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840 Elvino Barros, Helena M. T. Barros & Cols. Apresentações. Cpr revestidos de 20 mg; amp de 20 ou 40 mg. Nomes comerciais. Infexican®, Reumo- tec®, Teflan®, Tenotec®, Tenoxen®, Teno- xil®, Tilatil®, Tilonax®, Tiloxican®. Apresentações. Cpr de 20 mg; amp de 20 ou 40 mg. Usos. Alívio sintomático de transtornos osteomusculares e articulares, como artri- te reumatoide e osteoartrite. Contraindicações. Hipersensibilidade ao ácido acetilsalicílico ou a outros AINEs. Posologia. 20 mg, lx/ dia, VO, por 7 dias (máximo de 14 dias); 20 mg, lx/dia, EV ou IM por 1-2 dias. Modo de administração. VO, IM ou EV em bolus. A administração com os alimentos retarda a absorção, mas não altera a sua extensão. Parâmetros f armacocinéticos • Absorção: é fácil a partir do TGI. • Pico plasmático: 2 h, quando adminis- trado com o estômago vazio; 6 h com alimentos. • Biotransformação: é metabolizado no fígado a metabólitos inativos. • Ligação a proteínas plasmáticas: > 980/o. • Meia-vida: 2 h. • Eliminação: urina (principalmente). Ajuste para função hepática e renal. Evi- tar o uso no paciente com doença renal "' . . . cronica e nos pacientes com cirrose. Efeitos adversos. Edema, cefaleia, tontura, sonolência, vertigem, prurido, rash, ano- rexia, náuseas, vômitos, dispepsia, consti- pação, desconforto abdominal, flatulência, diarreia, estomatite, úlcera do TGI, hemor- ragia do TGI, confusão mental, convulsões, depressão, hipertensão, anemia, hemólise, leucopenia, trombocitopenia, poliúria, IRA, nefrite tubulointersticial, broncoes- pasmo, hepatite, hiperglicemia, hipoglice- mia, aumento das transaminases, icterícia, síndrome de Stevens-Johnson. Interações. Anticoagulantes e drogas an- tiplaquetárias em combinação com AINEs podem aumentar o risco de sangramento. Corticosteroides podem aumentar o risco de ulceração do TGI, não sendo recomen- dado o uso associado. As concentrações de lítio, metotrexato e ciclosporina podem ser aumentadas. A eficácia de diuréticos tiazídicos e de alça pode ser diminuída. Evitar o consumo de álcool, pois aumenta . . - , . a irritaçao gastrica. Gestação e lactação. Embora não tenham sido observados efeitos teratogênicos nos estudos com animais, não existem dados sobre sua segurança durante a gravidez. Comentários • Inibe a síntese renal de prostaglandinas e pode alterar a hemodinâmica renal e , o equilíbrio hidreletrolítico. E impor- tante, por isso, controlar a função renal e cardíaca com o uso dessa medica- ção, principalmente nos pacientes com doença renal crônica ou com insufici- ência cardíaca. Inibidores seletivos da COX-2 O desenvolvimento dos inibidores seletivos da COX-2 foi impulsionado pela necessidade de reduzir os efeitos dos ini- bidores não seletivos, principalmente no trato gastrintestinal. Esses agentes apre- sentam uma menor incidência de úlcera péptica e de sangramento digestivo com- parado aos AINEs não seletivos (exceto nimesulida). Apresentam eficácia similar aos AI- NEs não seletivos, entretanto seu custo é maior. Seu uso está especialmente indi- cado para pacientes com maior risco de desenvolvimento de úlcera péptica ou em uso de anticoagulantes e/ou corticosteroi- des. As evidências atuais indicam que os inibido- res seletivos da COX-2 têm importantes efei- tos adversos sobre o sistema cardiovascular,
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