Buscar

Aula 5

Prévia do material em texto

ADJUVANTES EMPREGADOS NA PRODUÇÃO DE COSMÉTICOS 
 
As propriedades funcionais e físico-químicas das matérias-primas utilizadas em 
produtos cosméticos, bem como em produtos farmacêuticos, são dependentes da 
estrutura química destas substâncias. 
Estas podem estar solubilizadas, emulsionadas ou ainda dispersas em sistemas 
coloidais ou suspensões. 2 
Pela Denominação Comum Brasileira: adjuvanteé uma substância adicionada ao 
medicamento com a finalidade de preveniralterações, corrigir e/ou melhorar as 
características organolépticas, biofarmacotécnicas etecnológicas do medicamento. 
(Resolução – RDC n° 17/00). O mesmo conceito pode ser usado para a produção de 
um produto cosmético. 
Já os excipientes são definidos como substâncias empregadas para veicular os 
princípios ativos de formulações farmacêuticas ou cosméticas. Estes possibilitam a 
obtenção de formas estáveis, eficazes e atraentes. 
Geralmente as formas farmacêuticas são constituídas por um ativo (ou princípio ativo, 
no caso de medicamentos) e substâncias inertes, denominadas excipientes. 
Os adjuvantes são empregados com o objetivo de proteger o ativo, facilitar a 
administração, corrigir as características físico-químicas da forma farmacêutica ou 
cosmética. Eles são utilizados com o objetivo de solubilizar, suspender, espessar, 
emulsificar, estabilizar, diluir, conservar, colorir, aromatizar e preparar uma 
formulação farmacêutica ou cosmética. 
A palavra adjuvante é de origem latina: “adjuvare” e significa auxiliar, ajudar. 
Podemos entender que o adjuvante é o excipiente que auxilia o ativo ou o fármaco a 
desempenhar sua função. 
Já a palavra excipiente, também de origem latina: “excipire”, significa receber. O 
excipiente “recebe” o ativo e o direciona ao seu local de ação. 
As características do excipiente ideal são: 
• não interagir com o ativo; 
• não interagir com o material de acondicionamento; 
• não ser tóxico, sensibilizante, irritante; 
• disponibilizar o ativo; 
file:///D:/Meus%20Negocios/Pensar%20Cursos/www.pensarcursos.com.br
 
 
• estabilizar a forma farmacêutica ou cosmética; 
• fácil de ser armazenado; 
• custo compatível com a formulação; 
• características reprodutíveis lote a lote; 
• propriedades apropriadas. 
A escolha dos adjuvantes e excipientes é baseada na característica do fármaco ou 
ativo que se deseja veicular e principalmente na forma farmacêutica ou cosmética 
escolhida. 
 
Os adjuvantes comumente utilizados em cosmetologia são: 
1- Agentes acidificantes/alcalinizantes: acertar e manter o pH. Ex: ácido 
cítrico, ácido acético, carbonato de sódio, bicarbonato de sódio, etc. 
Um ácido pode ser definido como uma substância que, quando, dissolvida em água 
fornece íons hidrogênio. Pela teoria de Bronsted-Lowry como uma espécie que doa 
prótons. E pela teoria de Lewis como um aceptor de pares de elétrons. 
Já as bases são definidas como substâncias que dissolvidas em água fornece íons 
hidroxilas. 
Como espécies que podem aceitar prótons. E como doadores de pares de elétrons. 
Nas preparações destinadas a aplicação em membranas sensíveis é desejável 
ajustar o pH destas formulações em nível próximo ao pH fisiológico. Este ajuste é 
realizado objetivando evitar o desconforto do usuário do produto. A ação de alguns 
tipos de ativos pode ser melhorada quando estes forem apresentados em solução na 
forma ionizada ou não ionizada, esta forma pode ser escolhida e mantida de acordo 
com o ajuste de pH do meio. 
 
2- Conservantes: função de impedir a proliferação microbiana.Ex: Classe 
fenóis – nipagin, nipazol, butilparabeno, ácido benzóico, benzoato de sódio, fenol, etc. 
 
metilparabeno propilparabeno 
file:///D:/Meus%20Negocios/Pensar%20Cursos/www.pensarcursos.com.br
 
 
 butilparabeno 
 
Conservantes antimicrobianos são substâncias adicionadas às formas farmacêuticas 
com a finalidade de protegê-las de contaminações microbianas. Essas substâncias 
são utilizadas principalmente em recipientes de dose múltipla para inibir o 
crescimento de microorganismos, que podem ser introduzidos inadvertidamente 
durante ou após o processo de manufatura. Agentes antimicrobianos não devem ser 
utilizados para reduzir a contagem de microorganismos viáveis como substituto às 
boas práticas de manipulação da USP. 
Conservantes devem ser adicionados nas formulações preparadas 
extemporaneamente quando há possibilidade de contaminação e crescimento 
microbiano, tanto durante a preparação como durante o uso pelo paciente ou 
responsável. 
As propriedades de um conservante ideal são: efetivo em uma concentração baixa e 
não-tóxica contra uma grande variedade de microorganismos; quimicamente estável 
sob condições normais de uso, em um intervalo amplo de temperatura e pH; solúvel 
na concentração requerida; compatível com uma grande variedade de fármacos e 
excipientes; isento de sabor, cor ou odor desagradáveis e não- causador de 
sensação de ardência; não-tóxico e não-sensibilizante nas concentrações 
requeridas, tanto interna quanto externamente; custo razoável e por fim não-reativo 
(não absorver, penetrar ou interagir) com o material de acondicionamento ou 
embalagem. 
 
3- Antioxidantes: evitar a oxidação dos componentes da fórmula. Ex: Fase 
aquosa - sulfito de sódio, metabissulfito de sódio, ácido cítrico, EDTA, ácido tartárico 
e tartaratos.Fase oleosa - vitamina E (𝛼-tocoferol), BHT (butil-hidroxi-toluol), BHA 
(butil-hidroxi-alisol). 
Reações de oxidação/redução (redox) envolvem a transferência de um ou mais átomos 
de hidrogênio ou oxigênio ou a transferência de elétrons. 
As propriedades de um agente antioxidante/quelante ideal são: efetivo em uma 
file:///D:/Meus%20Negocios/Pensar%20Cursos/www.pensarcursos.com.br
 
 
concentração baixa e não-tóxica; estável e efetivo nas condições normais de uso, 
em um intervalo amplo de temperatura e pH; solúvel na concentração requerida; 
compatível com uma grande variedade de fármacos e excipientes; livre de odor e 
sabor desagradável ou picante; incolor tanto na forma original com na forma oxidada; 
não-tóxico e não-sensibilizante tanto externa como internamente na concentração 
requerida; custo razoável e não-reativo (não deve absorver, penetrar ou interagir) com 
o material de acondicionamento e embalagem. 
A tabela abaixo representa as substâncias listadas como antioxidantes na USP 23-NF 
18. Nessa tabela, os agentes foram divididos em duas categorias : antioxidantes 
utilizados normalmente para sistemas aquosos e para sistemas oleosos. 
 
Antioxidantes para sistemas aquosos Antioxidantes para sistemas oleosos 
 
 
Ácido ascórbico Butil-hidroxianisol (BHA) 
Ácido hidrofosfórico Butil-hidroxitolueno (BHT) 
Dióxido de Enxofre Excipiente de tocofenol 
Formaldeído sulfoxilato de sódio Palmitato de ascorbila 
Metabissulfito de potássio Propilgalato 
Metabissulfito de sódio Tocoferol 
Monotioglicerol 
 
 
4- Essências: adicionadas em preparações tópicas para melhorar seu apelo 
estético. Geralmente as essências são produtos oleosos obtidos de processos 
extrativos naturais ou sintéticos. 
A escolha da fragrância está diretamente relacionada com a vendabilidade do 
produto. 
 
Estudos 45 comprovam que muitos consumidores compram os seus produtos pelo 
odor. Ex: óleo de rosas, óleo de jasmim, óleo da gualtéria, etc. 
 
file:///D:/Meus%20Negocios/Pensar%20Cursos/www.pensarcursos.com.br
 
 
5- Corantes: conferir cor. Ex: clorofila, urucum, betacaroteno, corantes 
artificiais. Considera-se corante a substância ou mistura de substâncias que possuem 
a propriedade de conferir ou intensificar a coloração de alimentos, medicamentos e 
cosméticos; melhorando a aceitação do produto pelo consumidor. Os corantes são 
substâncias que desenvolvem seu poder tintorial dissolvidos no meio em que são 
utilizados. Os pigmentos são substâncias insolúveis que desenvolvemseu poder 
tintorial quando dispersas no meio em que são utilizados. As lacas são pigmentos 
tratados por precipitação de um corante solúvel sobre um substrato insolúvel, reativo 
ou absorvente. Os corantes podem ser orgânicos naturais, orgânicos sintéticos, 
artificiais, orgânico sintético idêntico ao natural e inorgânicos. Vale ressaltar que os 
corantes de uso em medicamentos são somente os de uso alimentício. Na escolha 
do corante deve-se observar a sua solubilidade no meio, o aspecto do produto final a 
ser corado, o tipo de embalagem e suas interações com a substância corante, 
contaminação microbiana, o custo do produto, entre outros fatores. Pela Resolução nº 
79 de 28 de agosto de 2000 classificamos os corantes em campos de atuação. 
• Campo de aplicação 1: corantes permitidos para todos os tipos de pele. 
• Campo de aplicação 2: corantes permitidos para todos os tipos de produtos 
exceto aqueles que sã aplicados na área dos olhos. 
• Campo de aplicação 3: corantes permitidos exclusivamente em produtos que 
não entram em contato com mucosas. 
• Campo de aplicação 4: corantes permitidos em produtos que tenham breve 
tempo de contato com pele e cabelo. 
 
6- Agentes emulsionantes: função de emulsionar = dispersar e misturar 
intimamente dois líquidos imiscíveis, formando uma preparação estável. Ex: sabões 
alcalinos, estearato de amônio, lauril sulfato de sódio. 
Propriedades desejáveis para os agentes emulsionantes quanto a estrutura molecular: 
embora agentes emulsionantes devam conter porção hidrofílica e lipofílica, nenhuma 
porção pode ser fortemente dominante. Se a porção hidrofílica da molécula é 
completamente dominante, a substância não se concentra na interface água/óleo: 
permanece dissolvida na fase aquosa. Da mesma maneira, se a porção lipofílica é 
muito importante, a substância permanece dissolvida no óleo. Um bom agente 
file:///D:/Meus%20Negocios/Pensar%20Cursos/www.pensarcursos.com.br
 
 
emulsionante deve ter um balanço razoável entre seus grupos hidrofílico e lipofílicos. 
Como regra geral, agentes emulsionantes nos quais os grupos hidrofílicos são 
relativamente dominantes produzem emulsões óleo e água (o/a). Aqueles nos quais 
os grupos lipofílicos são dominantes produzem preferencialmente emulsões água em 
óleo (a/o), e aqueles com balanço próximo à equivalência podem produzir os dois 
tipos, dependendo das circunstâncias. Os exemplos a seguir ilustram tais emulsões: 
nos sabões, estearato de sódio, o grupo hidrofílico, - COO-Na+, é relativamente 
dominante sobre a cadeia hidrocarbonada lipofílica C17H35- . Como resultado, o 
estearato de sódio é solúvel em água e insolúvel em óleo. Ele apresenta um equilíbrio 
suficiente entre os grupos, de modo que se localiza na interface óleo/água e produz 
emulsões óleo em água. Em contrapartida, o estearato de cálcio contém, em vez de 
uma, duas cadeias hidrocarbonadas longas, nas quais os grupos lipofílicos são 
dominantes. O estearato de cálcio é insolúvel em água, solúvel em óleo e promove a 
formação de emulsões água em óleo. Em ambos os casos, a porção iônica é 
necessária. Se uma substância comum ácido é adicionada a uma emulsão 
estabilizada por um desses emulsionantes, o equilíbriopara a reação R-COO-↔ R- 
COOH desloca para a direita. Nesse momento, a forma não- ionizada predomina; o 
balanço hidrofílico/lipofílico é destruído e o emulsionante deixa a interface água/óleo e 
dissolve-se no óleo. 
O emulsionante deve produzir uma emulsão estável. Alguns tensoativos são capazes 
de produzir emulsões, mas estas se separam no armazenamento ou na estocagem 
porque o tensoativo é incapaz de produzir barreiras fortes e estáveis para evitar a 
coalescência das gotas dispersas. Agentes como estes podem ser úteis se 
combinados com uma segunda substância, que atua como um estabilizador. O 
tensoativo é, então, citado como o agente emulsificante primário, e o estabilizador, 
como agente emulsificante secundário ou auxiliar. Um exemplo desse sistema é o uso 
do emulsificante primário lauril sulfato de sódio com o emulsionante auxiliar álcool 
estearílico nas pomadas hidrofílicas USP. 
O agente emulsionante deve ser estável à degradação química. Se ele é suscetível 
ao ataque microbiológico, devem ser tomadas precauções adequadas: adicionar um 
conservante, refrigerar o produto, indicar um curto prazo de validade ou 
combinações dessas alternativas. 
file:///D:/Meus%20Negocios/Pensar%20Cursos/www.pensarcursos.com.br
 
 
O agente emulsionante deve ser razoavelmente inerte e não deve interagir 
quimicamente com nenhum dos outros ingredientes da formulação. 
A substância não deve ser tóxica nem irritante para a pele ou as mucosas. 
 
Dependendo de sua utilização, deve ser relativamente inodoro, insípido e incolor. Deve 
ter um custo razoável. 
 
7- Umectantes:substâncias com capacidade de umectar/hidratar a pele, 
usado para evitar o ressecamento das formulações devido sua capacidade de reter 
água no sistema. Ex: propilenoglicol, glicerina, sorbitol. 
 
8- Emolientes: ação amaciante da pele. Ex: glicerina, lanolina, óleo de 
amêndoas. 47 
Os emolientes têm como característica serem insolúveis em água. Eles conferem 
espalhamento do produto à pele ou cabelos e são lubrificantes. Em associação com 
umectantes são responsáveis pela hidratação da pele e cabelos. Eles conferem 
aparência e aplicabilidade e espessamento para as formulações (ajudam na 
consistência de formulações plásticas). São compostos oleosos, com exceção de 
alguns tipos de silicones. Eles apenas retêm a água. Geralmente são moléculas de 
hidrocarbonetos, triglicerídeos, álcoois graxos, ésteres de álcoois graxos ou silicones. 
 
9- Solventes: dissolver componentes da formulação. Ex: água, etanol, 
acetona, éter, propilenoglicol, óleo mineral, glicerina, polietilenoglicol 400 a 600, 
ésteres, silicones, isoparafina, tolueno, misturas de tensoativos, etc.. 
 
10- Tensoativos: solubilidade em água e óleo – formam micelas que 
estabilizam a preparação. Alteram a tensão superficial. Ex: lauril sulfato de sódio, 
cloreto de cetiltrimetil amônio (usado em condicionadores), docusato sódico, 
polissorbatos, lecitina de soja. 
Agentes com atividade de superfície, também chamados surfactantes são moléculas 
ou íons que são adsorvidos nas interfaces. A estrutura destas substâncias é formada 
de duas parte uma porção lipofílica que se orienta em direção ao óleo ou outros 
file:///D:/Meus%20Negocios/Pensar%20Cursos/www.pensarcursos.com.br
 
 
líquidos ou sólidos apolares e uma porção hidrofílica que se orienta em direção a água 
ou outras moléculas polares. Os surfactantes se orientam na interfase de modo a 
reduzir a energia livre produzida pela presença de interface. Eles reduzem a tensão 
superficial entre um líquido e um gás ou a tensão interfacial entre dois líquidos. Os 
tensoativos podem funcionar como agentes molhantes, detergentes, agentes de 
espuma, agentes dispersantes, solubilizantes ou agentes emulsionantes. A 
classificação dos tensoativos leva em consideração seus grupos polares. Então, 
geralmente, os tensoativos são: aniônicos, catiônicos, não-iônicos ou anfóteros. 
 
11- Espessantes: aumentam a viscosidade das preparações líquidas. Ex: 
CMC (carboximetilcelulose), hidroxietilceluose, goma xantana, gelatina, goma 
adraganta, carbopol (polímeros do ácido acrílico). 
A viscosidade é a medida da resistência ao fluxo de um sistema após a aplicação de 
uma força. Quanto maior a viscosidade, maior será a força a ser aplicada para produzir 
o fluxo com uma determinada velocidade. A viscosidade é expressa 
matematicamente pela Lei de Newton. Líquidos puros e soluções diluídas exibem 
fluxo newtoniano, o que significa que a sua viscosidade é caracterizada por um valor 
único. A relação entre a força de cisalhamento e a velocidade de cisalhamento é 
linear. Muitos produtos farmacêuticos e cosméticos exibem modelos de fluxo não- 
newtoniano, ou seja, a viscosidadedeste sistema não é constante e depende da força 
de cisalhamento aplicada. São exemplos de fluidos não-newtonianos as dispersões 
líquidas e sólidas, dispersões coloidais como emulsões, cremes, pomadas e 
suspensões. 
O aumento da viscosidade pode oferecer vantagens e desvantagens as formulações 
cosméticas e também farmacêuticas. O entendimento do significado de viscosidade e 
dos vários tipos de comportamento dos produtos líquidos e semi-sólidos é de grande 
importância para a escolha do adjuvante adequado. Nas preparações de uso tópico a 
viscosidade apropriada é essencial para obter a suavidade e consistência desejável, 
fazendo com que o produto seja facilmente aplicado, permaneça em contato com o 
local de aplicação, ou não, e principalmente, produza uma sensação agradável ao 
usuário. A viscosidade elevada por vezes é desvantajosa para a dissolução de ativos 
e até mesmo de outros adjuvantes da formulação. 
Geralmente os agentes espessantes ou doadores de viscosidade são colóides 
file:///D:/Meus%20Negocios/Pensar%20Cursos/www.pensarcursos.com.br
 
 
hidrofílicos constituídos de macromoléculas solúveis ou de colóides particulados de 
associação. As macromoléculas são polímeros de cadeia linear ou ramificada que se 
dissolvem molecularmente em água. Estas soluções formam as dispersões coloidais. 
Os agentes de viscosidade interagem com as moléculas da água formando sistemas 
estruturados que interrompem o fluxo das moléculas presentes nas proximidades. 
 
12- Veículo: agente carregador de substâncias farmacêuticas, utilizado na 
preparação de líquido orais e parenterais. Ex.: água (purificada), misturas 
hidroalcoólicas, misturas flavorizadas/edulcoradas (xaropes, elixires aromáticos), 
oleaginosos (óleo de amendoim, gengibre, mineral). 
 
13- Agente suspensor: usado para suspender partículas sólidas no veículo, 
aumentar a viscosidade de um veículo em um sistema disperso, diminuir a velocidade 
de sedimentação das partículas dispersas em um veículo, onde não são solúveis. Ex: 
ágar, caulim, metilcelulose, CMC, HMC, goma adragante. 
14- Agentes levigantes: substâncias utilizadas como agente facilitador na 
redução do tamanho de partículas de fármacos por trituração, em geral em um 
almofariz. Ex.: glicerina, óleo mineral. 
15- Lipossomas: são vesículas globulares microscópicas formadas por 
moléculas anfifílicas (geralmentefosfolipídios) que se organizam em forma de uma 
camada dupla ou de várias camadas duplas. Essasvesículas são capazes de 
veicular substâncias hidrofílicas, anfifílicas ou lipofílicas e apresentam acapacidade 
de interagir com os lipídios da pele umana, quando aplicados topicamente, liberando 
assubstâncias que transportam.As vesículas multilamelares (com várias camadas 
duplas) tendem a liberar a substância que carregam demodo mais prolongado que 
as vesículas unilamelares (uma camada dupla).Os lipossomas são formados 
espontaneamente após a dispersão de fosfolipídios em meio aquoso (porexemplo, 
fosfatidilcolina – lecitina de ovo ou de soja), dando origem a vesículas de tamanhos 
variados desdemicrômetros a nanômetros.As vesículas de lipossomas devem ser 
evitadas em formas cosméticas como as emulsões e preparaçõesalcoólicas para 
não comprometer a sua estabilidade. Nas emulsões os tensoativos presentes 
podemdesordenar os fosfolipídios ocasionando a ruptura dos lipossomas, enquanto 
que o álcool pode solubilizaras camadas lipídicas dos lipossomas. 
file:///D:/Meus%20Negocios/Pensar%20Cursos/www.pensarcursos.com.br

Continue navegando

Outros materiais