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UNIVERSIDADE FEDERAL DO MARANHÃO CENTRO DE CIÊNCIAS DA SAÚDE - CCBS CURSO DE ENFERMAGEM São Luís – MA 2024 Profa. Dra. Silvia C. Nava Lopes PSICOFARMACOLOGIA http://search.babylon.com/imageres.php?iu=http://4.bp.blogspot.com/_E0kTnYLE2Ik/S8-IFIXaHGI/AAAAAAAAADs/_HNV_L1L6wE/S229/ufma.JPG&ir=http://sustainablewatermanagement.blogspot.com/2010/04/evaluation.html&ig=http://t3.gstatic.com/images?q=tbn:ANd9GcQfL-NMgupGuWcjWl4VgSITSOzRwDRy9Csm-nSmW8xzES935gT6db7DYJk&h=228&w=229&q=ufma&babsrc=HP_ss Antipsicóticos - Típicos - Atípicos Estabilizadores de Humor - Minerais - Anticonvulsivantes - Antipsicóticos Principais Grupos de Psicofármacos Benzodiazepínicos - Curta Duração - Média Duração - Longa Duração Antidepressivos - IMAO - ADT - ISRS - IRSN - ISRD Principais Grupos de Psicofármacos Antipsicóticos Também denominados Neurolépticos, Tranquilizantes Maior ou Antiesquizofrenicos Indicações Principais Nas crises de agitação, impulsividade e agressividade associados aos Transtornos Mentais (TM). Sintomas psicóticos secundários ao abuso de substâncias psicoativas (comportamento violento). Podem ser Típicos ou convencionais e Atípicos. Reações Extrapiramidais (Impregnação) Agitação, dor torácica, dispneia, angústia, ansiedade, sensação de falta de autocontrole, tremores e contraturas musculares, movimentos involuntários dos braços, pernas, mãos, lábios, língua, pálpebras, alterações na fala e dificuldade para deambular. Não confundir com uma crise de pânico. Antipsicóticos Antipsicóticos Típicos de Uso Oral Nome do Fármaco Nome Comercial Dose Equivale nte (MG) Dose Média (MG/DIA) Faixa Terapêutica (MG/DIA) Observação Clorpromazina Fenotiazídicos Amplictil 100 500 - 1000 25 - 1.600 Tem efeito antiemético e sedativo forte. Não deve ser administrado em conjunto com bebidas alcoólicas, Levodopa, Lítio, Sultoprida, Antidiabéticos, medicamentos para tratar problemas no estômago e intestino, Anti- hipertensivos, Atropina, Antibióticos e edicamentos depressores do SNC. Butirofenonas 50 mg/ml Haloperidol Haldol 15/15 ou 30/30 dias 1 amp. IM / mês = 2,5 mg VO/dia Antipsicóticos Atípicos de Uso Oral Nome do Fármaco Nome Comercial Dose Equivalente (MG) Dose Média (MG/DIA) Faixa Terapêutica (MG/DIA) Observação Olanzapina Tienobenzodiacepina Zyprexa ® Zydis ® Neupine 2,5 - 10 10 - 20 5 - 20 Frequentemente utilizada como estabilizador do humor. Evitar uso concomitante com Anti-hipertensivos, epressores do SNC e bebida alcóolica. Quetiapina Dibenzodiacepina Seroquel ® Kitapen Neotiapim 25 - 200 400 - 600 25 - 750 Boa escolha para idosos e pacientes debilitados. Contra- indicação: depressão do SNC. Antipsicóticos Atípicos de Uso Oral Nome do Fármaco Nome Comercial Dose Equivalente (MG) Dose Média (MG/DIA) Faixa Terapêutica (MG/DIA) Observação Risperidona Benzisoxazólicos Risperdal ® Zargus Risperidon Respidon 2 4 - 6 2 - 8 Pode causar sintomas extrapiramidais em doses mais elevadas. Poucos efeitos anticolinérgicos. Boa escolha para idosos. Evitar uso concomitante com Anti- hipertensivos, depressores do SNC e bebida alcóolica. Sulpirida Ortopramidas/ Benzamidas Dogmatil ® Equilid 100 600 - 1.000 200 - 1.000 Frequentemente utilizada como estabilizador do humor. Evitar uso concomitante com Anti- hipertensivos, depressores do SNC, Digitálicos, Laxativos, Antiácidos e bebida alcóolica. Mecanismo de Ação dos Antipsicóticos Principais Efeitos Adversos Galactorréia, ganho de peso, dermatite alérgica, mucosas secas, visão borrada, fotossensibilidade, constipações, retenção urinária, midríase, prejuízo da atividade sexual (anorgasmia e redução do libido), hipotensão postural, síncope, quedas, reações extrapiramidais, alterações cardíacas e morte súbita. Antipsicóticos Estabilizadores de Humor Indicações Principais Na fase intensiva do Transtorno Afetivo Bipolar (TAB): Transtorno Afetivo Bipolar Tipo I, Tipo II e Ciclotímicos. Na fase de manutenção dos TAB, como profilaxia de recidiva. Hiperatividade, agitação, agressividade e impulsividade. Estabilizadores de Humor de Uso Oral Nome do Fármaco Nome Comercial Dose Média (MG/DIA) Observação Carbonato de Lítio mineral Lithobid 900 - 2100 Iniciar com 300 mg - 2 vezes ao dia, sendo possível aumentar no dia seguinte para 300 mg -3 vezes ao dia, aumentando mais conforme necessidade. Após estabilização de dose oral, é possível utilizar dose total em uma única tomada, de acordo com tolerância. Danos cerebrais irreversíveis podem ocorrer em alguns pacientes que utilizam o Haldol em associação com o Carbonato de Lítio. Também deve-se ter cautela com o uso concomitante com Diuréticos e Anti-hipertensivos Carbamazepina Anticonvulsivantes Tegretol 400 – 1600 Contraindicado em insuficiência renal severa, bradicardia sinusal, arritmias ventriculares severas e insuficiência cardíaca congestiva. Avaliar custo/benefício em caso de gravidez ou hipotireoidismo. Iniciar com 200 mg à noite e aumentar 200 mg a cada 2 dias, para evitar efeitos colaterais É necessário rever dosagem periodicamente e, por vezes, dividir dose em até 3-4 vezes ao dia. Pode ser usada para potencializar o efeito do Lítio quando a resposta é parcial. Deve-se ter cautela com o uso concomitante com Analgésicos, Relaxantes Musculares, Anti-inflamatórios (Dextropropoxifeno, Ibuprofeno), Antibióticos, Anti-histamínicos, carbamazepina e Contraceptivos (reduz a eficácia). Estabilizadores de Humor de Uso Oral Nome do Fármaco Nome Comercial Dose Média (MG/DIA) Observação Ácido Valpróico Anticonvulsivantes Depakene ® 750 – 1500 Iniciar com 250mg/dia e aumentar 250 mg a cada 3-4 dias para evitar efeitos colaterais, divididos em 2-3 tomadas Diárias. Embora a dose máxima proposta seja 1500mg/dia, alguns pacientes podem precisar de até 3g/dia para atingir níveis séricos terapêuticos. Não ultrapassar 60mg/kg/dia. Monitorar disfunções hematológicas e hepáticas Teratogenia bem estabelecida Primeira escolha em cicladores rápidos Contra-indicado na insuficiência hepática grave e gravidez Mecanismo de Ação dos Estabilizadores de Humor Ácido Valpróico Receptor GABA Lítio Acetilcolina Serotonina Noradrenalina Receptor GABA = classe de receptores que respondem ao Neurotransmissor Ácido Gama-Aminobutírico + + + + Principais Efeitos Adversos Náuseas, diarreia, vômitos, dor abdominal, perda do apetite, constipação, plaquetopenia, ganho de peso, edemas no abdome, nos MMSS e MMII. Além de tremores, sonolência, tontura, insônia, nervosismo, perda de memória, queda de cabelo, visão embaçada, taquicardia, dores musculares e nas articulações, contração muscular, cãibra nos MMII e fraqueza muscular, incontinência urinária, cólica menstrual, ITU, insuficiência renal, etc. Estabilizadores de Humor Indicações Principais Como medicamento de primeira escolha no tratamento dos TM ansiosos; Estresse e ansiedade; Insônia; Como medicamentos de segunda escolha no tratamento da mania (TAB); Agitação, insônia e ansiedade causadas por crises psicóticas. Ansiolíticos (Benzodiazepínicos) Têm propriedades ansiolíticas, hipnóticas, anticonvulsivantes e miorrelaxantes. Nome do Fármaco Nome Comercial Dose Média (MG/DIA) Faixa Terapêutica (MG/DIA) Observação Clonazepam Rivotril 0,5-2 0.5-8 Por vezes utilizado no tratamento da epilepsia e dos transtornos de humor. Seu uso concomitante com Ácido Valproico pode causar crises epilépticas do tipo pequeno mal. Evitar bebida alcóolica Bromazepam Lexotan 3 1.5-20 Perfil ansiolítico. Seu efeito pode ser intensificado se for associado a: antidepressivos, hipnóticos, analgésicos narcóticos, antipsicóticos, ansiolíticos/sedativos, anticonvulsivantes, anti- histamínicos sedativose anestésicos. Antídoto: Flumazenil. Alprazolam Frontal 0.5 - 2 0.5-2,0 Indutor do sono. Útil em transtornos ansiosos, principalmente no transtorno do pânico. Seu uso concomitante com opióides (Tramadol) pode levar a sedação profunda, depressão respiratória, coma e morte. Antídoto: Flumazenil Principais Ansiolíticos Prescritos Principais Ansiolíticos Prescritos Nome do Fármaco Nome Comercial Dose Média (MG/DIA) Faixa Terapêutica (MG/DIA) Observação Diazepam Valium 10 2.5 - 30 Perfil ansiolítico/insônia terminal Em caso de prescrição IM, a absorção é lenta e variável. Pode potencializar os efeitos de antidepressivos, hipnóticos, anticonvulsivantes, analgésicos e anestésicos. Antídoto: Flumazenil Lorazepam Lorax 2 0.5 - 6 Perfil intermediário. Útil na catatonia, em idosos e em pacientes com graus leves de insuficiência hepática. Ter cautela com o uso concomitante com álcool, sedativos/hipnóticos, ansiolíticos, antidepressivos, anti-histamínicos anticonvulsivantes e anestésicos. Flumazenil É um antagonista de um Ansiolítico Indicações: reverte a sedação, anestesias, apnéia, crise de agitação e afasta intoxicação. Nome Comercial: Lanexat 0,1 mg/ml, Flumazil 0,5 mg/5ml , Flumazen 0,1 mg/ml. Atenção: o Flumazenil pode provocar crises convulsivas em pacientes epilépticos. Nova Tipologia de Benzodiazepínicos Compostos Z, a exemplo do Zolpidem. Também agem ligando-se a componentes moleculares do receptor GABA presente nas membranas neuronais do SNC. Não provocam efeitos tolerância e abstinência com o uso prolongado e ocasiona mínima insônia. Efeitos Adversos Sonolência. Tolerância, dependência e abstinência (quando usados por mais de uma ou duas semanas). Quando ingeridos com outras substâncias sedativas, podem causar depressão respiratória. Prejuízo da respiração em portadores de Doenças Pulmonares Obstrutivas Crônicas (DPOC), evitar em idosos. Com o uso prolongado, causa redução de atenção e memória de fixação, comprometendo o cognitivo. Ansiolíticos (Benzodiazepínicos) Os Antidepressivos Principais Indicações Sintomas depressivos em pacientes psicóticos; Sintomas depressivos em pacientes com TM ansiosos; Transtorno do Pânico; Transtorno Obsessivo-Compulsivo (TOC) e; Transtornos de Ansiedade e Fobia Social. Tricíclicos (ADT) São considerados como medicamentos de primeira escolha em depressões graves e em pacientes hospitalizados. São contraindicados em pacientes com problemas cardíacos, pacientes com hipertrofia de próstata, constipação intestinal grave e glaucoma. Devem ser evitados ainda em pacientes idosos pelo risco de hipotenção postural e consequentemente de quedas. Tipos de Antidepressivos Tricíclicos (ADT) Atuam sobre diversos tipos de receptores: bloqueiam a recaptação da norepinefrina, da serotonina, e possuem afinidade por receptores colinérgicos, histaminérgicos e adrenérgicos (α1), razão pela qual apresentam uma grande variedade de efeitos colaterais. Os mais comuns são: boca seca, constipação intestinal, retenção urinária, visão borrada, taquicardia, queda de pressão, tonturas, sudorese, sedação, ganho de peso e tremores. Tipos de Antidepressivos Nortriptilina Pamelor 75 - 100 25 - 150 Melhor tricíclico para idosos. Evitar o uso de bebida alcóolicas. O seu uso concomitante com Cimetidina pode aumentar as concentrações plasmáticas deste antidepressivo . Em conjunto com a Rreserpina (antihipertensivo) pode produzir efeito " estimulante" em pacientes deprimidos. Não interromper bruscamente o tratamento. Principais Antidepressivos Tricíclicos Nome do Fármaco Nome Comercial Dose Média (MG/DIA) Faixa Terapêutica (MG/DIA) Observação Amitriptilina Tryptanol 150 - 200 50 - 300 Maior tendência à sedação e cardiotoxicidade. Evitar em idosos. Várias indicações na clínica médica (polineuropatia periférica, dor crônica, etc). Evitar o uso concomitante com bebida alcóolica e analgésicos. Ter cautela com dministração de Amitriptilina e terapia por eletrochoque uma vez que pode aumentar os danos da terapia. Nortriptilina Pamelor 75 - 100 25 - 150 Melhor tricíclico para idosos. Evitar o uso de bebida alcóolicas. O seu uso concomitante com Cimetidina pode aumentar as concentrações plasmáticas deste antidepressivo . Em conjunto com a Rreserpina (antihipertensivo) pode produzir efeito " estimulante" em pacientes deprimidos. Não interromper bruscamente o tratamento. Inibidores Seletivos da Recaptação da Serotonina (ISRS) São medicamentos de primeira escolha no TOC, no Transtorno do Pânico, na Bulimia Nervosa, na Fobia Social, na TAG e na Síndrome do Estresse Pós-Traumático. Apresentam menos efeitos adversos que os ADT. São contraindicados em pacientes com hipersensibilidade a estas drogas ou com problemas gastrintestinais ou que apresentam sintomas não decorrentes de Transtornos Depressivos, pois podem agravar estes quadros. Tipos de Antidepressivos Inibidores Seletivos da Recaptação da Serotonina (ISRS) O mecanismo de ação consiste na inibição da recaptação de serotonina, fazendo com que aumente a concentração desse neurotransmissor nas áreas do cérebro que regulam o humor (hipocampo). Os efeitos adversos mais comuns são: ansiedade, desconforto gástrico (náuseas, dor epigástrica, vômitos), cefaleia, redução do apetite, disfunção sexual, inquietude, insônia, nervosismo e tremores. Tipos de Antidepressivos Principais Antidepressivos ISRS Prescritos Nome do Fármaco Nome Comercial Dose Média (MG/DIA) Faixa Terapêutica (MG/DIA) Observação Escitalopram Lexapro ® Neuropan ® Sedapan ® 10 10-30 Escitalopram pode ser substituído pela Fluoxetina sem prejuízo para o paciente. Não utilizar com antidepressivos IMAO. Utilizar com cautela com Antibióticos, Pimosida, Lítio e Tramadol. Evitar o uso de bebida alcóolicas. Fluoxetina Prozac 20 5-80 Não utilizar com medicamentos que agem no SNC: Fenitoína, Carbamazepina, Haloperidol, Clozapina, Diazepam, Alprazolam, Lítio, Imipramina e Desipramina. Evitar o uso de bebida alcóolicas. Pode precipitar hipomania e idealização suicida em pacientes com Transtorno Afetivo Bipolar. Inibidores da Monoaminooxidase (IMAO) São considerados como as drogas de primeira escolha em depressões graves e em pacientes hospitalizados. São contraindicados em pacientes com problemas cardíacos, com hipertrofia de próstata, constipação intestinal grave ou glaucoma. Devem ser evitados ainda em pacientes idosos pelo risco de hipotenção postural e, consequentemente, de quedas. Tipos de Antidepressivos Inibidores da Monoaminooxidase (IMAO) O mecanismo de ação é similar aos Antidepressivos ISRS e consiste na inibição da recaptação de serotonina, fazendo com que aumente a concentração desse neurotransmissor. Tipos de Antidepressivos Inibidores da Monoaminooxidase (IMAO) Principais fármacos: - Fenelzina 15 mg (Nardil) - Moclobemida 150 a 300 mg (Aurorix ®) - Tranilcipromina 10 mg (Parnate) Obs: Possuem baixo efeito sedativo. Tipos de Antidepressivos Inibidores Seletivos da Recaptação da Serotonina e Noradrenalina (ISRSN) O mecanismo de ação é similar aos Antidepressivos ISRS e consiste na inibição da recaptação de serotonina e noradrenalina, fazendo com que aumente a concentração desses neurotransmissores. Tipos de Antidepressivos Inibidores Seletivos da Recaptação da Serotonina e Noradrenalina (ISRSN) Principais fármacos: Duloxetina (60 mg) é um fármaco utilizado para tratar transtorno depressivo maior, transtorno de ansiedade generalizada, fibromialgia e dor neuropática. Nome comercial: Cymbalta, Cymbi, Dual Obs: Possuem alto efeito sedativo. Tipos de Antidepressivos Inibidores Seletivos da Recaptação da Serotonina e Noradrenalina (ISRSN) Principais fármacos: Desvenlafaxina (50 ou 100 mg) é um fármaco utilizado para tratamento do transtorno depressivo maior (estado de profunda epersistente infelicidade ou tristeza acompanhado de uma perda completa do interesse pelas atividades diárias normais), não altera a libido, não causa ganho de peso corporal. Nome comercial: Deller Obs: deve ser usado com cautela em pacientes com mania e hipomania, HAS, glaucoma. Tipos de Antidepressivos Inibidores Seletivos da Recaptação da Dopamina (ISRD) Consiste na inibição da recaptação de dopamina, fazendo com que aumente a concentração desse neurotransmissor. Tipos de Antidepressivos Inibidores Seletivos da Recaptação da Dopamina (ISRD) Principal fármaco: Bupropiona 150 mg: além de ser largamente utilizado como antidepressivo, também se mostrou eficaz para tratamentos para parar de fumar, por amenizar os sintomas da abstinência do tabaco. Nome comercial: Zyban. Obs: Doses muito altas pode resultar em convulsões. Tipos de Antidepressivos Principais Efeitos Adversos Náuseas, diarreia, vômitos, dor epigástrica, cefaléia, tontura, tremores e contratura muscular, insônia, nervosismo e ansiedade, agressividade, sudorese intensa , arritmia cardíaca, sensação de choques elétricos, hipotensão, boca seca, constipação, ganho de peso, fraqueza muscular, redução da libido, alucinações, confusão mental e pensamentos incoerentes, pensamentos suicidas, violentos, etc. Os Antidepressivos O Futuro... Além do Bup®, uma nova alternativa para o tratamento da dependência química (como cocaína) poderá ser o uso de vacinas. Uma companhia inglesa anunciou o sucesso de testes, em humanos, de uma vacina que evitaria a ação da cocaína no cérebro. Sua utilização, no entanto, ainda vai depender de novas experiências. APA, American Psychiatry Association. Diagnostic and Statistical Manual of Mental disorders - DSM-5. 5th.ed. Washington: American Psychiatric Association, 2013. HOFFING, C.K. Tratado de psiquiatria. 6ª Ed. Porto Alegre; Artmed, 1999, 3 v. SOUZA, V. H. S.; MOZACHI, N. O hospital: manual do ambiente hospitalar. 3 ed. Curitiba: Os Autores, 2009. BRASIL, H. H. A. Princípios gerais do emprego de psicofármacos. Rev. Bras. Psiquiatr., São Paulo, v. 22, supl. 2, p. 40-41, Dec. 2000. Referências