QUIMICA MEDICINAL

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06/02/2024 14:05 EPS
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Disciplina: QUÍMICA MEDICINAL  
Aluno: LAIS ALVES RANZONI BARBOSA
DGT0996_AV_201907206884 (AG) 
Avaliação: 8,00 pts Nota SIA: 8,00 pts
 
EM2120454 - ESTRATÉGIAS DE MODIFICAÇÃO MOLECULAR
 
 1. Ref.: 5385425
A introdução de anéis em um composto protótipo leva a modi�cações estruturais relevantes no planejamento de novas moléculas. Assinale a alternativa que NÃO é resultado da introd
composto protótipo:
Aumentar o tempo de meia-vida de uma molécula.
 Tornar a molécula mais �exível.
 Impedir estericamente o acesso a sítios de metabolização.
Melhorar a interação com o sítio receptor.
Introduzir rigidez na molécula.
 2. Ref.: 5391435
A estratégia de simpli�cação molecular bastante utilizada na obtenção de moléculas bioativas com melhor per�l farmacocinético e farmacodinâmico foi empregada no planejamento do
Analisando a �gura a seguir assinale a alternativa INCORRETA.
A indometacina apresenta efeitos adversos no sistema nervoso central abolidos no zomepiraco.
 A simpli�cação molecular aplicada na indometacina consistiu na substituição do indol pelo anel pirazol presente no zomepiraco.
O zomepiraco pertence à classe dos agentes anti-in�amatórios não esteroidais (AINEs).
Os efeitos adversos apresentados pela indometacina tinham relação com a presença do anel indol.
A indometacina protótipo do zomepiraco pertence ao grupo dos ácidos arilacéticos.
 
EM2120455 - METABOLISMO DE FÁRMACOS
 
 3. Ref.: 5248593
As enzimas oxidativas microssomais da superfamília CYP450 apresentam nomenclatura diferenciada devido ao amplo número de isoformas existentes. Assinale a alternativa que expli
termos referentes à nomenclatura da CYP3A4:
 CYP: superfamília/3: família/A: subfamília/4: isoforma.
CYP: isoforma/3: superfamília/A: família/4: subfamília.
CYP: isoforma/3: subfamília/A: família/ 4: superfamília.
CYP: subfamília/3: família/A: superfamília/4: isoforma.
CYP: família/3: subfamília/A: superfamília/4: isoforma.
 4. Ref.: 5237211
A característica de hidro�licidade intrínseca ao fármaco relaciona-se à presença de funções de caráter polar em sua estrutura, sendo essas funções importantes para a etapa de elimina
Nesse contexto, qual alternativa descreve corretamente a principal função do metabolismo dos fármacos?
Acarretar modi�cações farmacodinâmicas em fármacos inativos, levando ao aparecimento de sua função terapêutica.
Modi�car a estrutura química dos fármacos no intuito de tornar sua estrutura mais lipofílica, facilitando sua permeabilidade pela membrana celular e sua consequente eliminaç
Gerar modi�cações estruturais no fármaco, formando metabólitos ativos e, muitas vezes, tóxicos ao organismo.
Formar metabólitos com menor lipo�licidade via transformações enzimáticas, o que di�cultará sua eliminação, aumentando seu tempo de ação farmacológica.
 Modi�car a estrutura dos fármacos em metabólitos de maior polaridade e consequente hidro�licidade, o que facilita sua eliminação, principalmente pela via renal.
 
EM2120456 - QUÍMICA COMPUTACIONAL E DESENVOLVIMENTO DE FÁRMACOS
 
 5. Ref.: 5262523
Em relação aos elementos básicos de variação estrutural empregados na síntese orientada pela diversidade estrutural, marque a alternativa que não apresenta um destes elementos de
Estereoquímicas diferentes
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Esqueletos moleculares diferentes
 Técnicas sintéticas diferentes
Blocos de síntese diferentes
Grupamentos funcionais diferentes
 
EM2120457 - BASES QUÍMICAS E FARMACOLÓGICAS DE MECANISMOS DE AÇÃO
 
 6. Ref.: 5417561
Sobre a insu�ciência cardíaca e os glicosídeos cardiotônicos, assinale a alternativa incorreta:
 O mecanismo de ação dos glicosídeos cardiotônicos ocorre via inibição irreversível da enzima Na-K-ATPase nas células do músculo cardíaco, aumentando a força de contração d
A insu�ciência cardíaca é uma síndrome caracterizada por sintomas como fadiga e dispneia, podendo ser acompanhada de outros sinais clínicos.
 A �siopatologia da insu�ciência cardíaca está associada a disfunções diastólica e sistólica, disfunção vascular, pulmonar e diferentes comorbidades.
O uso de glicosídeos cardiotônicos foi descrito pela primeira vez por William Withering, que tratava pacientes com a planta medicinal Digitalis purpurea.
Os glicosídeos são metabólitos secundários produzidos por plantas que apresentam em sua estrutura uma porção contendo açúcar(es) e outra porção não glicídica.
 
EM2120870 - INTRODUÇÃO À QUÍMICA MEDICINAL
 
 7. Ref.: 5420733
O desenvolvimento da losartana exempli�ca um planejamento racional de fármacos a partir de modi�cações estruturais em um composto protótipo como vemos na �gura abaixo. A principal m
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a manutenção do ácido carboxílico no anel imidazol para uma melhor interação com o sítio receptor por ligação hidrogênio.
a troca isostérica do cloro pelo nitro na posição orto do anel benzeno que levou a formação do composto com melhor seletividade.
a transformação da cadeia lateral por metabolismo que reduziu o ¿CH2OH do imidazol formando um composto menos ativo que pode ser eliminado.
a troca do tetrazol pelo seu bioisóstero ácido carboxílico pois aquele sofre efeito de primeira passagem no fígado e é eliminado rapidamente.
 a substituição da função ácido carboxílico pelo bioisóstero tetrazol conferindo maior seletividade e potência ao fármaco.
 8. Ref.: 5420597
Os produtos naturais (PNs) até hoje são importantes fontes de moléculas bioativas, porém contribuíram muito no início das descobertas dessas moléculas. Sobre a utilização dos PNs n
desenvolvimento assinale a alternativa incorreta:
Os PNs como fontes de compostos ativos envolvem aqueles de origem vegetal, animal e marinha.
 A mor�na e a quinina são alcaloides antigos que só foram usados em suas formas sintéticas.
A digoxina é um exemplo de glicosídeos digitálicos mais antigos usando na terapêutica.
A mor�na serviu de protótipo para os analgésicos centrais e a quinina para os antimaláricos.
Os PNs podem ser usados a partir de seu isolamento direto da fonte natural, como produtos de partida para hemissínteses ou ainda como protótipo para compostos sintéticos.
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EM2120939: ASPECTOS GERAIS DE MECANISMO DE AÇÃO
 
 9. Ref.: 5298776
Em relação ao caráter ácido básico das moléculas, seu pKa e o pH dos diferentes compartimentos biológicos marque a alternativa incorreta.
Ácidos mais fortes apresentam menores valores de pKa.
Quanto menor o valor do pH, maior será a concentração de moléculas básicas na forma catiônica.
Quanto menor o valor do pH, maior será a concentração de moléculas ácidas na sua forma neutra.
 Em compartimentos com o valor do pH elevado, haverá a mesma concentração de moléculas neutras e ionizadas em geral.
Bases mais fracas têm menores valores de pKa.
 10. Ref.: 5304411
Sabemos que inúmeros fatores podem alterar a farmacocinética de um fármaco e, consequentemente, a sua biodisponibilidade. Em relação a isso, assinale a alternativa que está incorre
A farmacocinética de um fármaco é de extrema importância, pois ela determina a concentração de fármaco que chegará ao seu local de ação.
As propriedades físico-químicas de uma molécula determinam como será sua absorção, ou seja, passagem para a circulação sistêmica.
 Nas vias de administração do tipo parenteral, o fármaco passa pelo sistema gastrointestinal e é metabolizado no fígado.
A lipo�licidade e o pKasão as propriedades físico-químicas mais importantes de um fármaco.
A fase farmacocinética envolve os processos de absorção, distribuição, metabolismo e eliminação, conhecidos por ADME.
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