Analgésicos e anti-inflamatórios

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Analgésic�� � ant�-inflamatóri��
A dor é uma experiência sensorial e emocional
desagradável que está associada a lesões.
A dor pode ser classificada como:
o FISIOLÓGICA: causada por
estímulo transitório e induz respostas
rápidas com o objetivo de proteção.
EX: quando tocamos um objeto quente
e rapidamente retiramos a mão,
evitando um dano maior, uma maior
queimadura.
o PATOLÓGICA: causada por um
estímulo não transitório, pode estar
associada a inflamações ou lesões do
sis. nervoso.
TIPOS DE DOR
● Dor aguda: Tem duração de minutos a
semanas e é encerrada quando tratada.
Pode ser causada por lesões,
inflamações, etc.
● Dor crônica: Pode durar meses ou
anos, e está associada a doenças
crônicas ou em consequência de
algum tratamento realizado
anteriormente
● Dor recorrente: não está associada a
uma causa específica e sua duração
pode ser curta, mas se repete por
vários períodos. “Vai e volta”
PREVENÇÃO E CONTROLE DA
DOR
Os principais medicamentos utilizados no
controle da dor pela classe odontológica, são:
analgésicos, anti-inflamatórios, anestésicos e
vasoconstritores.
Vamos ter analgésicos de:
● Ação local → tem ação periférica.
● Ação no SNC→ ação central.
EX: MORFINA à poder de ação no sistema
nervoso central.
A partir do momento que ocorreu um dano na
célula a membrana de fosfolipídios é
quebrada, esses fosfolipídios quando estão
soltos no meio à informa ao SNC que houve
um dano à manda células inflamatórias,
plaquetas, maior fluxo sanguíneo, etc.
Para evitar que esse estímulo cause dor, edema
e aumento da temperatura vai existir os
analgésicos de ação central e de ação
periférica.
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INFLAMAÇÃO
Estímulos físicos ou químicos que→ vão
causar uma destruição tecidual → vão liberar
mediadores químicos da inflamação →
gerando uma resposta inflamatória→
sensibilizando as terminações nervosas e
causando DOR.
ANALGÉSICOS DE AÇÃO CENTRAL –
OPIOIDES
OPIOIDES ENDÓGENOS → produzidos
pelo próprio corpo
● Endorfina;
● Encefalinas;
● Dinorfinas.
OPIOIDES SINTÉTICOS → fabricados por
laboratórios
● Meperidina;
● Metadona
● Fentanil;
● Tramadol.
OPIOIDES NATURAIS → produzidos pela
natureza.
● Morfina
● Codeína
AÇÕES FARMACOLÓGICAS
Ação principal → analgesia
Efeitos secundários:
● Constipação;
● Sedação;
● Depressão respiratória;
● Náuseas;
● Dependência
EMPREGOS PRIMÁRIOS
● Quadros álgicos (origem visceral ) →
dor sem componente inflamatório.
● Sedação
● Efeito béquico – Anti-tussigêno, evitar
tosse → codeína.
● Suplemento endovenoso em anestesia
geral (Pentanil)
EXEMPLOS DE ANALGÉSICOS DE
AÇÃO CENTRAL – OPIOIDES
1. Cloridrato de Tramadol
Nome comercial →
Tramal, Sylador .
Geralmente é o
analgésico de escolha
quando o paciente tem
uma dor mais forte.
Comprimidos (Sylador)
ou cápsulas (Tramal) → 50 mg.
Posologia: 50 mg a cada 6 horas.
2. Meperidina
Nome comercial
→ Demerol.
Comprimidos de
50mg
POSOLOGIA:
Adultos: 50 a 150 mg a cada 4 horas;
Crianças: 0,5 a 1 mg por kg. a cada 4 horas.
3. Codeína
Nome comercial →
Tylex.
Comprimidos de 7,5
mg ou 30 mg de
codeína + 500 mg de
paracetamol.
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Posologia: 1 comprimido de 4 em 4 horas ou
de 6 em 6 horas.
ANALGÉSICOS E
ANTI-INFLAMATÓRIOS DE AÇÃO
PERIFÉRICA
→Cascata inflamatória (mapa mental).
Quando o paciente fosse tomar o
anti-inflamatório, o ideal é que esse
medicamento fosse seletivo da COX 2.
→ Existem esses medicamentos seletivos da
COX 2 → CELECOXIBE.
OBS: pessoas com problemas cardíacos não
podem utilizar celecoxibe.
Temos dois tipos de anti-inflamatórios:
● AINE´S → anti-inflamatórios não
esteroidais
● AIE´S → anti-inflamatórios
esteroidais → são os corticoides.
Principal causador da dor vai ser a
prostaglandina → DOR, FEBRE E EDEMA.
COX 1
COX 1→ é constitutiva, formada
independente de lesão celular.
● Agregação plaquetária (tromboxanos)
● Secreção do muco gástrico
● Contração da musculatura uterina
É encontrada em grandes quantidades nas
plaquetas, nos rins e na mucosa gástrica.
Quando tomamos os anti-inflamatórios que
vão gerar o dano na mucosa gástrica, eles vão
estar afetando a COX 1.
COX 2
COX 2 → ela é indutiva, só é formada quando
há lesão celular.
● Vai aumentar a permeabilidade
vascular
● Causa a sensação de mal estar no
paciente (SNC).
● Tem ação pirogênica → causa febre.
● Tem a sensibilização das terminações
nervosas.
Está presente em pequenas quantidades nos
tecidos. A sua concentração é aumentada após
estímulo inflamatório → pode ser chamada de
cicloxigenase pró-inflamatória.
VIA DA LIPOXIGENASE
Através do ácido araquidônico vão produzir
leucotrienos.
Esses leucotrienos vão estimular as cascatas
inflamatórias, recrutando neutrófilos → que
vão ter a função de fagocitar e neutralizar
corpos estranhos.
Ao tomar um anti-inflamatório que atinge a
via da lipoxigenase → ocorre a diminuição da
concentração de células inflamatórias,
favorecendo a penetração de bactérias na
região.
TIPOS DE REGIME ANALGÉSICOS
❖ ANALGESIA PREEMPTIVA:
Tem inicio antes do trauma tecidual. São
empregados fármacos que previnem a
hiperalgesia, que pode ser complementada
pelo uso de anestésicos locais de longa
duração.
EX: paciente que irá se submeter a uma
cirurgia de implante.
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❖ ANALGESIA PREVENTIVA
Tem início imediatamente após a lesão
tecidual, mas antes do início da sensação
dolorosa.
A primeira dose do fármaco é administrada ao
final do procedimento (com o paciente ainda
sob a dose do anestésico local)
EX: ao término da exodontia o paciente já é
medicado com o analgésico.
OBS: analgesia perioperatória → tem-se início
antes do estímulo e é mantida durante o
processo.
CLASSIFICAÇÃO DOS
ANALGÉSICOS E
ANTI-INFLAMATÓRIO
São classificados de acordo com o mecanismo
de ação:
→ Fármacos que inibem a síntese da COX
→ Fármacos que inibem a síntese da
fosfolipase A2→ são os corticoides.
São duas classes de fármacos que deprimem
da atividade dos nociceptores.
OBS: corticóides têm efeitos colaterais
maiores.
FÁRMACOS QUE INIBEM A COX
ÁCIDO ACETILSALICÍLICO (AAS):
Apresenta
atividade
analgésica e
antitérmica →
empregado em
doses de 500 a 650
mg em adultos.
● Para se obter uma ação
anti-inflamatória são necessários de 4
a 5 g diários.
● Em pequenas doses (40 - 100 mg) ela
vai inibir a agregação plaquetária,
sendo empregada para prevenção de
fenômenos tromboembólicos
(trombose e AVC).
OBS: AAS agride a mucosa gástrica.
INIBIDORES
NÃO SELETIVOS
DA COX 2
IBUPROFENO
CETOPROFENO
DICLOFENACO
CETOROLACO
PIROXICAM
TENOXICAM
FÁRMACOS QUE INIBEM A COX 2
Celecoxibe,
Rofecoxibe,
Valdecoxibe,
Paracoxibe,
Etoricoxibe e
Lumiracoxibe.
São fármacos que
reúnem as duas
qualidades ideais de um AINE → alta eficácia
e baixa toxicidade por inibirem a COX 2 de
forma seletiva ou praticamente específica.
O desenvolvimento desse fármaco não levou
em conta outros riscos trazidos pela inibição
da COX 2:
● Essa enzima também tem um papel
importante em alguns processos
fisiológicos: regulação renal da
excreção de sal através da renina e a
homeostasia da P.A. + controle da
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agregação plaquetária pelo endotélio
vascular.
OBS: não deve-se utilizar os seletivos para
COX 2 em pacientes cardiopatas e pacientes
que sofrem com pressão alta.
→ O uso dos coxibes pode aumentar o risco de
efeitos cardiovasculares, como infarto do
miocárdio, AVE , hipertensão e falência
cardíaca.
INIBIDORES
SELETIVOS PARA
COX-2
ETORICOXIBE
CELECOXIBE
MELOXICAM
NIMESULIDA
QUANDO E COMO EMPREGAR UM
AINE
→Os AINE´s são indicados para controle da
dor aguda de intensidade moderada a severa,
no período pós-operatório de intervenções
odontológicas eletivas.
→ Regime mais eficaz é o de analgesia
preventiva, introduzido imediatamente após a
lesão tecidual, mas antes da sensação dolorosa.
→ A primeira dose é administrada ao final do
procedimento, com o paciente ainda sob efeito
da anestesia, sendo seguida por doses de
manutenção por um curto período de tempo.
→ Os AINE´s também podem ser úteis no
controleno controle da dor já instalada,
decorrente de processos inflamatórios agudos.
→ Os intervalos entre as doses de manutenção
deverão ser estabelecidos em função da
intensidade do traumatismo e do tempo de
meia vida plasmática de caba medicamento.
→ A dor decorrente dos procedimentos
odontológicos perdura por um período de 24h,
com o pico de intensidade entre 6 e 8h
pós-cirúrgicas.
→ O edema inflamatório atinge seu ápice após
36h do procedimento.
→ A duração do tratamento com AINE´s deve
ser estabelecida por um período máximo de 48
a 72h.
PRECAUÇÕES E
CONTRAINDICAÇÕES → AINE´S
→Dificilmente um paciente odontológico terá
efeitos adversos graves pelo uso de AINE´s,
por não adotarmos o uso crônico desses
medicamentos.
OBS: no caso do paciente ser alérgico aos
AINE´s, vamos prescrever os corticoides →
Anti-inflamatórios esteroidais.
→ A ação analgésica e anti-inflamatória dos
seletivos da COX 2 não é superior a ação dos
não seletivos.
→ O uso de coxibe deve ser considerado
exclusivo para pacientes com risco aumentado
de sangramento gastrointestinal, mas sem risco
simultâneo de doença cardiovascular.
→ Não há estudos que demonstrem a
segurança e utilização dos inibidores da COX
52 em pacientes < de 18 anos.
→ Na prescrição de qualquer inibidor da COX
2, deve-se usar a menor dose efetiva pelo
menor tempo de tratamento.
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→ É contraindicado o uso de inibidores
seletivos de COX 2 em pacientes que fazem
uso de antiagregantes plaquetários, como a
aspirina.
→ O uso constante de Piroxicam, Ibuprofeno
com a Varfarina (anticoagulante), pode
potencializar o efeito anticoagulante e
provocar uma hemorragia.
→ O uso concomitante dos AINE´s com certos
anti-hipertensivos pode precipitar uma
elevação brusca da P.A.
→ Deve-se evitar a prescrição dos inibidores
de COX para pacientes com histórico de
infarto do miocárdio, angina ou stents nas
artérias coronárias, pelo risco aumentado de
trombose, especialmente em idosos.
→ Todos os AINE´s podem causar retenção de
sódio e água, diminuição da taxa de filtração
glomerular e aumento da P.A. →
principalmente em idosos.
PARACETAMOL
É também classificado
como um inibidor de
cicloxigenase, apesar
de quase não
apresentar atividade
anti-inflamatória.
→ Ele é um fraco
inibidor da COX-1 e da COX-2. Por esse
motivo, é empregado apenas como analgésico
e antitérmico.
Posologia: 500 a 750mg, de 6 em 6 horas.
FÁRMACOS QUE INIBEM A AÇÃO
DA FOSFOLIPASE A2
→ Essa classe é representada pelos
corticoides.
→ Impedem que a fosfolipase a2 seja ativa,
impedindo assim a produção do ácido
araquidônico.
OBS: costumamos prescrever Dexametasona
→ antes de cirurgias de dentes sisos, para
diminuir o edema.
VANTAGENS DO USO DE
CORTICOIDES EM RELAÇÕES AOS
AINE`S
→Quando empregados em dose única
pré-operatória ou por tempo restrito. → podem
causar efeitos colaterais como retenção de
líquido, diminuição da imunidade pois
atrapalha a resposta inflamatória.
→ Não produzem efeitos adversos
clinicamente significativos.
→ Não interferem nos mecanismos de
hemostasia, ao contrário de alguns AINE´s.
→ Reduzem a produção de mediadores das
reações alérgicas.
→ Os corticosteroides são mais seguros para
serem empregados em gestantes ou lactantes,
bem como em pacientes hipertensos,
diabéticos, nefropatas ou hepatopatas, com
doença controlada.
USOS COM PRECAUÇÕES E
CONTRAINDICAÇÕES DOS
CORTICOSTERÓIDES
→ São contraindicados para: pacientes com
doenças fúngicas sistêmicas, herpes simples
ocular, doenças psicóticas, tuberculose ativa
ou os que apresentam histórico de alergia a
esses fármacos.
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→Restrições devido ao seu efeito colateral de
abaixar a imunidade.
FÁRMACOS QUE DEPRIMEM A
ATIVIDADE DOS NOCICEPTORES
→Quando os nociceptores já estão
sensibilizados pela ação das prostaglandinas,
os corticosteróides não mostram tanta eficácia
na prevenção dos estímulos dolorosos.
→ Nos quadros de dor já instalada, o emprego
de fármacos que deprimem diretamente a
atividade dos nociceptores pode ser
conveniente, pois conseguem diminuir o
estado de dor extrema ou hiperalgesia
persistente → por meio do bloqueio dos canais
de cálcio.
O uso da dipirona deve
ser evitado nos 3
primeiros meses de
gestação e nas últimas
6 semanas.
→ Também deve ser
evitada em pacientes
com histórico de anemia. → pois a dipirona
tem o risco de causar alterações ou displasias
sanguíneas, como metemoglobinemia.
OBS: não é recomendado o AAS pós-cirugia,
pois ele é um
antiagregante
plaquetário.
→ O Ibuprofeno é
contraindicado para
pacientes com úlcera
gástrica, hipertensão
grave e doença renal.
→ Evitar em pacientes alérgicos a AAS.
→ O paracetamol era
considerado seguro
para gestantes →
atualmente não mais.
→ Também pode causar toxicidade hepática.
→ Deve-se evitar o uso em pacientes que
façam o uso de antiagregantes plaquetários,
também em pacientes com dengue (dengue
afeta as plaquetas e o fígado).
NOME
GENÉRICO
DOSE
USUAL
INTERVAL
O ENTRE
DOSES
Dipirona 500mg a 1G 4h
Paracetamol 500-750mg 6h
Ibuprofeno 200mg 6h
Paracetamol
+ codeína
500mg de
Paracetamol
+ 30mg de
codeína
6h
Tramadol 50mg 8h
EX: dipirona → metade do peso da criança: Se
a criança pesa 20 kg, serão administradas
10 gotas de dipirona.
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