa importante reação, assim, assinale a alternativa incorreta sobre o tema: Os metabólitos formados pela glicuronidação são altamente polares e, consequentemente, hidrofílicos, devido às inúmeras hidroxilas presentes na unidade do ácido glicurônico conjugado ao substrato. O mecanismo de glicuronidação ocorre pela transferência do ácido glicurônico do doador ativo glutationa para funções do substrato do tipo hidroxila, ácido carboxílico, amina 1a ou 2a, hidroxilamina Questão8 a Questão9 a Questão10 a ou tiol. Dependendo da função química presente no substrato que participa da catálise, a glicuronidação poderá formar metabólitos do tipo O-glicuronato, N-glicuronato ou acil-glicuronato. A enzima que catalisa a transferência do ácido glicurônico para seu substrato é chamada de UDP- glicuroniltransferase (UGT). A glicuronidação, assim como outras reações de conjugação, envolve a presença de um cofator, que, para essa reação, é o ácido UDP-glicurônico. Respondido em 01/11/2023 12:25:59 Explicação: A resposta certa é: O mecanismo de glicuronidação ocorre pela transferência do ácido glicurônico do doador ativo glutationa para funções do substrato do tipo hidroxila, ácido carboxílico, amina 1a ou 2a, hidroxilamina ou tiol.