antimicrobianos

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Antibióticos e quimioterápicos Antimicrobianos
· Conceitos gerais:
· Antibióticos: substâncias produzidas por diferentes espécies de microrganismos (fungos, bactérias, actinomicetos), que suprimem ou destroem os microrganismos.
· Quimioterápicos: substâncias produzidas por síntese laboratorial. 
· Quanto ao mecanismo de ação:
· Quanto ao mecanismo de ação:
1. Inibem a síntese da parede celular microbiana:
· β-lactâmicos (penicilina e cefalosporina).
· Vancomicina, cicloserina, fosfomicina.
2. Interferem na atividade da membrana celular microbiana:
· Polimixina.
· Nistatina
3. Interferem na replicação genética:
· Formação de proteínas defeituosas (aminoglicosídeos).
· Perturbação da tradução da informação genética (cloranfenicol).
4. Interferem no cromossomo:
· Quinolona.
· Grisiofulvina.
5. Drogas antimetabólicas:
· Sulfas.
· Nitrofuranos. 
· Quanto ao espectro de ação:
1. Bactérias gram-positivas.
2. Bactérias gram-negativas.
3. Bactérias gram-positivas e gram-negativas.
4. Micobactérias.
5. Micoplasma.
6. Riquétzias, clamídias, espiroquetas, protozoários.
· Quanto a ação bactericida e/ou bacteriostática:
1. Bactericida: penicilina, cefalosporina, quinolonas, aminoglicosídeos, polimixina, peptídeos.
2. Bacteriostática: tetraciclinas, cloranfenicol, sulfas e trimetropin.
· Associação de antibióticos:
· Indicada para:
· Infecções graves.
· Infecções mistas.
· Retardar ou evitar o aparecimento de resistência.
· Aumentar a eficiência terapêutica. 
· Tratamento de pacientes imunossuprimidos.
· Resistência bacteriana:
· Fatores que favorecem a resistência:
1. Utilização abusiva.
2. Uso indiscriminado e incorreto.
3. Uso empírico (sem cultura e antibiograma).
4. Associação de antibióticos de forma incorreta.
5. Doenças virais.
6. Pacientes imunossuprimidos.
7. Uso em rações animais. 
· Mutação.
· Transudação.
· Transformação.
· Conjugação.
Antibióticos antimicrobianos
· Antibióticos β-lactâmicos:
· Penicilinas: boa distribuição nos tecidos (exceto próstata e olho), boa penetração em tecidos inflamados, maior eficácia em gram positiva e gram negativa (Listeria, Erysipelothrix, Bacillus anthracis) e espiroquetas (leptospirose, borreliose), são instáveis em meio ácido, exceto a Pen. V.
· Efeitos adversos: reação de hipersensibilidades em pacientes pré medicados e pacientes com IRA devem ter intervalos ajustados.
· Aminopenicilinas:
· Características: pertencem a este grupo a AMPICILINA e análogos (amoxicilina e ciclacilina), ativas para bactérias gram positivas e alguns gram negativa, difundem-se em todos os tecidos, amoxicilina aumenta as concentrações em seios nasais, bile e ouvido médio.
· Resistência bacteriana: minimizar, associa-se a inibidores de β-lactamase (clavulanato de potássio e sulbactam).
· Efeitos adversos: reações de hipersensibilidade e sofrem acúmulo em pacientes com insuficiência renal.
· Cefalosporinas:
· Classes: 1º geração (cefalexina, cefazolina, cefalotina), 2º geração (cefoxitina, cefaclor), 3º geração (ceftriaxona, cefoperazona, cefovecina, ceftiofur), 4º geração (cefpiroma e cefepima).
· Efeitos adversos: reações de hipersensibilidade cruzada, sofrem acúmulo em pacientes com IR, discrasias sanguíneas (mielotoxicidade – uso prolongado), flebites, alergias e dist. de coagulo. 
· Aminoglicosídeos:
· Classes: pequeno espectro (gram -) = estreptomicina e diidroestreptomicina; amplo espectro (ação gram + e gram -): neomicina, kanamicina, gentamicina, tobramicina, amicacina, apramicina.
· Características; ação sinérgica quando associado com β-lactâmicos; indicados para septicemias, infecções urinárias, entéricas, infecções oculares e de pele; nefrotóxicos; ototóxicos e teratogênicos.
· Tetraciclinas:
· Classes: naturais – oxitetraciclina, semissintéticas – tetraciclina, metaciclina, minociclina, doxiciclina, limeciclina
· Características:
1. Espectro de ação: gram + e -, micoplasma, riquétsias, clamídias e protozoários.
2. Absorção oral é variada, oxitetraciclina tem pior absorção. Doxiciclina melhor, porém produtos lácteoas, antiácidos e alimentos prejudicam a absorção.
3. São nefrotóxicas, inibem a calcificação.
4. São adicionadas a ração animal como promotores de crescimento.
· Anfenicóis:
· Características: amplo espectro de ação; no homem o cloranfenicol pode causar aplasia de medula óssea, em recém-nascido a chamada síndrome cinzenta.
· Macrolídeos:
· Classes: são antibióticos que possuem um anel lactona em sua estrutura. ANEL 14C = eritromicina; ANEL 16C = espiramicina, tilosina e azitromicina.
· Características: boa difusão nos tecidos corporais; espectro de ação: ativos contra gram +, geralmente inativos contra gram -; são considerados como alternativas ás penicilinas (infecções por estreptococos e estafilococos).
· Polipeptídeos:
· Classes: possuem uma estrutura molecular formada por uma cadeia de polipeptídeos. Polimixina e bacitracina.
· Efeitos adversos: nefrotóxicas, neurotóxicas e topicamente não apresentam toxicidade.
· Lincosaminas (lincomicina/clindamicina): 
· Características: atuam contra gram + aeróbicas e anaeróbicas, Toxoplasma sp., Mycoplasma sp., Neospora caninum; ampla distribuição em ossos, tendões e tecidos moles; contra-indicadas em equinos, coelhos, hamster, porquinho da índia (enterocolotoxcidade); efeito colateral – bloqueio neuromuscular: doses altas e uso concomitante com anestésicos.
· Rifamicina: 
· Características: atuam contra gram + e micobactérias; associada a eritromicina no tratamento de Rhodococcus equi.; tratamento alternativo para pneumonias e prostatites.
· Vancomicina:
· Espectro de ação: atua principalmente contra gram +. Uso hospitalar.
· Carbapenêmicos e monobactâmicos:
· Meropenem, imipenem, ertapenem e aztreonam.
· Atuam em praticamente todas as equipes bacterianas.
· Uso hospitalar.
Quimioterápicos antimicrobianos
· Sulfonamidas:
· Uso terapêutico:
1. Infecções dos tratos: urinário, respiratório, digestório, infecções por gram + aeróbicos. Coccidiose em geral e em especial toxoplasmose. Efeito é potencializado pela trimetoprima.
2. Efeitos adversos: distúrbios urinários (pacientes desidratados), ceratites, discrasias sanguíneas e rash cutâneo (dobermann).
· Nitrofuranos:
· Uso terapêutico:
1. Nitrofurazona é usado topicamente no tratamento de feridas.
2. Furazolidona usada em enterites bacterianas.
3. Nitrofurantoína indicada em infecções urinárias por gram +.
· Efeitos adversos: 
1. Neurotoxicidade periférica (doses elevadas).
2. Vômito e náuseas.
3. Discrasias sanguíneas. 
· Quinolonas:
· Classes: 
1. Norfloxacina.
2. Ciprofloxacina.
3. Enrofloxacina.
4. Marbofloxacina. 
· Usos terapêuticos: infecções dos tratos – urinário, digestivo, respiratório, SNC, prostatites, otites, infecções cutâneas, osteomielites, endocardites estafilocócica.
· Efeitos adversos: 
1. Artropatia da cartilagem articular (8 meses pequeno porte e 18 meses grande porte).
2. Interações medicamentosas com AINES (excitação do SNC).
3. Uso concomitante com antiácidos (decréscimo na biodisponibilidade) e paniculite.
· Nitroimidazóis (metronidazol):
· Características:
1. São ativos somente em bactérias anaeróbicas obrigatórias.
2. Tratamento de tricomoníase, giardíase, amebíase e bactérias anaeróbicas.
3. Neurotóxica (doses altas e terapia prolongada). 
4. Não deve ser usado em animais prenhez (teratogênico).
5. Produz urina de coloração castanho-clara.
· Considerações finais:
· Aumento na resistência bacteriana.
· 20 anos sem uma família nova de antibacterianos.
· Limitações de novos princípios.
· Limitações na exportação.
· Repercussão na saúde pública.
· Cuidado na prescrição e recomendação de medicamentos que tem uso direto na linha humana.