APRESENTAA_A_O RENATA FINAL (1) (1)

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FÁRMACOS ANTI HELMINTICOS
COMPONENTES
EMILLY PAIXÃO
JELI CAROLINI
LIDIANE OLIVEIRA
LIZIANE NUNES
MARIA CLARA
WANESSA BEATRIZ
Introdução
Os anti-helmínticos são medicamentos que tratam dos helmintos, vermes multicelulares com sistemas digestório, excretor, nervoso e reprodutor. 
Os helmintos são divididos, do ponto de vista filogenético, em três classes: 
nematódeos (vermes cilíndricos), 
trematódeos (fascíolas) 
cestoides (tênias).
Grupos de medicação
Organofosforados
Grupo dos substitutos Fenólicos e Salicilanilidas
Imidazotiazóis
Tetra-Hidropirimidinas
Benzimidazois
Avermectinas e milbemicinas
Ciclodepsipeptidios
Derivados de aminoacrtonitrila
Miscelânea de medicamentos antinematodeos
ORGANOFOSFORADOS
Introduzido na década de 1950
 Ectoparasiticidos Anti-Helminticos
Foram substituídos 
 Compostos com maior atividade
 Menor toxicidade
Atualmente utilizado apenas como Ectoparasiticida.
São derivados do ácido fosfórico
 
Mecanismo de Ação
Bloqueia a ação da acetilcolinesterase na acetilcolina no sistema nervoso.
Evitando a hidrolise desse neurotransmissor.
Resulta no acumulo de acetilcolina na fenda sináptica causando paralisia sepática.
 Aumento do tônus muscular e exacerbação dos reflexos, que se acentuam quando há maior velocidade ou resistência no movimento
Posologia, Formulação e Administração
VO
Forma de pasta
Solução
Pellets( incorporados a ração)
Via cutânea aplicada no dorso do animal
Farmacocinética e farmacodinâmica
São bem absorvidos pelas vias digestivas, respiratória e dérmica decorrente da alta lipossolubilidade desses compostos
Ingestão: Inalação, absorção cutânea e através da conjuntiva.
Absorvidos no TGI, porem apresenta instabilidade variável em meio Alcalino.
São biotrasformados por enzimas oxidases, hidrolases e transferase , ocorrendo no fígado, principalmente por hidrilise, oxidação e conjunção com a glutationa.
Após a absorção, são rapidamente e amplamente distribuídas por vários tecidos e órgãos, atingindo concentrações maiores em fígado e rim. 
Alguns Organofosforados altamente lipossofilicos depositam-se no tecido adiposo e são liberados gradualmente durante vários dias após sua exposição.
Eles atravessam facilmente a barreira hematoencefalica
Lipossolúveis
Rapidamente oxidados e inativos no fígado
São eliminados na Urina
Período de carência após uso bem variado
Forma de apresentação
 Triclorsil : Tricofon / Tricosil
A base de metrifonato
Adm: Via oral, por pulverização e diluição ou misturado a ração
Indicação: Verminoses gástricas cutanesa
 Clorfenvinfos e Diclovos
Adm: Tópica
 Diazinon
Adm: Banho de pulverização
Efeitos tóxicos
Letargia
Anorexia
Diarreia
Vômitos
Bradicardia
Hipotensão
Aumento da diurese
Miose e broncocontrição
Apresentam atividade em cestoides e trematódeas
Entretanto o Disofenol, Nitrorcanata, Closatel e o Nitroxinila tem especificidade em nematoides
Grupo dos substitutos fenolicos e salicilanilidas
Mecanismo de ação:
Interfere no metabolismo respiratório do parasita, pois inibe a fosforilação oxidativa mitocondrial bloqueando assim a produção de ATP por paralisia espástica aumentando os íons cálcio nas células musculares .
Morte do parasita por inanição
Age também no tegumento dos trematódeas e dos cestoides causando desprendimento dos escolex as mucosa intestinal e dos pro glotes proximais
Farmacocinética e Farmacodinâmica
Disofenol
Age contra ancilóstomos em cães e gatos e tricostrongilideos de ruminantes
Sua absorção ocorre no trato intestinal e sua biotransformação no fígado
Em cães pequena parte e excretada pela urina e o restante nas fezes através da bile nas primeiras 24 hs 
Meia vida e 7 a 14 dias em cães e acima de 30 dias em ovinos
Niclofalana Nitroxinila Nitroscanata
Efeitos toxicos
Pode levar o animal à incoordenação motora, apatia, cegueira, e morte. Geralmente esses efeitos adversos ocorrem em animais em condições nutricionais críticas e com altas infecções parasitárias. 
Porém, o anti-helmíntico apresenta boa margem de segurança quando utilizada nas doses recomendadas, podendo ocorrer casos de diarreia e anorexia.
GENERICOS: LEVAMISOL E TETRAMISOL
ESPECTRO ANTI-HELMINTICO
LEVAMISOL ESTAGIO ADULTOS E IMATUROS
NEMATODEOS GASTRINTESTINAIS E PULMONARES DE RUMINANTES, SUINOS, EQUINOS E AVES
CÃO- EFICACIA MICROFILARIAS DE DIROFILARIA IMMITIS
BAIXA EFICACIA TRICHURIS SPP. 
IMIDAZOTIAZOIS
Modo de ação
IMIDAZOTIAZÓIS VIA TRANSCUTICULAR, AGONISTAS; 
RECEPTORES NICOTINICOS SINAPTICOS E EXTRASSINAPTICOS;
PARALISIA ESPASTICA DOS PARASITOS
ELIMINADOS DO PULMÃO POR MEIO DE MUCO BRONQUIAL 
ELIMINADO DO TRATO INTESTINAL JUNTO COM AS FEZES. 
FARMACOCINETICA 
No sistema gastrointestinal e o nivel plamatico maximo é observado entre 2h e 3h 
Na injeção subcutânea, este nível ocorre entre 30 min e 1 h
No muco bronquial o pico de concentração é de 3H a 4 h
Meia -vida plasmatica é de 6h a 8h
90% da dose é eliminado na urina
Não são recomendados femeas em lactação
EFEITO TÓXICOS
TOXICOS PARA EQUINOS, CÃES, GATO
SINTOMAS É DE COLINERGICOS
APARECE ENTRE 10 Á 20 MIN APÓS A PRIMEIRA APLICAÇÃO 
 FORMULAÇAO E ADMINISTRAÇAO 
 -ADMINISTRAÇÃO POR VIAS CUTANEAS (POUR-ON)
 -VIA ORAL (BOVINOS, OVINOS, SUINOS E AVES)
 -VIA SUBCUTANEA(BOVINOS E OVINOS)
GENERICOS:PITANTEL,MORANTEL E OXANTEL
ESPECTRO-ANTI-HELMINTICOS
PIRANTE- ESTAGIO ADULTOS E IMATUROS DE NEOMATODEOS GASTRINTESTINAIS(EQUINOS E CAES)
MORANTEL-ESTAGIOS NEMATODEOS GASTRINTESTINAIS E AÇÃO PROFILATICA NA ELIMINAÇÃO DE LARVAS INFECTANTES DE NEMATODEOS PULMONARES DE RUMINANTES.
OXANTEL- TRICHURIS EM CÃES
TETRA-HIDRUPIRIMIDINAS
MODO DE AÇÃO
RECEPTOR NICOTINICO DE SUBTIPO-L E O OXANTEL NO RECEPTOR DE SUBTIPO-N.
FARMACINETICA
PIRANTEL- SISTEMA DIGESTORIO ,CAES E SUINOS ELIMINADOS NA URINA E RUMINANTE NAS FEZES
 MORANTEL- INTESTINO
RECOMENDADO EM VACAS EM LACTAÇÃO
ELIMINADO NAS FEZES E POUCO NA URINA
OXANTEL- INTESTINO GROSSO
EFEITOS TOXICOS
VÔMITOS
CÓLICAS
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
SUSPENSÃO
PASTA
COMPRIMIDOS
BÓLUS DE LIBERAÇÃO
SOLUÇAÕ
Descoberta em 1961 e grandes avanços
Amplo espectro
Eficácia em nematódeos gastrintestinais e pulmonares 
Incluem o metilcarbamatos, tiazólicos, haloganados e pró benzimidazóis
Mecanismo de ação:
Inibem a polimerização dos microtúbulos do parasito pela ligação na beta-tubulina; inibe a captação de glicose exógena, reduzindo a formação de ATP.
BENZIMIDAZOES
MEBENDAZOL
Uso terapêutico: ascaridiase, tricuriase, ancylostoma, oxiurus
Meia-vida: 2 a 6 horas
Efeitos adversos: diarreia, náuseas, vômitos, entre outros.
Contraindicações: pacientes com insuficiência hepática, menores de 2 anos(convulsões; mulheres gravidas (teratogênico)
ALBENDAZOL
ampla distribuição pelo corpo(urina,bile,fígado)
meia-vida:8 a 12h
Uso terapêutico: ascaridiase, tricuriase,ancylostoma, oxiurus
Efeitos adversos: cefaleia, naúseas, insônia, tontura e diarreia
Contraindicações: mulheres grávidas, lactantes e pacientes com hipersensibilidade para benzimidazois
AVERMECTINAS E MILBERMICINOS
Emodepsida 
CICLODEPSIPEPTÍDEOS
▸Espectro Anti-Helmíntico
 ∙ Gatos: Controle de toxocara cati., toxascaris leonina e ancilostomídeos ancylostoma tubaeforme.
∙ Cachorros: É ativo contra trichuris vulpis, toxocara canis, toxascaris leonina, uncinaria stenocepala, ancylostoma caninum.
∙ Derivado semissintético do ciclo-octadepsipeptídio PF 1022A.
∙ Encontrado nas folhas da planta Camellia japônica. 
∙ Indicado para o tratamento e controle das verminoses mistas.
∙ Utilizado em felinos, caninos, ruminantes, aves e roedores.
∙ Exemplo de medicamento: Profender SpotOn
Emodepsida 
CICLODEPSIPEPTÍDEOS
▸Modo de ação:
 ∙Atua estimulando os receptores pré-sinápticos da latrofilina o que resulta em paralisia e morte dos parasitas. 
∙ ainda não há registro de resistência anti­-helmíntica.
▸Farmacocinética:
∙ Absorvidos pelo trato gastrointestinal após administração oral.
∙ Metabolizado no fígado.
∙ Excretados através da urina e das fezes.
Emodepsida 
CICLODEPSIPEPTÍDEOS▸Efeitos tóxicos e contraindicação:
 ∙ Não pode ser aplicado em gatos com menos de 8 semanas de idade e em gatos com menos de 0,05 kg. 
∙ Não deve ser administrado sobre a pele lesionado ou pela via oral.
∙ Gatos com histórico de hipersensibilidade podem apresentar reações alérgicas cutâneas.
∙ Pode ocorrer salivação, tremores e vômitos se os gatos acidentalmente lamberem o local da aplicação 
∙ Ocasionalmente, os animais podem apresentar sensibilidade cutânea transitória, incluindo prurido.
Emodepsida 
CICLODEPSIPEPTÍDEOS
▸Posologia, formulação e administração:
∙ Disponíveis em solução para aplicação subcutânea e transdérmica.
∙ Dose mínima recomendada: 3mg de Emodepsida por kg de peso corporal.
∙ Pode ser usado em animais idosos, em fêmeas em qualquer fase da gestação ou da lactação.
∙ A formulação em tablete indicada para cães é na dose de 1 mg/kg.
 Monepantel
DERIVADOS DE AMINOACETONITRILA
▸Espectro Anti-Helmíntico
∙ Nova classe de anti-helmíntico que surgiu para o controle de nematoides gastrintestinais de ruminantes. 
∙ Exemplo de medicamento : Zolvix
 ∙ É eficaz em estágios imaturos e adultos de nematódeos gastrintestinais resistentes a benzimidazol, levamisl e lactonas macrocíclicas. 
∙ Eficazes para H. contortus, Teladorsagia circumcincta, Trichostrongylus spp., Nematodirus spp., Chabertia ovina e Oesophagostomum venulosum de ovinos e Ostertagia ostertagi e C. oncophora de bovinos. 
 Monepantel
DERIVADOS DE AMINOACETONITRILA
▸Modo de ação:
 ∙ Age em um único receptor nicotínico (nAChR), recém­-identificado, encontrado apenas em nematódeos. 
∙ O alvo do AAD é a subunidade ACR­23 deste receptor, agindo como agonistas diretos de ACR­23 dos canais iônicos, causando hiper contração e, como consequência, paralisia espástica do nematódeo. 
▸Farmacocinética
∙ Lenta depuração plasmática
∙ Período de carência de no máximo 8 dias
∙ Meia-via terminal de 215h.
∙ Boa disponibilidade (57%) por via oral.
 Monepantel
DERIVADOS DE AMINOACETONITRILA
▸Efeitos tóxicos e Contraindicações:
 ∙ Perda do apetite transitória em animais tratados com 125 mg/kg.
∙ Evitar contaminação de qualquer sistema de abastecimento de água com o produto ou o uso das embalagens
▸Posologia, formulação e administração
∙ Ovinos: 1 mℓ/10 kg. Equivalente a 2,5 mg de monepantel/kg de peso vivo.
∙ Encontra-­se disponível na forma de solução, para administração por via oral.
MISCELÂNEA DE MEDICAMENTOS ANTINEMATODEOS