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FARMACOLOGIA ANTIMICROBIANOS Bactericida X Bacteriostático: Bactericida: matam a bactéria. Ex.: penicilinas. Bacteriostático: inibem o crescimento e a multiplicação da bactéria. Ex.: sulfonamidas. Fatores de escolha do antibiótico: Identificação do microrganismo infectante; Determinação da suscetibilidade antimicrobiana do microrganismo infeccioso (bactericida ou bacteriostático); Efeito do local da infecção no tratamento; Fatores do paciente (história clínica); Segurança do fármaco; Custo do tratamento. Inibidores da síntese da parede celular bacteriana: Penicilinas Exemplos: amoxicilina, dicloxacilina. Mecanismo de ação: Inibem a integridade da parede celular bacteriana. Usos: infecções urinárias, septicemia, meningite, infecções intra-abdominais, sífilis, pneumonia. Efeitos adversos: glossite (inflamação da língua), estomatite (inflamação da boca), gastrite, náuseas, vômitos, diarreia, dor abdominal. Cefalosporinas Exemplos: cefadroxila, cefaclor, cefdinir, cefepima, ceftolozana. Mecanismo de ação: possuem anel betalactâmico e têm como alvo a parede celular bacteriana, tornando-a defeituosa e instável, com consequente destruição da bactéria. São bactericidas. Usos: infecções respiratórias, otite média, infecções ósseas/articulares, infecção complicadas intra-abdominais ou do trato geniturinário. Efeitos adversos: náuseas, vômitos, diarreia, cefaleia, tontura, mal-estar, febre. Carbapenêmicos Exemplos: Imipenén, meropeném, ertapeném, doripeném. Mecanismo de ação: inibem a síntese da parede celular bacteriana e provocam morte das células suscetíveis. Usos: infecção intra-abdominais, meningite bacteriana (Meropeném); infecções graves, endocardite, septicemia (Imipenén); infecções intra-abdominais e infecções urinárias (Doripeném). Efeitos adversos: náuseas, vômitos, diarreia, exantema. Sulfonamidas: são principalmente bacteriostáticos, em virtude de sua capacidade de inibir a atividade do ácido fólico no metabolismo das células bacterianas. Uma vez reduzida a velocidade de multiplicação das bactérias, os próprios mecanismos de defesa do corpo são capazes de livrar o corpo dos microrganismos invasores. Usos: infecções urinárias, colite ulcerativa, entre outros. Efeitos adversos: náuseas, vômitos, anorexia, diarreia, dor abdominal, inflamação da boca, calafrios, febre. PROBLEMAS RESPIRATÓRIOS ASMA Fisiopatologia: doença crônica das vias respiratórias inferiores com broncospasmo (redução dos brônquios, o que diminui o volume de ar que entra nos pulmões a cada respiração – receptores alfa-adrenérgicos estimulados) e broncoconstrição (estreitamento das vias aéreas dos pulmões, nos bronquíolos que causa dificuldade respiratória, tosse e sibilos – receptores beta-adrenérgicos estimulados). A exposição ambiental a alergênicos como ácaros de poeira doméstica, fumaça de tabaco, pelos de animais de estimação, entre outros, são deflagradores de crise asmática. A terapia farmacológica para a asma visa prevenir as crises e reduzir o edema e a produção de muco nas vias respiratórias. Medicamentos utilizados no tratamento da asma: Ação curta: para aliviar as crises e prevenir a asma induzido por exercício físico. Ação longa: para prevenir as crises de asma. Broncodilatadores adrenérgicos Exemplos: Sabultamol, efedrina, epinefrina, levalbuterol, metaproterenol, terbutalina (ação curta); Arformoterol, formoterol, indacaterol, olodaterol, salmeterol (ação longa). Mecanismo de ação: relaxa a musculatura lisa dos brônquios e possibilita a entrada de mais ar nos pulmões para aliviar a angústia respiratória ocasionada por broncospasmo. Usos: broncospasmo associado a asma brônquica aguda e crônica, broncospasmo induzido por exercício, bronquite, enfisema, bronquiectasia. Efeitos adversos: taquicardia, palpitações, arritmias cardíacas, hipertensão arterial, ansiedade, insônia. Broncodilatadores derivados da xantina ou metilxantinas Exemplos: adidínio, ipratrópio, tiotrópio, umeclidínio. Mecanismo de ação: promovem broncodilatação. Relaxamento direto do músculo liso dos brônquios. Usos: alívio sintomático ou prevenção da asma brônquica, tratamento do broncospasmo reversível associado à bronquite crônica e ao enfisema. Efeitos adversos: inquietação, irritabilidade, cefaleia, nervosismo, tremores, taquicardia, palpitações, taquipneia, náuseas, vômitos, febre. Costicosteroides inalados Exemplos: beclometasona, budesonida, cidesonida, flunisolida, flluticasona, mometasona. Medicamentos controladores a longo prazo. Administrados por inalação. Mecanismo de ação: diminuem o processo inflamatório nas vias respiratórias e bloqueiam a reação a alérgenos. Usos: tratamento profilático da inflamação associada à asma crônica, tratamento de pólipos nasais e rinite. Efeitos adversos: irritação da garganta, rouquidão, infecção fúngica da boca e garganta. Estabilizador de mastócitos Exemplo: cromoglicato. Mecanismo de ação: impede a entrada de íons cálcio nos mastócitos, com prevenção da liberação de mediadores inflamatórios, como a histamina e os leucotrienos. Usos: tratamento da asma e da rinite alérgica. Efeitos adversos: irritação e ressecamento da garganta, sensação de gosto desagradável, tosse ou espirro. Modificadores de leucotrienos e imunomoduladores Exemplos: Mepolizumabe, montelucaste, omalizumabe, roflumilaste, zafirculaste, zileutona. Mecanismo de ação: inibem a formação de leucotrienos, impedindo o edema das vias respiratórias e facilitando a broncodilatação. Usos: profilaxia e tratamento da asma crônica. Efeitos adversos: cefaleia, sintomas gripais, reações anafiláticas. Diferença no tratamento de sintomáticos e assintomáticos: Os sintomáticos geralmente requerem medicamentos de controle da asma, como broncodilatadores de ação rápida e corticosteroides. Os assintomáticos podem precisar apenas de controle dos fatores desencadeadores e monitoramento regular da função pulmonar. Gravidade da asma: RINITE ALÉRGICA Fisiopatologia: doença que acomete as vias respiratórias superiores. É frequentemente causada por um alérgeno. A terapia farmacológica tem como objetivo tratar o desconforto associado à rinite. Diagnóstico da rinite alérgica: baseia-se na avaliação clínica do paciente e se necessário, uso de testes cutâneos para identificar reações alérgicas e testes de IgE séricos específicos para alérgenos. Também pode ser feito esfregaço nasal e exame de imagem. Sintomas: prurido no nariz, olhos ou boca, lacrimejamento, obstrução nasal, espirros. Terapêutica da rinite alérgica: Esteroides intranasais ou glicocorticoides nasais Exemplos: beclometasona, budesonida, mometasona, triancinolona. Tratamento de primeira linha para as manifestações clínicas da rinite alérgica. Também são utilizados no tratamento de rinite causada por substâncias não alergênicas, pólipos nasais e sinusite crônica. Mecanismo de ação: ação anti-inflamatória ao inibir a resposta de células. Também reduzem mediadores como a histamina. Efeitos adversos: olfato ou paladar desagradável, ressecamento das vias nasais. Anti-histamínicos Exemplos: bronfeniramina, clorfeniramina, azelastina, loratadina, entre outros. Mecanismo de ação: bloqueiam os efeitos da histamina (produzida em resposta à reação alérgica ou lesão tecidual – provoca resposta inflamatória). Usos: alívio dos sintomas das alergias, rinite alérgica, conjuntivite alérgica, edema e urticária, alívio da tosse por resfriados ou alergias, entre outros. Efeitos adversos: sonolência, ressecamento da boca, nariz e garganta, espessamento das secreções brônquicas. Descongestionantes Exemplos: epinefrina, oximetazolina, xilometazolina, entre outros. Mecanismo de ação: reduz o edema das vias nasais, desobstrui-as e aumenta a drenagem dos seios paranasais. Usos: rinite alérgica, resfriado, sinusite, congestão associada à rinite. Efeitos adversos: taquicardia, inquietação, náuseas, vômitos. PROBLEMAS HEPÁTICOS E BILIARES Terapêutica dos cálculos biliares: Ursodiol Mecanismo de ação: o ursodiol contém na sua composição o ácido ursodesoxicólico, que é uma substância presentenaturalmente na bile humana, que age diminuindo a quantidade de colesterol e estimulando a produção de bile produzida pelo fígado, além de melhorar o fluxo da bile na vesícula biliar. Usos: dissolução de cálculos biliares formados por colesterol, tratamento da cirrose biliar primária, pedra residual no canal da vesícula biliar ou formação de novas pedras após cirurgia, dor abdominal, azia e sensação de estômago cheio em colecistite, alterações da bile. Efeitos adversos: fezes pastosas e diarreia. PROBLEMAS GÁSTRICOS Mecanismo da bomba de prótons: Uma bomba de prótons, ou bomba H+-ATPase, é uma proteína integral de membrana, que funciona a partir da hidrólise de ATP em ADP e fosfato. Efetua o transporte ativo de prótons através da membrana de uma célula, mitocôndrio ou outro compartimento subcelular, contra o gradiente de concentração. Suas funções são: Manter a composição iônica intracelular, importar solutos contra o gradiente de concentração, balancear a pressão osmótica nos dois lados da membrana celular, manter o potencial de membrana celular. Fármacos antiácidos: Exemplos: alumínio, magaldrato e magnésio. Mecanismo de ação: neutralizam ou reduzem a acidez do estômago e do conteúdo duodenal por meio de sua combinação com HCl e aumento do pH do ácido gástrico. Usos: tratamento da hiperacidez causada por pirose, indigestão ácida ou azia, doença do refluxo gastresofágico, úlcera péptica. Efeitos adversos: constipação ou diarreia, fraqueza, náuseas, vômitos, cefaleia. Forma de administração: via oral. Agonistas do receptor de histamina H2: Exemplos: cimetidina, famotidina e ranitidina. Mecanismo de ação: inibem a ação da histamina nas células gástricas com receptores H2, reduzindo a secreção do ácido gástrico. Usos: pirose, indigestão ácida e azia, refluxo, úlcera gástrica ou duodenal. Efeitos adversos: tontura, sonolência, cefaleia, diarreia. Forma de administração: via oral e/ou via intravenosa. Inibidores da bomba de prótons: Exemplos: omeprazol, lansoprazol, pantoprazol e rabeprazol. Mecanismo de ação: suprimem a secreção de ácido gástrico por meio da inibição do sistema enzimático hidrogênio-potássio adenosina trifosfatase (ATPase ou sistema de bomba de ácido - prótons) das células parietais do estômago (etapa final na produção de ácido gástrico pela mucosa gástrica). Usos: úlceras gástricas e duodenais (H.pylori), refluxo e esofagite erosiva. Efeitos adversos: cefaleia, náuseas, diarreia e dor abdominal. Forma de administração: via oral. Agentes de proteção gastrointestinal: Exemplos: Misoprostol, Sucralfato, Subsalicitato de Bismuto. Mecanismo de ação: aumentam os mecanismos de proteção da mucosa, prevenindo lesões, reduzindo inflamação e cicatrizando úlceras existentes. Usos: úlceras gástricas, duodenais e pépticas. Efeitos adversos: cefaleia, náuseas, dor abdominal, diarreia ou constipação, vômitos. Forma de administração: via oral. PROBLEMAS INTESTINAIS Tratamento das doenças inflamatórias intestinais: DOENÇA DE CROHN Fisiopatologia: inflamação crônica progressiva intestinal que pode acometer desde a boca até a região anal, onde as áreas mais afetadas são o íleo terminal, válvula ileocecal e o ceco. Manifestações clínicas: dor e distensão abdominais, anorexia, diarreia, perda de peso, desidratação e deficiências nutricionais. COLITE ULCERATIVA Fisiopatologia: inflamação crônica caracterizada por episódios de inflamação à camada mucosa do cólon. A doença afeta o reto e as porções proximais do cólon. Manifestações clínicas: diarreia mucosanguinolenta intensa ou ausência de fezes, dor e fadiga. Tratamento farmacológico das doenças inflamatórias intestinais: antibióticos, corticosteroides, agentes biológicos (ex.: adalimumabe, certolizumabe, infliximabe, netalizumabe) e aminossalicitatos. Aminossalicitatos Exemplos: sulfassalazina, balsalazida, mesalazina, olsalazina. Mecanismo de ação: ação anti-inflamatória no intestino. Usos: doença de Crohn, colite ulcerativa e outras doenças infamatórias. Efeitos adversos: dor abdominal, náuseas e diarreia. * A sulfassalazina não deve ser usada por pessoas alérgicas a sulfonamidas, pois ambas possuem uma estrutura semelhante, o que pode ocorrer reação cruzada entre os componentes e gerar efeitos adversos graves. PROBLEMAS ENDÓCRINOS Insulinas: A insulina é um hormônio sintetizado pelas células beta do pâncreas. Mecanismo de ação: estimula a síntese de glicogênio pelo fígado. Também promove a síntese de proteínas e ajuda o corpo a armazenar gordura, impedindo a sua degradação para obtenção de energia. Usos: reposição de hormônio insulina no DM1, suplementação da produção de insulina no DM2, tratamento da cetoacidose diabética. Efeitos adversos: hipoglicemia ou hiperglicemia. Início: quando a insulina começa a atuar no corpo. Pico: quando a insulina exerce sua ação máxima. Duração: tempo durante o qual a insulina mantém seu efeito. Insulina de ação rápida e curta: usada para mimetizar a liberação prandial (hora da refeição) de insulina e controlar a glicose pós-prandial. Também são usadas para correções rápidas de glicose elevada. Insulina de ação intermediária: usada para controle basal (jejum) nos diabetes tipos 1 e 2. Insulina de ação longa: usada para controle basal. Agentes hipogliceminantes orais: * Sulfonilureias Exemplos: glimepirida, glipizida, clorpropamida. Mecanismo de ação: estimula a liberação de insulina das células beta do pâncreas. Usos: DM2. Efeitos adversos: aumento de massa corporal, hiperinsulinemia e hipoglicemia. * Biguanidas Exemplo: metformina. Mecanismo de ação: redução da gliconeogênese hepática. Usos: DM2 e SOP. Efeitos adversos: náuseas, vômitos, diarreia. Amilinomimético Exemplo: pranlintida. Mecanismo de ação: retarda o esvaziamento gástrico, diminui a liberação do glucagon e reduz o apetite. Usos: DM2 Efeitos adversos: náuseas, vômitos, diminuição do apetite, dor abdominal, cefaleia. Tiazolidinadionas Exemplos: pioglitazona, rosiglitazona. Mecanismo de ação: diminuem a resistência à insulina. Usos: DM2. Efeitos adversos: aumento de massa corporal. Meglitinidas Exemplos: nateglinida, repaglinida. Mecanismo de ação: reduzem os níveis de glicemia por meio da estimulação da liberação de insulina pelo pâncreas. Usos: DM2. Efeitos adversos: cefaleia, rinite, bronquite, dor lombar e hipoglicemia. Agonistas de receptores de peptídeo 1 similar a glucagon Exemplos: albiglutida, dulaglutida, exenatida. Mecanismo de ação: aumentam a liberação de insulina e reduzem os níveis de glucagon na circulação, dependendo dos níveis de glicose. Usos: DM2. Efeitos adversos: diarreia, náuseas, vômitos e pirose. Inibidores de alfa-glicosidase Exemplos: acarbose, miglitol. Mecanismo de ação: hidrolisam carboidratos em glicose e outros açúcares que podem ser absorvidos. Usos: DM2. Efeitos adversos: flatulência, diarreia e cólicas. Inibidores da depiptidilpeptidase-4 Exemplos: alogliptina, linagliptina, saxagliptina. Mecanismo de ação: aumenta a liberação de insulina em resposta às refeições e a redução na secreção imprópria do glucagon. Usos: DM2. Efeitos adversos: nasofaringite e cefaleia. Inibidores do cotransportador 2 sódio-glicose Exemplos: canaglifozina, dapagliflozina. Mecanismo de ação: aumenta a secreção urinária de glicose. Usos: DM2. Efeitos adversos: infecções genitais, infecções do trato urinário e frequência urinária. image1.png