21- FÁRMACOS UTILIZADOS EN EL SISTEMA GENITOURINARIO

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21- FÁRMACOS QUE ACTÚAN EN EL SISTEMA GENITOURINARIO RANDY MEJÍAS GONZÁLEZ 
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HIPERPLASIA PROSTÁTICA BENIGNA 
Se define por un aumento de tamaño de la glándula prostática que produce obstrucción al flujo urinario. 
Objetivos del tratamiento: aliviar los síntomas, mejorar el estado del paciente con los menores efectos adversos 
posibles. 
Tratamiento No Farmacológico: las medidas higiénico-dietéticas y la evitación de fármacos son algunas 
recomendaciones importantes. Aconsejaremos a todos los pacientes con HBP iniciar una serie de medidas higiénicas 
que disminuyen la congestión pelviana como son evitar el sedentarismo, regular el tránsito intestinal, evitar comidas 
copiosas, el alcohol, los estimulantes, los anticolinérgicos y los neurolépticos, que antes mencionamos. 
Medicamentos que empeoran los síntomas. Los descongestivos y antihistamínicos pueden hacer que el flujo de 
orina sea más lento en algunos hombres con HPB. Algunos antidepresivos y diuréticos también pueden agravar los 
síntomas de la HPB. 
 
Fármacos empleados en el tratamiento de la HBP 
Medicamentos que inhiben la actividad androgénica: 
1º. Inhibidores de la enzima 5 α-reductasa: finasterida y dutasterida. 
2º. Análogos de la hormona liberadora de hormona luteinizante (HL): nafarelina, buserelina, leuprolida, 
goserelina (Ampolletas de 3.6 y 10.8mg) y triptorelina. 
3º. Antiandrógenos: ciproterona (tab 50mg), flutamida (tab 250mg), bicalutamida (tab 50 y 150mg) y zanoterona. 
4º. Estrógenos: dietilestilbestrol (tab 1 y 5mg). 
5º. Progestágenos: acetato de megestrol. 
Medicamentos que bloquean la actividad alfa adrenérgica: 
1. Específicos: 
a) α1-alfuzosina, terazosina (tab 2,2 y 5,5 mg), doxazosina y prazosina. 
b) α1 a-tamsulosina. 
2. Inespecíficos: 
a. α1, α2 fenoxibenzamina 
 
Antagonistas alfa adrenérgicos (Terazosina) 
Mecanismo de acción: En el tratamiento de la hiperplasia benigna de próstata la terazosina produce un bloqueo de 
los receptores α1-adrenérgicos en la próstata, cuello de la vejiga y en la cápsula prostática, mejorando el perfil 
urodinámico en los hombres. 
 
Farmacocinética: Después de su administración oral, se absorbe casi en su totalidad, con mínimo efecto de primer 
paso. Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan en una hora y luego descienden paulatinamente con vida media 
plasmática aproximadamente de 12 h. La presencia de alimento puede retrasar el tiempo requerido para alcanzar las 
concentraciones plasmáticas máximas, pero no tiene ningún efecto sobre la biodisponibilidad global. Se une 
extensamente a las proteínas del plasma (80-94 %) y se metaboliza en el hígado generando un metabolito activo y 3 
inactivos. El fármaco se excreta en parte sin alterar y en parte metabolizado por la orina (40 %) y por las heces (60 %). 
Solo 10 % de la terazosina administrada se elimina como tal por vía renal. Se excreta 10 % por hemodiálisis. 
 
Reacciones adversas: Comunes a los alfa-bloqueadores selectivos: somnolencia, hipotensión postural, sincope, 
astenia, depresión, cefalea, boca seca, alteraciones gastrointestinales (náusea, vómitos, diarreas, constipación), 
edema periférico, visión borrosa, rinitis, disfunción eréctil (incluso priapismo), taquicardia y palpitaciones. Reacciones 
de hipersensibilidad: erupciones cutáneas, prurito y angioedema. Por uso de terazosina, mareos, polaquiuria, aumento 
de peso, disnea, trombocitopenia, nerviosismo, disminución de la libido, dolor de espalda y en extremidades. 
 
Precauciones: Daño renal severo y daño hepático. Ancianos más sensibles a efectos indeseables. Acostarse durante 
30 a 90 min después de ingerir el medicamento, al iniciar el tratamiento o con los incrementos de dosis por hipotensión 
postural (fenómeno de la primera dosis). Reducir dosis y cuidados especiales en pacientes que toman 
antihipertensivos. 
 
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco. Antecedente de hipotensión postural. Síncope miccional. 
 
Usos: Hiperplasia prostática benigna, Hipertensión arterial. 
 
Medicamentos que inhiben la actividad androgénica 
 
1. Finasterida 
Mecanismo de acción. Inhibe la enzima intracelular 5-alfa-reductasa tipo 2 que es la enzima responsable de la 
conversión de testosterona a dihidrotestosterona en próstata, hígado y piel. 
 
Acciones farmacológicas. 
Reduce el tamaño de la glándula prostática. 
 
Farmacocinética: 
– La finasterida se absorbe por V.O., posee un volumen de distribución medio en el estado estacionario de 76 L/ kg 
y se une a las proteínas plasmáticas en 90 %. 
– El efecto máximo de la reducción de los niveles de DHT en suero se observan a las 8 h. 
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– Sufre metabolismo hepático extenso por el sistema microsomal P450, sus 2 metabolitos no poseen más de 20 % 
de la actividad inhibitoria del compuesto original 
– se excreta por vía renal en forma de metabolitos en 39 % y por vía fecal en 57 %. 
– Atraviesa la BHE y no se necesita ajustar la dosis en la insuficiencia renal. 
– La disminución de la eliminación que ocurre con la progresión de la edad en hombres no tiene relevancia clínica 
por lo que no es necesario ajustar la dosis en la edad geriátrica. 
 
Reacciones adversas: 
– Impotencia, disminución de la libido y disminución del volumen de la eyaculación (no se afecta la función sexual 
normal). 
– Efectos menos frecuentes en el aparato genitourinario (disuria, dolor testicular), SNC (mareos, cefalea y astenia) 
y en el TGI (diarreas, dolor abdominal, flatulencia y náuseas). 
 
NOTA: La finasterida no tiene afinidad por el receptor androgénico y no posee actividad androgénica, antiandrogénica, 
estrogénica o progestacional. No tiene efectos sobre los niveles circulantes de cortisol, TSH, tiroxina ni afecta el perfil 
de lípidos sanguíneos (colesterol total, LDL, HDL y trastorno de ansiedad generalizada). 
 
Usos: Se utiliza en el tratamiento de la HBP sintomática para reducir el tamaño prostático y con ello mejorar los 
síntomas y reducir el riesgo de retención urinaria y cirugía de próstata. Otros usos. Alopecia androgénica en pacientes 
genéticamente predispuestos (solo en hombres). 
 
Se contraindica cuando existe hipersensibilidad al fármaco o a sus componentes o a otro inhibidor de la enzima 5α- 
reductasa, en niños, mujeres embarazadas o futuras embarazadas y durante la lactancia. Se absorbe por la piel, por 
lo que las mujeres embarazadas no deben manipular tabletas que han perdido la cubierta o se han triturado; se pueden 
producir alteraciones en los genitales externos del feto masculino. El contacto de las manos con el contenido del 
medicamento debe eliminarse inmediatamente con agua y jabón. El paciente no puede exponer a su pareja a su semen 
o debe discontinuar la terapia si está o estará embarazada por el riesgo de dañar al feto. Su uso no está indicado en 
mujeres. No debe donar sangre hasta 6 meses después del último tratamiento para evitar que la sangre sea utilizada 
en transfusiones a mujeres embarazadas. 
 
Preparados, vías de administración y dosis. 
– Tabletas de 5 mg. 
– Dosis l tableta/día durante 6 a 12 meses, V.O. 
 
2. Dutasterida 
Mecanismo de acción. Inhibe la enzima intracelular 5-reductasa tipo 1 y 2 responsable de la conversión de 
testosterona a dihidrotestosterona. 
Preparados, vías de administración. Cápsulas de 0,5 mg. v.o. 
 
NOTA: 
INDICACIÓN TRATAMIENTO REVISIÓN/SEGUIMIENTO* 
Síntomas leves-moderados del 
tracto urinario inferior y poca 
afectación de la calidad de vida 
Espera vigilada y consejos sobre el estilo de 
vida: evitar sedentarismo, realizar ejercicio 
físico, restringir líquidos por la noche, 
restringir el consumo de café, alcohol y 
determinados medicamentos (diuréticos, 
fármacos con acción anticolinérgica, etc.) 
 
Seguimiento rutinario. Si hay cambios valorar tratamiento 
según intensidad de los síntomas y presenciade criterios 
de progresión. 
Síntomas moderados a graves del 
tracto urinario inferior 
 
Alfa-bloqueador 
A las 4-6 semanas; después cada 6-12 meses. 
Síntomas del tracto urinario inferior y 
próstata mayor de 30 g o PSA ≥1,5 
ng/ml, y riesgo elevado de 
progresión 
 
Inhibidores de la 5-alfa reductasa (5-ARI) 
 
A los 3-6 meses; después cada 6-12 meses. 
Síntomas moderados a graves del 
tracto urinario inferior y próstata 
mayor de 30 g o PSA ≥1,5 ng/ml 
 
Alfa-bloqueador + 5-ARI 
Alfa-bloqueante: a las 4-6 semanas, después cada 6-12 
meses. 
5-ARI: a los 3-6 meses; después cada 6-12 meses. 
 
Síntomas irritativos o de llenado a 
pesar del tratamiento con un alfa-
bloqueante 
 
Considerar añadir un anticolinérgico 
A las 4-6 semanas hasta que se estabilice; después cada 
6-12 meses. 
 
DISFUNCIÓN ERÉCTIL o IMPOTENCIA 
La erección comienza con la estimulación mental y de los sentidos, o ambas. Los impulsos del cerebro y los nervios 
locales hacen que los músculos de los cuerpos cavernosos se relajen, permitiendo que fluya la sangre y llene los 
espacios. La sangre crea presión en los cuerpos cavernosos, haciendo que el pene se expanda. La túnica albugínea 
ayuda a atrapar la sangre en los cuerpos cavernosos, con ello sosteniendo la erección. Cuando los músculos del pene 
se contraen para parar el flujo de entrada de la sangre y abrir el flujo de salida de los canales, la erección se revierte. 
 
Se denomina DISFUNCIÓN ERÉCTIL a la imposibilidad para conseguir o mantener una erección suficiente para lograr 
una relación sexual satisfactoria. La disfunción eréctil constituye un marcador del estado de salud y la calidad de vida 
del paciente. Se debe pensar que puede haber una enfermedad “oculta” (sin diagnosticar), como diabetes mellitus, 
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hipertensión arterial, cardiopatía isquémica y otras, la cual pudiera ser responsable de la mala calidad de las 
erecciones. 
 
Objetivos del tratamiento: restablecer una erección satisfactoria, mejorar el estado físico y psíquico del paciente con 
la menor producción de efectos adversos y evitar pruebas invasivas para el mismo. 
 
Tratamiento preventivo se deben tener en cuenta 5 principios con los cuales se logra una actividad sexual prolongada 
en el hombre: 
1. mantener una vida sana: control de enfermedades crónicas, realizar ejercicios, no fumar, no alcohol; 
2. evitar el trauma perineal: la caída a ahorcajadas, bicicleta, caballos, etc.; 
3. evitar el trauma del pene, prevenir la fibrosis (enfermedad de Peyronie); 
4. consultar precozmente, antes de que se establezca un daño irreversible 
5. actividad sexual frecuentemente, para que el músculo cavernoso se relaje. 
 
Medicamentos útiles en el tratamiento de la disfunción eréctil. 
1. Erectogénicos orales: 
a) Inhibidores de la fosfodiesterasa (PDE): sildenafilo (Tabletas 50 mg), vardenafilo y tadalafilo. 
b) Antagonistas adrenérgicos: yohimbina y fentolamina. 
c) Agonistas dopaminérgicos: apomorfina y Bromocriptina. 
d) Serotoninérgicos: Trazodona. 
 
2. Terapia hormonal: testosterona (I.M. y transdérmica). 
3. Inyección intracavernosa de sustancias vasoactivas: Alprostadil (Prostaglandina E-1 amp 500mcg/ml), 
papaverina y fentolamina. 
4. Supositorio intrauretral: Alprostadil. 
5. Otros: linsidomina, pentoxifilina y polipéptido intestinal vasoactivo. 
 
Inhibidores de la fosfodiesterasa (PDE): Sildenafilo. 
Mecanismo de acción. 
El sildenafilo es un potente inhibidor selectivo PDE-5, isoenzima responsable de la degradación del GMPc en los 
cuerpos cavernosos del pene, que potencia los efectos del óxido nítrico en el músculo liso del cuerpo cavernoso. 
Cuando la estimulación sexual causa liberación local de óxido nítrico, la inhibición de la PDE-5 por el sildenafilo 
incrementa las concentraciones de GMPc en el cuerpo cavernoso lo que produce relajación del músculo liso, aumento 
del flujo y la presión sanguínea, e induce la erección del pene 
 
Acciones farmacológicas. 
– El sildenafilo potencia el efecto del óxido nítrico en el cuerpo cavernoso. 
– Puede producir una modesta vasodilatación periférica. 
– Puede reducir la presión arterial pulmonar y sistémica y el GC. 
– Los cambios producidos en la presión arterial no están relacionados con la dosis o las cantidades plasmáticas 
de sildenafilo y probablemente sea el resultado de la inhibición de la PDE-5 presente en el músculo liso 
vascular. 
 
Farmacocinética. 
– Absorción  Rápida y casi completa por vía oral. 
– Biodisponibilidad  Alrededor de 40 % 
– Concentraciones  De 0,5 a 1h plasmáticas máximas 
– Unión a proteínas 96 % plasmáticas 
– Metabolismo Hepático (En la insuficiencia hepática aumenta la concentración plasmática) 
– Metabolito N-desmetil-sildenafilo (20 % actividad) 
– Tiempo de vida media  De 3 a 5 h 
– Eliminación  Heces fecales (80 %) Orina (13 %) En los mayores de 65 años y en la insuficiencia renal 
disminuye la aclaración 
 
Reacciones adversas 
– Es bien tolerado y sus principales efectos adversos son moderados y transitorios. 
– Los más frecuentes son cefalea, rubefacción, dispepsia, diarrea, congestión nasal y trastornos de la visión. 
– Sistema nervioso. 
 La cefalea es el efecto adverso más común, puede ser severo y es la primera causa de abandono 
del medicamento. Probablemente resulte de los efectos vasodilatadores de sildenafilo y se desarrolla 
tolerancia con el tratamiento continuado 
 Con menor frecuencia se han presentado mareos relacionados con los efectos vasodilatadores de 
sildenafilo en especial con dosis altas (200 mg). 
 Otras reacciones adversas son: ataxia, neuralgias, depresión, neuropatías y trastornos del sueño. 
– Tracto gastrointestinal. 
 La dispepsia seguida de la diarrea son los efectos adversos más comunes. 
 La relajación del esfínter esofágico puede propiciar el reflujo gastroesofágico y los síntomas 
acompañantes (dispepsia y esofagitis). 
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 Otros efectos adversos menos frecuentes. Vómitos, dolor abdominal, glositis, gingivitis, disfagia, 
seque- dad de la boca, gastritis y colitis. 
– Efectos oculares. 
 Dificultad transitoria para la distinción de los colores verde y azul, fotofobia y visión borrosa se 
informan en ocasiones con dosis de 25 a 50 mg, más frecuentes a medida que se aumenta la dosis 
del medicamento. Estos cambios visuales son ligeros, persisten durante unos minutos u horas 
después de la administración y rara vez motivan el abandono del tratamiento. 
 Son menos frecuentes los reportes de midriasis, conjuntivitis, dolor ocular y cataratas. 
– Sistema respiratorio. Congestión nasal que aparece secundario a la hiperemia de la mucosa nasal. 
– Tracto genitourinario. 
 Es poco frecuente la presentación de erección prolongada (más de 4 h) y priapismo (erección 
mantenida y dolorosa por más de 6 h). 
 
Interacciones medicamentosas: 
– Las comidas con alto contenido de grasas pueden retrasar la absorción y disminuir las concentraciones 
plasmáticas máximas de sildenafilo. 
– La cimetidina, eritromicina y otros inhibidores de la isoenzima CYP3A4 pueden aumentar las 
concentraciones plasmáticas del medicamento, 
– Los inductores enzimáticos como la rifampicina pueden disminuir las concentraciones plasmáticas. 
– Los diuréticos de asa y ahorradores de potasio y betabloqueadores inespecíficos aumentan el 
aclaramiento del metabolito activo N-desmetil sildenafilo. 
– El sildenafilo potencia los efectos vasodilatadores de nitritos y nitratos 
 
Se contraindica en: hipersensibilidad conocida al medicamento, asociada a nitritos y nitratos, sustancias que liberen 
óxido nítrico y en la insuficiencia hepática o renal grave. 
 
Se debe utilizar con precaución en hipotensión marcada (< 90/50 mm Hg) o hipertensión (> 170/110); accidenteisquémico cerebral o infarto agudo del miocardio reciente (últimos 6 meses); insuficiencia cardíaca y enfermedad de 
las arterias coronarias con angina inestable; retinosis pigmentaria; deformidades anatómicas del pene (angulación, 
fibrosis de los cuerpos cavernosos o enfermedad de Peyronie); condiciones fisiopatológicas que puedan predisponer 
al priapismo o erección persistente (anemia drepanocítica, mieloma múltiple y leucemia) y en trastornos hemorrágicos 
y úlcera péptica activa. 
 
Presentación, vías de administración y dosis. 
– Tabletas de 25 mg, 50 mg y 100 mg V.O., 
– Dosis recomendada de 50 mg 1 h antes de la actividad sexual, una sola vez al día. No obstante, el 
medicamento puede tomarse en cualquier momento desde 4 h hasta 30 min antes del contacto sexual. Según 
la eficacia y tolerancia la dosis puede ajustarse entre 25 y 100 mg. Se recomienda una dosis inicial de 25 mg 
en: mayores de 65 años, insuficiencia hepática o renal y uso concomitante de medicamentos inhibidores de 
la isoenzima CYP3A4 como eritromicina, cimetidina y ketoconazol 
 
Sustancias vasoactivas: Alprostadil. 
Mecanismo de acción. 
Actúa mediante el aumento de las concentraciones de AMP cíclico intracelular. Se comporta como un antagonista de 
las acciones vasoconstrictoras de la norepinefrina al prevenir su liberación neuronal y potencia las acciones 
vasodilatadoras de otros neurotransmisores diferentes de los adrenérgicos y colinérgicos 
 
Acciones farmacológicas. 
– La vasodilatación y la inhibición de la agregación plaquetaria son las acciones farmacológicas más 
importantes del Alprostadil. 
– Induce la erección por medio de la relajación del músculo liso trabecular y dilatación de las arteriolas 
cavernosas lo que conduce a la expansión del espacio lacunar y el atrapamiento de la sangre secundario a la 
compresión de las vénulas contra la túnica albugínea. 
– No tiene efectos directos en la eyaculación ni el orgasmo 
 
Reacciones adversas frecuentes: 
– Tras la inyección intracavernosa, el efecto adverso más frecuente es el dolor en el sitio de inyección en el 
pene, está descrito como leve y transitorio y solo un reducido número de pacientes ha interrumpido el 
tratamiento por esta causa. 
– Es menor la incidencia de priapismo, fibrosis de los cuerpos cavernosos, hematomas, equimosis y efectos 
sistémicos como hipotensión arterial. 
– La administración de supositorios intrauretrales puede producir dolor en el pene, la uretra y los testículos, 
fundamentalmente en el pene. 
– Se describen otras reacciones adversas como sangrado y ardor uretral, además puede producir irritación y 
prurito vaginal en las compañeras de los hombres que lo utilizan, por lo que se recomienda emplear condón. 
– La hipotensión, vértigos o síncope son poco frecuentes. 
 
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Interacciones. 
Debe utilizarse con precaución junto a la heparina, pues la administración I.V. del medicamento asociado a heparina 
produce aumento del tiempo parcial de tromboplastina 
 
Usos. Tratamiento de la disfunción eréctil neurogénica, vascular, psicógena o de causa mixta. Como prueba 
diagnóstica de la disfunción eréctil 
Contraindicado en la hipersensibilidad al medicamento, condiciones fisiopatológicas que puedan predisponer al 
priapismo o erección persistente (anemia drepanocítica, mieloma múltiple y leucemia), deformidades anatómicas del 
pene como angulación, fibrosis de los cuerpos cavernosos o enfermedad de Peyronie. Los pacientes con prótesis de 
pene no deben emplear el Alprostadil. 
 
Se utilizará con precaución en los pacientes con defectos de la coagulación o que reciben tratamiento con fármacos 
anticoagulantes, para evitar sangrados después de la inyección intracavernosa. 
 
Presentación, vías de administración y dosis. 
– Viales que contienen 5, 10, 20 y 40 g/mL para inyección intracavernosa; 
– Supositorios intrauretrales que contienen 125, 250 y 500 g y 1 mg. 
La dosis de Alprostadil se debe individualizar en dependencia de la respuesta eréctil de cada paciente y la dosis inicial 
se administra por el médico e inicial- mente solo se podrán administrar 2 inyecciones en un día, en caso de que fuera 
necesario por ausencia de respuesta a la primera dosis. 
 
Otras alternativas terapéuticas para el tratamiento de la disfunción eréctil: 
1. Antagonistas alfa adrenérgicos: l 
La yohimbina es un antagonista alfa adrenérgico que al estimular la actividad colinérgica aumenta el flujo sanguíneo 
en el pene e induce la erección. Se ha utilizado con resultados discretos en la disfunción eréctil psicógena y no parece 
ser útil en la de causa orgánica. Este agente puede aumentar las concentraciones de catecolaminas y producir una 
elevación, dosis dependiente, de la presión arterial y la FC. 
 
2. Agonistas dopaminérgicos: 
La apomorfina actúa a nivel central promoviendo la erección y es particularmente útil en la disfunción eréctil de causa 
psicógena. Se recomienda por vía sublingual para reducir la incidencia de náuseas. 
La Bromocriptina se reserva para los casos en que se detecta hipoprolactinemia. 
 
3. Terapia hormonal: 
Está indicada en pacientes con valores séricos de testosterona inferiores a 9 ng/dL. Previo a la administración es 
necesario hacer un examen físico detallado, en especial en pacientes mayores de 65 años con riesgo elevado de 
padecer cáncer de próstata y es preciso determinar antígeno de superficie prostático antes y durante el tratamiento. 
Se empleará la vía I.M. (200 mg cada 2 semanas) o los parches de testosterona. No se utiliza la V.O. por el peligro de 
hepatotoxicidad. Después de 2 o 3 dosis debe realizarse una nueva determinación de las cantidades de testosterona 
y reevaluar la función eréctil, si pasado este tiempo el paciente no manifiesta una mejoría es muy probable que la 
deficiencia hormonal no sea la única causa de la disfunción sexual. 
 
4. Inyección intracavernosa de otras sustancias vasoactivas: 
Los agentes utilizados tienen en común la capacidad de producir relajación de las arterias del cuerpo cavernoso, 
aumentando el aporte sanguíneo al pene. En el caso de la fentolamina, se administra asociada a la papaverina, ya que 
no induce erecciones completas por sí mismo. 
NOTA: 
 
 
 
 
 
 
 
 
INCONTINENCIA URINARIA 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Estrategia del tratamiento de la disfunción eréctil 
 
1ra. línea (medidas generales + fármacos orales) 
– Educación, orientación (consejería) y psicoterapia (preferiblemente en pareja). Mantener un buen control de las enfermedades 
crónicas no transmisibles y factores de riesgo modificables. Los objetivos de la psicoterapia sexual consisten principalmente 
en reducir el nivel de ansiedad ligada al acto sexual, que interfiere en el desarrollo de la erección y en promover un nivel 
apropiado de estimulación, a través de un aumento del repertorio de actividades sexuales, que no depende de lograr o 
mantener una erección suficiente para la penetración vaginal. 
– Entre los fármacos por vía oral se prefieren los inhibidores de la fosfodiestera 5/IPD5 
– Otra opción es el tratamiento hormonal sustitutivo, cuando la testosterona está baja (demostrado en el laboratorio) y esté 
descartado que no tiene un cáncer de próstata. 
 
2da. línea (inyección intracavernosa de fármacos vasoactivos) 
– Debe ser aplicada en centros especializados; entre las alternativas de tratamiento se encuentra: la inyección intracavernosa 
de fármacos vasoactivos (IDV), prostaglandina E /PGE, entolamina y papaverina. La PGE intrauretral, aunque ha tenido una 
eficacia limitada y el VACUUM (equipo de vacío) —terapia bastante antigua— considerada una terapia de 1ra. línea, por su 
poca invasividad, carece de eficacia y presenta un porcentaje de satisfacción no muy alto 
 
3ra. línea (tratamiento quirúrgico) 
– Cirugía vascular (arterial y venosa), muy poco usada en el mundo, indicada solamente en pacientes conlesión arterial 
traumática, en ruptura de uretra o pelvis, reciente, sin que haya ocurrido daño nervioso y cirugía protésica (maleables e 
inflables), indicada en individuos con DE de causa orgánica donde otras modalidades de tratamiento no fueron satisfactorias, 
bien sea por estar contraindicadas o porque son rechazadas por el paciente. 
 
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INCONTINENCIA URINARIA 
La incontinencia urinaria, definida como pérdida involuntaria de la orina en 
cualquier cantidad, de forma regular, en un lugar inconveniente, no es una 
enfermedad sino un síntoma o signo que tiene diferentes causas y origina 
grandes consecuencias sociales y psicológicas para el paciente. De 1,5 a 5 
% de los hombres y de 10 a 25 % de las mujeres menores de 60 años la 
padecen y su pre- valencia aumenta en personas aún mayores 
 
Los medicamentos que se utilizan para tratar la inestabilidad del 
detrusor son los siguientes: 
 Oxibutina.  Tolterodina.  Propantelina. 
 Imipramina.  Flavoxato.  Diciclomina. 
 Doxepina. Duloxetina.  Cloruro de trospio 
 
Los medicamentos que se utilizan para tratar la incompetencia del 
esfínter uretral son: 
1. Estimulantes alfa adrenérgicos: efedrina, pseudoefedrina e Imipramina. 
2. Estrógenos 
 
Medicamentos para tratar la inestabilidad del detrusor 
 
1º. CLORURO DE OXIBUTINA. 
 
Mecanismo de acción. Inhiben competitivamente la acción de la acetilcolina sobre los receptores muscarínicos M3 
en músculo liso vesical. 
 
Acciones farmacológicas. 
 Posee acción espasmolítica directa (tipo papaverínica) y acción antimuscarínica M3 (tipo atropínica) sobre 
el músculo detrusor vesical por lo que inhibe las contracciones espontáneas del detrusor; como resultado 
aumenta la capacidad vesical de almacenamiento de la orina, disminuye la frecuencia de las contracciones 
involuntarias y retrasa el deseo inicial de vaciamiento. 
 No tiene efectos nicotínicos y no posee o posee muy poco efecto sobre el músculo liso de vasos sanguíneos. 
 
Farmacocinética. 
 La oxibutina se absorbe por V.O. y por la piel intacta, la ingestión concomitante de alimentos no afecta el 
grado de absorción de esta y la biodisponibilidad del preparado de acción sostenida es mayor. 
 Cuando se administra por V.O. comienza a actuar a los 30 a 60 min de administrada 
 Cuando se administra por vía transdérmica es transportada a través del estrato córneo a la circulación 
sistémica, alcanzando una concentración promedio máxima de 3 a 4 ng/mL que se mantiene por 96 h. 
 Se distribuye en pulmón, riñones y cerebro 
 Sufre extenso metabolismo hepático por el citocromo P450 (CYP 3 A4), 
 Sufre circulación enterohepática y se excreta por la orina y heces fecales. 
 
Efectos adversos. Son derivados de su acción anticolinérgica. 
 Más frecuentes. Náuseas, sequedad bucal y na- sal, disminución de la sudoración, somnolencia y 
constipación. 
 Menos frecuentes. Cefalea, insomnio, visión borrosa, aumento de la PIO, midriasis, impotencia y vómitos. Con 
la aplicación transdérmica se han reportado eritema, máculas, vesículas y prurito en el sitio de aplicación, 
diarreas y disuria como efectos adversos más frecuentes y dolor abdominal, náuseas, flatulencia, cefalea, 
fatiga y somnolencia como efectos adversos menos frecuentes. 
 
Interacciones. El alcohol, los sedantes, relajantes musculares, antihistamínicos, anticonvulsivos, la codeína, 
Clorpromacina y la amitriptilina aumentan la somnolencia de Oxibutina. No presenta interacción con los alimentos. La 
administración de fármacos con efectos anticolinérgicos aumenta la frecuencia y severidad de los efectos adversos. 
 
Precauciones y contraindicaciones. 
 Se debe utilizar con precaución en pacientes con neuropatía autonómica, alteración de la función hepática y 
renal, HTA e hipertiroidismo. Puede agravar los síntomas de insuficiencia cardíaca congestiva, enfermedad 
coronaria, arritmias, hipertensión y esofagitis de reflujo. 
 Se contraindica en hemorragias agudas, enfermedad cardíaca, enfermedad obstructiva parcial o completa 
del TGI, glaucoma, hernia hiatal, atonía intestinal, miastenia gravis, hipertrofia prostática no obstructiva, 
uropatía obstructiva, íleo paralítico, colitis ulcerativa severa o colitis ulcerativa cuando existe megacolon tóxico, 
retención urinaria, pacientes geriátricos o debilitados con atonía intestinal. No se deben conducir vehículos u 
operar máquinas riesgosas debido a la somnolencia que produce la oxibutina, las tabletas deben deglutirse 
enteras sin tri- turar con o sin alimentos. No existen datos concluyentes acerca del uso en el embarazo y la 
lactancia por lo que debe evitarse. 
 
Preparados, vías de administración. 
 Solución de 5 mg/5 mL, 
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 tabletas de 5 mg (acción corta) y de 5, 10 y 15 mg (liberación sostenida). 
 Sistema transdérmico de 36 mg de oxibutina 
 
2º. TOLTERODINA 
 
Mecanismo de acción. Inhibe competitivamente la acción de la acetilcolina sobre los receptores muscarínicos M1, M2 
y M3 en el músculo liso vesical. 
 
Acciones farmacológicas. Disminuye las con- tracciones del músculo detrusor vesical en vejigas nor- males e 
hiperactivas. 
 
Farmacocinética. 
 Presenta buena absorción oral, los alimentos aumentan su biodisponibilidad 
 el compuesto original se une en 96 % a las proteínas plasmáticas y su metabolito se une en 64 %. 
 El metabolismo de primer paso que sufre el medicamento está determinado genéticamente por la capacidad 
del individuo de metabolizarlo, la mayoría de los pacientes posee el fenotipo oxidante extenso, en estos el 
medicamento sufre un intenso metabolismo de primer paso 
 Se excreta principalmente por el riñón, una pequeña parte se excreta por las heces fecales. 
 
Efectos adversos. La Tolterodina puede producir efectos adversos anticolinérgicos similares a la Oxibutina. 
 Más frecuentes. Cefalea, sequedad bucal y xeroftalmía. 
 Menos frecuentes. Vértigo, mareos, fatiga, somnolencia, nerviosismo, somnolencia, constipación, dispepsia, 
dolor abdominal, náuseas, diarreas, vómitos, ganancia de peso, flatulencia, alteración de la acomodación y 
otras alteraciones visuales, rash, eritema, sequedad piel y prurito. 
 Otros. Infecciones del tracto respiratorio superior (bronquitis, faringitis, sinusitis y laringitis), tos, infección 
urinaria, disuria, retención urinaria, alteraciones de la micción, artralgias, dolor de espalda, dolor torácico, 
decaimiento, fatiga, hipertensión y síntomas tipo flushing. No existen evidencias de que el medicamento sea 
mutagénico o carcinogénico. 
 
Interacciones. Son similares a la oxibutina. 
 En individuos con fenotipo oxidante extenso los fármacos que inhiben la isoenzima 2D6 del citocromo P450 
como la fluoxetina aumentan las concentraciones séricas de tolterodina y disminuyen las concentraciones 
séricas del metabolito porque bloquean el metabolismo del medicamento en el hígado. 
 En individuos con fenotipo oxidante pobre los fármacos que inhiben la isoenzima 3 A4 como itraconazol, 
miconazol, ketoconazol y eritromicina aumentan las concentraciones de tolterodina por lo que se debe reducir 
su dosis. 
 
Precauciones y contraindicaciones. 
 Debe utilizarse con precaución en pacientes con obstrucción importante del flujo urinario y estenosis pilórica 
por la posibilidad de retención urinaria y gástrica. Se debe reducir la dosis en la insuficiencia hepática y utilizar 
con cuidado en la insuficiencia renal por el riesgo de alterar la farmacocinética de los metabolitos del 
medicamento. 
 Está contraindicada en la retención urinaria, retención gástrica, glaucoma de ángulo cerrado no controlado, 
hipersensibilidad al compuesto original o a sus componentes, individuos meno- res de 18 años, embarazo (en 
estudiosen animales ha producido muerte del embrión, disminución del peso fetal, alteraciones digitales, 
hemorragias intraabdominales, alteraciones del esqueleto y paladar hendido) y en la lactancia. 
 
Usos. Se utiliza en el tratamiento de la incontinencia urinaria por hiperactividad del detrusor vesical. 
 
Preparados, vías de administración (vía oral) 
 Tabletas de 1 y 2 mg, 
 cápsulas de liberación sostenida de 2 y 4 mg. 
 
3º. CLORURO DE TROSPIO 
 
Mecanismo de acción. Inhibe competitivamente la acción de la acetilcolina sobre los receptores muscarínicos M1, y 
M3 y con menor afinidad los receptores muscarínicos M2, en músculo liso vesical. 
Acciones farmacológicas. Inhibe las contracciones espontáneas del detrusor, por lo que disminuye la frecuencia de 
las contracciones involuntarias y retrasa el deseo inicial de vaciamiento aumentando la capacidad vesical de 
almacenamiento de la orina. Otras acciones. Inhibe la secreción ácida y la motilidad gastrointestinal. 
Farmacocinética. 
 La biodisponibilidad es de 10 % después de ser administrado por V.O. que se reduce si se administra con 
alimentos ricos en grasa. 
 se une a las proteínas plasmáticas en 50 a 85 %, 
 su t ½ es de 20 h. 
 metabolismo hepático 
 Se excreta por las heces fecales (85 %) y por la orina (6 %). 
 
Efectos adversos. 
 Los más frecuentes son la sequedad bucal y la constipación. 
 Se han reportado cefalea, fatiga, dispepsia flatulencia y retención urinaria. 
21- FÁRMACOS QUE ACTÚAN EN EL SISTEMA GENITOURINARIO RANDY MEJÍAS GONZÁLEZ 
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Interacciones. 
 Puede aumentar la frecuencia y severidad de los efectos anticolinérgicos cuando se administra con este tipo 
de medicamentos. 
 
Precauciones y contraindicaciones. 
 Debe tenerse precaución en pacientes con disminución de la motilidad gastrointestinal, miastenia gravis, 
glaucoma de ángulo estrecho controlado y colitis ulcerativa. Se debe ajustar la dosis en los pacientes con 
insuficiencia renal, insuficiencia hepática y en la edad geriátrica. Se debe administrar antes de las comidas o 
con el estómago vacío. 
 Se contraindica en el embarazo (produce toxicidad materna y disminución de la supervivencia en animales 
de laboratorio), retención gástrica, hipersensibilidad al trospio, glaucoma de ángulo estrecho no controlado y 
retención urinaria. No sabe si se excreta por la leche materna. La seguridad y eficacia del cloruro de trospio 
no está establecida en la edad pediátrica. 
 
Usos. Se utiliza en el tratamiento de la incontinencia urinaria por inestabilidad del detrusor. 
Otros usos. Se utiliza como antiespasmódico en los procederes endoscópicos gastrointestinales y de las vías 
urinarias, en la hipermotilidad gastrointestinal y piloroespasmo. 
 
Preparados, vías de administración (VO, IV, V.rectal) 
 Tabletas de 20 mg. v.o 
 
4º. PROPANTELINA 
 
Mecanismo de acción. Antagoniza los efectos de las acetilcolinas sobre receptores muscarínicos en la vejiga de forma 
no selectiva. 
Acciones farmacológicas. La Propantelina reduce las contracciones de la vejiga, disminuye la presión intravesical e 
incrementa la capacidad de almacenamiento de la vejiga. 
 Otras acciones. Son consecuencia de su efecto anticolinérgico; reduce las secreciones gastrointestinales, 
respiratorias y de glándulas secretoras no digestivas, reduce el tono de vías biliares y dilata pelvis, cálices y 
uréteres, aumenta la automaticidad del nodo SA y la velocidad de conducción AV, produce dilatación pupilar 
y parálisis de la acomodación. 
 
Farmacocinética. 
 La Propantelina presenta buena biodisponibilidad oral 
 se metaboliza de manera extensa por el hígado. 
 El 70 % de una dosis se excreta por vía renal en forma de metabolitos. 
 
Efectos adversos. Efectos anticolinérgicos secundarios. 
Precauciones y contraindicaciones. Las referidas a los medicamentos con efectos anticolinérgicos, ya descritas. 
Usos. Se utiliza en el tratamiento de la incontinencia de urgencia. 
Preparados, vías de administración. Tabletas de 15 mg. V.O. 
 
5º. IMIPRAMINA 
 
Mecanismo de acción. Actúa como agonista alfa adrenérgico y anticolinérgico. 
Acciones farmacológicas. Aumenta la resistencia del tracto de salida de la vejiga y uretra y produce un efecto 
relajante sobre el músculo liso de la vejiga. Las acciones farmacológicas sobre el SNC se describen en el capítulo 1 
en los psicofármacos. 
Precauciones. La dosis no debe exceder de 2,5 mg/kg/día, ya que se han reportado cambios electrocardiográficos de 
significación no conocida en pacientes pediátricos. 
Usos. Se emplea en el tratamiento de la incontinencia urinaria por hiperactividad del detrusor (incontinencia de 
urgencia), en la incontinencia de esfuerzo y en la enuresis en niños de 6 años o más como terapia complementaria. 
Preparados, vías de administración. Tabletas de 25 mg. v.o 
 
6º. FLAVOXATO 
Es un medicamento espasmolítico de las vías urinarias. 
Mecanismo de acción. Actúa directamente sobre el músculo liso y contrarresta el espasmo muscular. 
Farmacocinética. Se absorbe bien por el TGI, inicia su acción a los 55 min con un efecto máximo a los 112 min. El 57 
% del medicamento se excreta por el riñón en 24 h. 
Efectos adversos. Con el uso de flavoxato pueden aparecer toxicidades en diferentes órganos y sistemas: vértigo, 
cefalea, somnolencia, nerviosismo, confusión mental especialmente en ancianos, náuseas, vómitos, sequedad bucal, 
leucopenia, taquicardia, urticaria, eosinofilia, hiperpirexia, aumento de la PIO, visión borrosa, alteraciones en la 
acomodación y disuria. 
Precauciones y contraindicaciones. No se debe emplear en enfermedades obstructivas del TGI, uropatías 
obstructivas del tracto urinario bajo, hemorragia gastrointestinal, embarazo, lactancia y en niños menores de 12 años. 
Se debe administrar con precaución en pacientes en los que se sospecha glaucoma. 
Usos. Se utiliza para el alivio sintomático de la disuria, urgencia, nicturia, dolor suprapúbico, frecuencia e incontinencia 
de pacientes con cistitis, prostatitis, uretritis, uretrocistitis y uretrotrigonitis. 
Preparados, vías de administración y dosis. Tabletas de 100 mg. v.o. 
 
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Medicamentos para tratar la incompetencia del esfínter ureteral 
 
1º. EFEDRINA 
 
Es una amina simpaticomimética con efecto sobre receptores alfa y beta. 
Mecanismo de acción. Estimula receptores alfa 1 adrenérgicos de las células del músculo liso en la base de la vejiga 
por lo que aumenta la resistencia a la salida de la orina. 
Acciones farmacológicas. Produce vasoconstricción del músculo liso de la base vesical. Estimula la liberación de 
norepinefrina de neuronas simpáticas por lo que incrementa la presión uretral. 
 Otras acciones. Aumenta la FC, el GC y la RVP; produce broncodilatación y estimula el SNC. 
 
Farmacocinética. 
 La efedrina se absorbe rápida y completamente por vía sistémica, después de ser administrada por v.o. su 
efecto dura alrededor de 4 h, 
 una pequeña parte del fármaco se metaboliza lentamente en el hígado, 
 su semidesintegración es de 3 a 6 h, el compuesto original y los metabolitos se excretan por el riñón; 
mayormente de forma inmodificada. 
 
Efectos adversos. Se originan, generalmente, por sobredosis. Pueden aparecer HTA, cefalea, ansiedad, mareos, 
confusión, delirios, alucinaciones, dificultad respiratoria, palpitaciones, sudoración, náuseas y vómitos. 
 
Interacciones. 
 No se debe combinar con otras aminas simpaticomiméticas. 
 Los bloqueadores alfa adrenérgicos, la reserpina y la metildopa disminuyen la respuesta presora de la efedrina 
y los betabloqueadores bloquean su efecto broncodilatador y sobre el aparato cardiovascular. 
 La administración de efedrina a pacientes anestesiados con halotano y ciclopropano induce la aparición de 
arritmias. 
 La efedrina bloqueael efecto hipotensor de la guanetidina. 
 
Precauciones y contraindicaciones. 
 No se debe utilizar en pacientes con hipersensibilidad conocida a las aminas simpaticomiméticas (AMSM), en 
pacientes con glaucoma, en pacientes anestesiados con ciclopropano o halotano y en aquellos casos en que 
las AMSM estén contraindicadas (hipertiroidismo, diabetes, hipertensión, insuficiencia coronaria y enferme- 
dad cardiovascular isquémica). 
 Se debe emplear con precaución en pacientes que toman IMAO. 
 
Usos. Se utiliza en el tratamiento de la incontinencia urinaria por incompetencia uretral. 
Otros usos. Se utiliza en la hipotensión arterial durante la anestesia raquídea, como agente presor en estados 
hipotensivos después de simpatectomía o sobredosis de agentes bloqueadores ganglionares. Su empleo en el 
tratamiento del asma bronquial, como estimulante en la narcolepsia y depresión y en las crisis de Stoke-Adams con 
bloqueo cardíaco se ha sustituido por otros fármacos. 
 
Preparados, vías de administración. Jarabe de 20 mg/5 mL, v.o. 
 
2º. ESTRÓGENOS 
 
Mecanismo de acción. Aumentan la presión de cierre de la uretra. 
Usos. Se utilizan en el tratamiento de la incontinencia por incompetencia del esfínter uretral en mujeres 
posmenopáusicas. Se reporta su uso en la incontinencia por hiperactividad del detrusor vesical. 
Interacciones. Se produce efecto sinérgico sobre el cierre de la uretra cuando se combinan con agonistas alfa 
adrenérgicos. 
Preparados, vías de administración. 
 Estrógenos conjugados. Tabletas orales de 0,3; 0,625; 0,9; 1,25 y 2,5 mg y crema vaginal de 0,625 mg. 
 Estradiol. Tabletas de 0,5, 1 y 2 mg y anillo vaginal de 2 mg. 
 
 
INFECCIONES DEL TRACTO URINARIO 
La INFECCIÓN DEL TRACTO URINARIO (ITU) es un proceso inflamatorio determinado por la invasión y multiplicación 
de cualquier microorganismo, desde la uretra hasta el riñón. Se asocia con frecuencia a bacteriuria (presencia de 
bacterias en la orina procedentes del tracto urinario) y piuria (presencia de leucocitos en la orina) 
 
Objetivos del tratamiento: erradicar los síntomas, esterilizar la orina, evitar la cronificación, las complicaciones y 
prevenir las recidivas 
 
Consideraciones a tener en cuenta en el tratamiento farmacológico: se debe seleccionar un fármaco que alcance el riñón en 
concentraciones adecuadas y que se excrete por vía renal en forma activa, en mujeres posmenopáusicas, el uso de estrógenos 
intravaginales puede reducir las infecciones recurrentes y el tratamiento inicial con antimicrobianos de forma empírica será prescrito 
en presencia de criterios clínicos para el diagnóstico de ITU y de acuerdo con el tipo de ITU; el urocultivo se reserva fundamentalmente 
para: paciente de sexo masculino y síntomas urinarios obstructivos bajos y/o cateterismo, infecciones adquiridas en el hospital, 
embarazo, presencia de anomalías del tracto genitourinario, uso de antibióticos recientes, cateterismo uretral prolongado, presencia 
de síntomas por encima de 7 días, diabetes mellitus, inmunosupresión y cuando la infección se presenta en niños de ambos sexos. 
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NOTA: VER GUÍAS RELACIONADAS CON LOS ANTIMICROBIANOS (OJO  VER GUÍA 04- ANTIMICROBIANOS 
QUE ALTERAN LA SÍNTESIS DE ÁCIDOS NUCLEICOS, ANTIMETABOLITOS y ANTISÉPTICOS URINARIOS.) 
 
Cotrimoxazol (trimetoprim-sulfametoxazol) 
Mecanismo de acción: 
La combinación sulfametoxazol + trimetoprim (cotrimoxazol) bloquea los pasos secuenciales de la síntesis de ácido 
fólico en las bacterias, lo que permite obtener un efecto bactericida. El trimetoprim es un antagonista selectivo y potente 
de la enzima dihidrofolato reductasa, que reduce el dihidrofolato a tetrahidrofolato, por lo tanto, se afecta la síntesis de 
base purínicas y pirimidínicas y finalmente la síntesis de ADN 
 
Espectro: 
S. aureus incluyendo cepas resistentes a meticilina, S. epidermidis, S. pyogenes, S. viridans, neumococo, E. coli, 
especies Klebsiella, Proteus, salmonella, Shigella, Serratia y Haemophilus; N. meningitidis, N. gonorrhoeae, especies 
enterobacter, nocardia y asteroides; Yersinia enterocolítica, Pasteurella haemolytica, Serratia, Providencia, especies 
Pseudomonas diferentes de P. aeruginosa, Moraxella, H. ducreyi, Listeria monocitogenes, micobacterias atípicas: M. 
marinum, M Kansaii y M. scrofulaceum. 
 
Presentación: 
 Co-trimoxazol tab (Sulfametoxazol 400mg, Trimetropim 80mg) 
 Co-trimoxazol tab (Sulfametoxazol 800 mg, Trimetropim 160 mg) 
 Co-trimoxazol amp (Sulfametoxazol 400mg, Trimetropim 80mg) en 5 mL (IV) 
 Co-trimoxazol polvo p/susp oral (Sulfametoxazol 100mg, Trimetropim 20mg) 
 
Farmacocinética: 
 Después de administrar una dosis oral de cotrimoxazol, el trimetoprim se absorbe y alcanza su pico sérico 
más rápido que el sulfametoxazol (2 h y 4 h repectivamente). 
 La combinación presenta una distribución amplia que incluye LCR, bilis y esputo. 
 La semidesintegración es intermedia (10 h sulfametoxazol y 11 h trimetoprim), 
 el trimetoprim se une en 40 % a las proteínas plasmáticas y el sulfametoxazol en 65 %. 
 Se excretan por vía renal y biliar 
 
Reacciones adversas: 
 erupción morbiliforme, escarlatiniforme, urticariana, petequial, penfigoide y eritema nodoso. 
 Dermatitis exfoliativa, el síndrome de Stevens-Johnson y la necrolisis epidérmica tóxica. 
 Sistema digestivo puede producir náuseas, vómitos, glositis, estomatitis y hepatotoxicidad con íctero y 
hepatitis colestásica alérgica. 
 En el SNC origina cefalea, depresión y alucinaciones. 
 En pacientes con déficit de folato pueden aparecer megaloblastosis, leucopenia y trombocitopenia. 
 Pueden aparecer otros efectos adversos como anemia hemolítica aguda por disminución de la actividad de 
G6PD, agranulocitosis, granulocitopenia, anemia aplástica, trastornos de coagulación, sulfahemoglobinemia 
y aumento de la creatinina sérica 
 
Precauciones y contraindicaciones: 
El trimetoprim en el primer trimestre es posiblemente teratogénico (categoría C), el sulfametoxazol en el tercer trimestre 
del embarazo ocupa los sitios de unión de la bilirrubina en el plasma y aumenta el riesgo de kernícterus por aumento 
de la bilirrubina libre en suero y existe riesgo de que produzca malformación congénita. Categoría B/ D (si se administra 
al término). 
 
Usos: infecciones de los tractos urinarios complicados y no complicados; en las infecciones del tracto urinario alto, en 
las infecciones del tracto urinario bajo no complicadas; en la profilaxis de las reinfecciones en mujeres con infecciones 
del tracto urinario no complicadas a bajas dosis y poscoito; en la prostatitis bacteriana. 
Otros usos: Exacerbaciones de bronquitis crónica fundamentalmente por Haemophilus influenzae y neumococos; 
otitis media aguda en niños y sinusitis maxilar aguda en adultos por cepas sensibles de Haemophilus influenzae y 
neumococos; shigelosis; estado de portador de salmonella; profilaxis y tratamiento de la neumonía por Pneumocystis 
carinii; infección por Isospora belli en pacientes con SIDA; ciclosporiasis; para erradicar el estado de portador de 
estafilococo en la nasofaringe, asociado a rifampicina; profilaxis antibacteriana en receptores de transplantes de 
órganos y en el tratamiento de la meningitis por Listeria monocytogenes. 
 
SULFONAMIDAS 
 Sulfixosazol,  Sulfadiazina,  Sulfametoxazol, 
 Sulfasalasina,  Sulfadoxina  Sulfametoxina, 
  Sulfanilamida. 
 
Clasificación de las sulfas absorbibles de semidesintegración: 
1. Corta (5 a 6 h): sulfixosazol. 
2. Intermedia (10 a 11 h): sulfadiacina y sulfametoxazol. 
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3. Larga (100 a 230 h): sulfadoxina y sulfametoxina. 
 
Espectro antimicrobiano. El espectro de las sulfas, inicialmente amplio, seha reducido por el incremento gradual de 
resistencia bacteriana, sobre todo de cepas de gonococo, meningococo y gramnegativos entéricos. Son sensibles las 
cepas Streptococcus pyogenes, St reptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, H ducreyi, Nocardia, 
Actinomyces, Calymmatobacterium granulomatis, Chlamydia trachomatis, Moraxella, Yersinia enterocolítica, 
toxoplasma y Pneumocistis carinii. 
 
Mecanismo de acción  Bacteriostáticos. 
Al ser análogos estructurales del ácido para-aminobenzoico (PABA), compiten por la enzima dihidropteroico 
sintetasa, que es la responsable de la incorporación del PABA al ácido dihidropteroico e impiden la síntesis del ácido 
fólico bacteriano. 
 
Farmacocinética: 
 La absorción de las sulfas por V.O. es de 70 a 100 %, con excepción de las sulfas no absorbibles; ocurre a 
nivel gástrico e intestino delgado y se detectan en orina alrededor de los 30 min posadministración. La 
absorción por la vagina, vía respiratoria o piel lesionada es variable, pero puede ser suficiente para producir 
sensibilización o reacciones tóxicas en personas sensibles 
 Se distribuyen ampliamente y atraviesan la BHE y la barrera placentaria. Penetran en líquido pleural y ocular. 
 Experimentan metabolismo en grado variable en los tejidos, especialmente en el hígado. 
 Se excretan fundamentalmente por el riñón una parte como tal (no metabolizada) y otra como productos 
metabólicos. En menor proporción se eliminan por la leche materna, bilis y otras secreciones 
 
Efectos adversos. 
 Pueden producir reacciones de hipersensibilidad como rash morbiliforme, urticariano, escarlatiniforme, 
penfigoide, purpúrico o petequial, dermatitis exfoliativa, fotosensibilidad, eritema nodoso, eritema multiforme 
de tipo Stevens-Johnson, estas lesiones generalmente aparecen después de 1 semana de tratamiento. 
 Pueden producir fiebre medicamentosa, síndrome similar a la enfermedad del suero y hepatotoxicidad que se 
manifiesta por un cuadro de cefalea, náuseas, vómitos, íctero, hepatomegalia y fiebre que puede progresar 
fatalmente 
 Otros. Anemia hemolítica aguda por déficit de glucosa 6-fosfato deshidrogenasa (G6PD), agranulocitosis, 
anemia aplástica por efecto mielotóxico directo, anorexia, náuseas y vómitos. 
 
Interacciones. 
 Las sulfonamidas desplazan a las sulfonilureas, anticoagulantes orales y anticonvulsivantes de su unión a las 
proteínas plasmáticas e inhiben su metabolismo por lo que potencian el efecto de estos fármacos. 
 Las sulfonamidas no deben asociarse a acidificantes urinarios por el aumento del riesgo de cristaluria. 
 
Usos. 
En el tratamiento de las sepsis urinarias el sulfisoxazol se emplea cuando la sensibilidad es conocida. Debido a la alta 
incidencia de infecciones del tracto urinario por microorganismos resistentes se prefiere la combinación de 
sulfametoxazol más trimetoprim (cotrimoxazol), Fluorquinolonas, etc. 
Otros. Se utilizan en el tratamiento de la nocardiosis, toxoplasmosis, profilaxis de la fiebre reumática, enfermedad 
inflamatoria intestinal y en enfermedades de transmisión sexual (clamidiasis). Ver guías de antibacterianos. 
 
Precauciones y contraindicaciones. 
 -Hipersensibilidad. -Insuficiencia renal. -Insuficiencia hepática. -Último trimestre del embarazo. -Neonatos, 
prematuros. -Déficit de G6PD. -Hemoglobinopatías. 
 Se deben administrar alcalinizantes o volúmenes suficientes de agua para prevenir la cristaluria con los 
preparados insolubles. 
 
Presentación, vías de administración. 
 Sulfisoxazol  tabletas de 500 mg, suspensión infantil (500 mg/5 mL) y jarabe (500 mg/5 mL). (VO) 
 Sulfametoxazol  (tabletas de 500 mg) V.O 
 Sulfadiacina  se utiliza a las mismas dosis que el sulfisoxazol. 
 Sulfasalacina  (comprimidos de 500 mg, supositorios de 500 mg) V.O.. y V.R. 
 
Sulfamidas tópicas 
La sulfadiacina argéntica y la mafenida (crema) se usan por vía tópica para prevenir la infección de las quemaduras. 
La sulfacetamida tiene valor en el tratamiento de las infecciones oculares. 
 
Sulfonamidas y combinaciones 
Existen varias combinaciones de sulfonamidas y diaminopirimidinas como: 
1. Cotrimoxazol (sulfametoxazol-trimetoprim). 
2. Cotrifamol (sulfamoxol-trimetoprim). 
3. Cotrimazina (sulfadiazina-trimetoprim). 
4. Cotetroxacina (sulfadiazina-tetroxoprim). 
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QUINOLONAS 
Clasificación por generaciones: 
 Primera generación: ácido nalidíxico, ácido pipemídico, cinoxacina, Ácido oxolínico, Ácido piromídico y 
Rosoxacino. 
 Segunda generación (monofluoradas): Pefloxacino, norfloxacina, ciprofloxacina, levofloxacina, enoxacina y 
ofloxacina 
 Tercera generación (bi o trifluoradas): sparfloxacina, moxifloxacina, gatifloxacina, grepafloxacina* (retiradas del 
mercado por cardiotoxicidad) y temafloxacina** (retiradas del mercado por hepatotoxicidad) 
 Cuarta generación: Trovafloxacino. Moxifloxacino. Gatifloxacino. Alatrofloxacino. Oxifloxacino. Gemifloxacino. 
 
FLUORQUINOLONAS 
Dentro del grupo de las Fluorquinolonas se pueden citar al Ciprofloxacino, norfloxacino, ofloxacino, Enoxacino, 
esparfloxacino, lomefloxacino, Levofloxacino y trovafloxacino entre otras. 
 
Mecanismo de acción: Actúan interfiriendo en la síntesis del ADN al bloquear la reacción de superenrollamiento 
dependiente del ATP y catalizada por la girasa; esta enzima es también responsable de otras actividades necesarias 
para la integridad del ADN, como son la unión y separación de las bandas que lo componen y la hidrólisis del ATP, que 
por lo tanto también serán alteradas. Acción bactericida. 
 
Espectro: Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Enterobacter, Campylobacter, Neisserias, V. cholerae, Pseudomonas 
aeruginosa, Proteus, Yersinia enterocolitica, bacterias intracelulares: Legionella, Mycoplasma, Chlamydia, Brucella, 
Micobacterium TB, Micobacterias atípicas. Haemophilus ducreyi, Enterococcus, neumococos, S. aureus, incluyendo 
cepas resistentes a meticilina, S. Saprofiticus, Moraxella, Yersinia. Ciprofloxacino y ofloxacino son los más eficaces 
frente a Gardnerella vaginalis. 
 
Farmacocinética: 
 Las fluorquinolonas presentan buena biodisponibilidad oral, 
 es óptima cuando se administran 1 h antes o 2 h después de las comidas. 
 Se distribuyen ampliamente en fluidos y tejidos corporales y se concentran intracelularmente. 
 Tienen efecto posantibiótico y su actividad bactericida es concentración dependiente. 
 Poseen metabolismo hepático. 
 La mayoría de las fluorquinolonas se excretan por vía renal y no renal. Por vía renal se excretan 
primariamente: ciprofloxacino, norfloxacino, ofloxacino, lomefloxacino, levofloxacino, gatifloxacino, 
cinoxacino; pefloxacino se excreta por vía no renal; grepafloxacino por vía biliar. 
 
Reacciones adversas: 
 náuseas, vómitos y diarrea, cefalea y mareos. 
 Pueden prolongar el intervalo QT del ECG. 
 Sistema digestivo. Hepatotoxicidad severa con insuficiencia hepática y necesidad de trasplante hepático. 
 Piel. Reacciones de fotosensibilidad que pueden producir reacciones fotoalérgicas o fototóxicas 
 Otros. Leucopenia, eosinofilia, aumento de creatinina e insuficiencia renal, cristaluria en pH neutro, 
superinfecciones por enterococos, anafilaxia, artralgias, tenditinis y ruptura del tendón de Aquiles 
fundamentalmente con pefloxacino. 
 
Interacciones. 
 Se obtiene efecto sinérgico al combinar fluorquinolonas con betalactámicos. 
 Aumentan los niveles séricos de teofilina potenciando sus efectos adversos y aumentan el efecto 
anticoagulante de la Warfarina. 
 Los antiácidos que contienen aluminio y magnesio, el sucralfato y los preparados de calcio y zinc orales 
interfieren con la absorción de las Fluorquinolonas y los AINE potencian sus efectos estimulantes sobre el 
SNC. 
 
Usos: 
 No deben utilizarse de manera rutinaria en las infecciones del tracto urinario si existenotros antimicrobianos 
con menor espectro antimicrobiano para evitar la aparición de resistencia. 
 En el tratamiento de las infecciones urinarias no complicadas no ofrecen ventajas significativas con respecto 
a fármacos más baratos. 
 Se utilizan en el tratamiento de la cistitis aguda, la pielonefritis aguda no complicada para tratamiento 
ambulatorio por V.O. y la pielonefritis aguda no complicada que precisa de tratamiento I.V. por la gravedad de 
los síntomas. 
 Se utilizan también en las infecciones urinarias complicadas producto de la existencia de factores del huésped, 
microorganismos resistentes a otros antimicrobianos, o cuando la infección es por Pseudomonas aeruginos 
 
Precauciones y contraindicaciones: 
 Niños y adolescentes menores de 18 años. 
 Embarazo y lactancia. 
 Hipersensibilidad. 
 Rotura del tendón de Aquiles. 
21- FÁRMACOS QUE ACTÚAN EN EL SISTEMA GENITOURINARIO RANDY MEJÍAS GONZÁLEZ 
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Presentación: 
 Ácido nalidíxico 500mg tab, suspensión 250mg/5 mL (V. oral) 
 Ciprofloxacino bbo 200mg (IV), tab 250mg, Colirio 0.3% 
 Levofloxacina tab 500mg, bbo 500mg/100 mL (IV). 
 Ofloxacina Cápsulas de 200, 300, 400 mg y solución para infusión EV 4 mg/mL. 
 Norfloxacina: tab 400mg, vo 
 
ANTISÉPTICOS URINARIOS. 
Nitrofurantoína (0.1G Tab) 
 
Espectro. Se comporta como bacteriostático para la mayoría de las bacterias. Son sensibles las cepas de 
Enterococcus faecalis, Staphylococcus saprophyticus, E. Faecium, Escherichia coli, Citrobacter. Presenta pobre 
actividad frente a Peudomonas, Proteus y Serratia. 
 
Mecanismo de acción. Es reducida por enzimas formándose intermediarios altamente reactivos que dañan el ADN. 
 
Farmacocinética. 
 Se absorbe rápido por v.o., alcanza muy poca concentración en plasma y la penetración hística es pobre. 
 Su semidesintegración es de aproximadamente 1 h. 
 Gran parte del medicamento se elimina por la orina sin modificar por filtración glomerular y secreción tubular. 
 El pH alcalino de la orina disminuye su actividad antibacteriana. 
 
Efectos adversos. náuseas, vómitos, diarreas, color marrón de la orina, reacciones de hipersensibilidad, cefalea, 
vértigo, nistagmo, polineuropatía, anemia hemolítica por déficit de G6PD, rash cutáneo, fibrosis pulmonar por uso 
prolongado, leucopenia. Se han reportado hepatotoxicidad y neuropatía periférica. 
 
Precauciones. No debe utilizarse en mujeres embarazadas, en la insuficiencia renal y en lactantes menores de 1 mes 
 
Usos. Se utiliza en la profilaxis y tratamiento de la cistitis en pacientes con función renal normal, en la prevención de 
infecciones urinarias recurrentes en mujeres y en la prevención de la bacteriuria después de prostatectomía. No se 
utiliza en el tratamiento de infecciones urinarias altas ni complicadas. 
 
Preparados, vías de administración. Tabletas de 50 mg y 100 mg, suspensión 5 mg/mL v.o. 
 
Fosfomicina (500mg cap, 1G Bbo) 
 
Espectro. Escherichia coli, E. faecalis y otros gramnegativos aerobios diferentes de P. aeruginosa. 
Mecanismo de acción. Inhibe la síntesis de los precursores del peptidoglicano por lo que bloquea la síntesis de la 
pared bacteriana. Acción bactericida 
Efectos adversos. Cefalea, náuseas y diarreas. 
Interacciones. La cisaprida y la metoclopramida interfieren con la absorción de fosfomicina. 
Usos. Se utiliza en el tratamiento de la bacteriuria no complicada y de la cistitis aguda en mujeres por cepas de 
Escherichia coli y Enterococos faecalis principalmente. 
Preparados, vías de administración y dosis. Papelillos de 3 g, v.o. Dosis, 3 g dosis única. 
 
ACIDIFICANTES URINARIOS 
Hipurato o mandelato de Mandelamina 
La metenamina debe su actividad antibacteriana a la capacidad de transformarse en formaldehído, casi todas las 
bacterias son sensibles al formaldehído a la concentración de 20/mL (Escherichia coli, Staphylococcus aureus y 
Staphylococcus epidermidis). Se absorbe rápido, alrededor de 10 a 30 % es destruida por el jugo gástrico. La 
administración de 2 g diarios es suficiente para alcanzar una concentración de formaldehído superior a la concentración 
inhibitoria mínima para la mayoría de los patógenos urinarios cuando el pH urinario es 6 y la diuresis es de 1 500 mL. 
Con su utilización pueden producirse dolor miccional, micciones frecuentes, albuminuria, hematuria y rash. Está 
contraindicada en los pacientes con insuficiencia hepática. La metenamina está contraindicada en la insuficiencia renal 
(los ácidos administrados con ella), acidosis y glaucoma. Su uso se limita al tratamiento de infecciones del tracto 
urinario bajo. 
Preparados, vías de administración. 
 Hipurato de metenamina, cápsulas de 1 g, v.o. 
 Mandelato de metenamina, tabletas de 500 mg, suspensión de 500 mg/5 mL, gránulos de 1 g, v.o. 
 
Ver guías de antimicrobianos. 
Otros fármacos útiles en la ITU 
Betalactámicos 
 Aminopenicilinas: ampicillín y amoxicilina 
 Ureidopenicilinas: piperacilina 
 
Inhibidores de betalactamasas asociados a betalactámicos 
 Amoxicilina + ácido clavulánico 
 Ampicillín + sulbactam 
 Piperacilina + tazobactam 
21- FÁRMACOS QUE ACTÚAN EN EL SISTEMA GENITOURINARIO RANDY MEJÍAS GONZÁLEZ 
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Cefalosporinas 
 Primera generación: Cefalexina y Cefazolina 
 Segunda generación: cefuroxima 
 Tercera generación: cefotaxima, ceftriaxona y ceftazidima 
 Cuarta generación: Cefepima 
 
Carbapenémicos: 
 Imipenem, meropenem 
 Monobactámicos: Aztreonam 
 
Aminoglucósidos: Amikacina y gentamicina 
 
Glucopéptidos: Vancomicina 
 
 
 
Grupo 
de pacientes 
Tipo de ITU Tratamiento de 1ra. elección Alternativas de tratamiento 
 
 
 
Mujer no 
embarazada* 
 
Cistitis aguda 
Sulfametoxazol + trimetoprim (480 mg) 2 tab., c/12 h 
v.o. x 3 d. Si alergia a sulfas: Nitrofurantoína (100 mg) 
50 mg, c/6 h v.o. x 7 d Fosfomicina 3 g v.o. dosis única 
Ciprofloxacina 
(250 mg)1 tab., c/12 h v.o. x 3 d 
 
 
Pielonefritis 
aguda no 
complicada 
Ciprofloxacina (250 mg) 2 tab., c/12 h v.o. x 7 d Sulfametoxazol + trimetoprim (480 
mg) 2 tab., c/12 h v.o. x 14 d 
Cefalexina (250 mg) 500 mg, c/12 
h v.o. x 3-5 d 
Amoxicilina/clavulánico 500/125 
mg, c/8 h v.o. x 14 d 
Mujer 
embarazada 
Cistitis aguda Cefalexina (250 mg) 250 mg, c/6 h v.o. x 10-14 d 
Amoxicilina (250 mg) 250 mg, c/8 h v.o. x 10-14 d 
Nitrofurantoína (100 mg) 50 mg, c/6 h v.o. x 10-14 d 
Sulfametoxazol + trimetoprim** (480 mg) 2 tab., c/12 h 
v.o. x 7 d 
- 
Bacteriuria*** Igual pauta que cistitis - 
ITU recurrente Igual pauta que cistitis - 
Profilaxis La duración del tratamiento debe ser de 14 d 
Nitrofurantoína 50 mg o cefalexina 250 mg por la 
noche hasta el parto 
- 
Niños Cistitis aguda Sulfametoxazol + trimetoprim (480 mg, susp. 200/40 
mg/5 mL) 8 mg TMP-40 mg SMX/kg/d, c/12 h v.o. x 7-
10 d 
Amoxicilina (tab. 500 mg, susp 125 
mg/5mL) 30 mg/kg/d, c/8 h v.o. x 7-
10 d 
Cefalexina12,5 mg/kg/d, c/6 h v.o. 
x 7-10 d 
Reflujo de 
intensidad 
3-4**** 
 
Sulfametoxazol + trimetoprim (480 mg, susp. 200/40 
mg/5 mL) 2 mgTMP-10 mg SMX/kg/d v.o. x 7-14 d 
Nitrofurantoína (100 mg) 2 mg/kg/d v.o. x 7-14 d 
 
Hombre Cistitis aguda Igual pauta que en la cistitis aguda de la mujer no 
embarazada, pero deberán prescribirse por 14 días 
 
 
* En pacientes con factores de riesgo asociados como la diabetes; presencia de síntomas por más de 7 d; ITU reciente; 
edad mayor de 65 años podrá requerirse tratamiento por 7 d con los mismos antimicrobianos. 
** Administrar solo en el segundo trimestre del embarazo. No en el final del embarazo por posible kerníctero. 
*** Se recomienda que las embarazadas en su primera consulta prenatal sean estudiadas buscando la existencia de 
bacteriuria asintomática por el riesgo de desarrollar una pielonefritis. 
**** Niños menores o hasta 5 años. Estos fármacos varían según los patrones de resistencia antimicrobiana