Hipertensão Farmacologia

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<p>Farmacologia Henndy Karolyne – Enfermagem</p><p>Facipe/ Unit</p><p>ANTIHIPERTENSIVOS</p><p>A hipertensão é uma síndrome caracterizada por apresentar alterações metabólicas, hormonais e</p><p>fenômenos tróficos. Resulta do aumento do tônus muscular liso arteriolar vascular periférico que leva ao</p><p>aumento da resistência arteriolar e a redução da capacitância no sistema venoso.</p><p>CAUSAS ESPECÍFICAS: Constituição da aorta, aldosteronismo primário, constituição da artéria renal,</p><p>feocromocitona.</p><p>CAUSAS INESPECÍFICAS: Raça, RVP, dieta, genética, estresse</p><p>FATORES DE RISCO: - Sedentarismo 60-80%</p><p>- Sobrepeso 60%</p><p>- Hiperinsulinemia 50%</p><p>INFLUÊNCIAS: DC: Alteração da função cardíaca</p><p>RP: Constituição dos vasos sanguíneos</p><p>REGULAÇÃO DA PRESSÃO ARTERIAL</p><p>I) Barorreceptores e Sistema Nervoso Simpático</p><p>Atuam alterando a atividade do sns por meio da regulação rápida momento a momento da pressão arterial.</p><p>A queda da PA sensibiliza os neurônios barorreceptores do arco aórtico e seios carotídeos (sensíveis a</p><p>pressão) fazendo os transmitir menos impulsos aos centros cardiovasculares na medula espinhal,</p><p>desencadeando uma resposta reflexa imediata ao aumento do estímulo simpático e diminuição</p><p>parassimpática do coração e dos vasos sanguíneos. Resultado: Vasoconstrição e aumento do débito</p><p>cardíaco.</p><p>II) Sistema Renina Angiotensina Aldosterona (SRAA)</p><p>A queda da PA sensibiliza os barorreceptores renais (responsáveis pelo controle da PA a longo prazo</p><p>ajustando o volume sanguíneo) juntamente com a estimulação simpática de adrenorreceptores β1, liberam</p><p>a enzima renina que que irá converter o angiotensinogênio em angiotensina I e depois em angiotensina II</p><p>na presença da ECA. A angiotensina II é um potente vasoconstritor (contrai arteríolas e veias,</p><p>especialmente arteríolas eferentes glomerulares) e aumento na filtração glomerular causando o aumento</p><p>da PA. Estimula a secreção de aldosterona, levando o aumento da reabsorção de sódio e volume</p><p>sanguíneo, o que contribui para o aumento da PA.</p><p>CLASSIFICAÇÃO DA PRESSÃO ARTERIAL</p><p>SISTÓLICA DIASTÓLIC</p><p>A</p><p>Òtima <120 <80</p><p>Normal <130 <85</p><p>Limítrofe 130-139 85-89</p><p>Hipertensão Estágio I (Leve) 140-159 90-99</p><p>Hipertensão Estágio II (Moderada) 160-179 100-109</p><p>Hipertensão Estágio III (Grave) ≥ 180 ≥ 110</p><p>Hipertensão Sistólica Isolada ≥ 140 < 90</p><p>ESTRATÉGIA DE TRATAMENTO</p><p>Objetivo: Reduzir a morbidade cardiovascular, renal e a mortalidade.</p><p>Hipertensão moderada é controlada com um único fármaco para se obter o controle (classes distintas)</p><p>geralmente um diurético tiazídico. Se a pressão não é controlada, é acrescentado um segundo fármaco que</p><p>pode ser um β bloqueador se o primeiro for um diurético ou vice versa. Ainda existe um terceiro fármaco,</p><p>os vasodilatadores, para aqueles que não conseguem atingir a PA ideal. Quando há o uso de inibidores da</p><p>ECA, são usados os diuréticos como fármaco de segunda opção (uso combinado).</p><p>Farmacologia Henndy Karolyne – Enfermagem</p><p>Facipe/ Unit</p><p>CUIDADO INDIVIDUALIZADO</p><p> Pacientes negros respondem melhor a diuréticos e bloqueadores de canais de cálcio, porém, o</p><p>tratamento com β bloqueadores e inibidores da ECA é ineficaz.</p><p> Bloqueadores de canais de cálcio, inibidores da ECA e diuréticos são apropriados para tratamento de</p><p>hipertensão em idosos já que os β bloqueadores e os α antagonistas são menos tolerados.</p><p>EMERGÊNCIA HIPERTENSIVA</p><p>Redução da PA com tratamento administrado por via IV. São usados:</p><p> BCC’s (Nicardipino e Cleverdipino)</p><p> Vasodilatadores de óxido nítrico (Nitroprussiato e Nitroglicerina)</p><p> Antagonistas Adrenérgicos (Fentoramina, Esmolol, Labetalol)</p><p> Hidralazina (vasodilatadora) e Fenoldopam (agonista da dopamina)</p><p>Só o tipo de lesão do órgão pode indicar o tratamento</p><p>HIPERTENSÃO RESISTENTE</p><p>PA que permanece elevada apesar da administração medicamentosa. Consequente de mal hábito</p><p>alimentar, estresse, consumo exagerado de álcool.</p><p>TRATAMENTO COMBINADO</p><p>Objetivo: Reduzir a PA mais rapidamente e com efeitos colaterais mínimos. Início: 2 Anti Hipertensivos</p><p>para pacientes que estão com 20/10 mmHg acima da PA ideal</p><p>I - DIURÉTICOS</p><p>Tratamento de 1ª escolha para a hipertensão</p><p>Eficaz na prevenção de infarto, derrame e ICC</p><p>São superiores aos bloqueadores no tratamento em idosos</p><p>Administrados por Via Oral (comprimidos)</p><p>A) TIAZÍDICOS</p><p>**são os mais usados juntamente com os de alça**</p><p>Mais potentes: Hidroclorotiazida, Clortalidona, Indapamida, Metolazona</p><p>Local de Ação: Porção enrolada do túbulo distal</p><p>Ação: Diminuem a PA por aumentarem a secreção de Na+ e H20 regulando o volume extracelular, débito</p><p>cardíaco e o fluxo sanguíneo renal.</p><p>Cinética: Ativos por V.O. e são substratos no néfron havendo competição com o ácido úrico pela</p><p>eliminação.</p><p>Terapia: Neutralizam a retenção de sódio e água tanto na posição supina quanto ortostática Usados em</p><p>pacientes negros ou idosos.</p><p>Efeitos Colaterais: Hipopotassemia, Hiperglicemia, Hiperuricemia, Hipomagnesemia</p><p>B) ALÇA Furosemida, Bumetanida, Torsemida, Piretanida, Àcido Etacrínico</p><p>Mais potente: Piretanida, Furosemida, Bumetanida, Àcido Etacrínico</p><p>**são reservados para situações de hipertensão associada a insuficiências renal e cardíaca.**</p><p>Local de Ação: Porções medulares e corticais do ramo ascendente da alça de Henle.</p><p>Ação: Diminuição da resistência vascular e aumento do fluxo sanguíneo renal</p><p>Terapia: Pacientes com função renal pobre ou que não respondem aos tiazídicos.</p><p>Indicações: Insuficiência Renal, Estados Edematosos, Edema Agudo de Pulmão, Hipertensão Resistente</p><p>C) POUPADORES DE POTÁSSIO</p><p>Espirolactona, Amilorida, Triantereno, Esplerenona</p><p>Farmacologia Henndy Karolyne – Enfermagem</p><p>Facipe/ Unit</p><p>Ação: Reduzem a perda de potássio na urina e diminuem a remodelação cardíaca que ocorre na</p><p>insuficiência cardíaca.</p><p>Terapia: são usados em associação com outros diuréticos no tratamento da hipertensão arterial</p><p>principalmente para poupar potássio.</p><p>Efeitos Colaterais: Podem produzir hipercalemia, principalmente em pacientes com Insuficiência Renal.</p><p>Espironolactona causa ginecomastia e impotência.</p><p>1. Amilorida e Triantereno: Inibidores do transporte de sódio epitelial nos ductos distais e coletores</p><p>bloqueiam os canais de sódio, diminuem a troca Na-K, e,</p><p>poupam potássio. A via de administração é oral.</p><p>2. Espirolactona e Esplerenona: Antagonistas do receptor da Aldosterona, sendo a Espirolactona um</p><p>inibidor competitivo.</p><p>II - β BLOQUEADORES</p><p>(ol)</p><p>Acebutalol, Atenolol, Betaxolol, Bisoprolol, Carvedilol, Esmolol, Labetalol, Metoprolol, Nadolol,</p><p>Nebivolol, Penbutolol, PIndolol, Propanolol, Timolol, Sotalol</p><p>Indicados para pacientes com infarto agudo do miocárdio ou infarto prévio (doença concomitante),</p><p>Prevenção de enxaquecas e cefaleias, tratamento de taquicardia supraventricular e angina pectoris</p><p>Ação: Diminuem o débito cardíaco, efluxo do SNC e inibição da liberação de renina dos rins, reduzindo a</p><p>formação da angiotensina II e secreção de aldosterona.</p><p>Cinética: Ativos por V.O. O propanolol sofre biotransformação de 1º passagem mas a maioria pode</p><p>demorar várias semanas até desenvolverem plenamente seu efeito.</p><p>Terapia: Mais indicados para pacientes brancos e jovens.</p><p>Uso Desaconselhado: DPOC e DVPOS grave</p><p>Contraindicação: hipertensos asmáticos, ICC crônica, choque cardiogênico, bradicardias, arteriopatia</p><p>periférica Não usar com Verapamil e usar com cuidado no diabetes, por mascarar hipoglicemia</p><p>Efeitos Colaterais: aumento no triglicérides, queda do HDL, insônia, fadiga, bradicardia, depressão,</p><p>disfunção sexual.</p><p>Propanolol: Angina, IAM, HAS, Arritmia. Não é β seletivo, por isso é contra indicado seu uso em</p><p>asmáticos, juntamente com Bisoprolol e Carvedilol</p><p> Atenolol, Nadolol, Metoprolol, Sotalol, Esmolol, Acebutalol são seletivos para β1</p><p> Labetalol, Timolol e Pindolol são</p><p>seletivos para β1 e β2</p><p>III – α BLOQUEADORES (ina)</p><p>Indoramina, Prazosina, Terazosina, Doxazosina, Alfuzosina, Fenoxibenzamina</p><p>Ação: Bloqueio competitivo dos adrenorreceptores α, diminuindo a RVP e a PA por relaxamento dos</p><p>músculos lisos das veias e artérias</p><p>Contraindicação: Tratamentos iniciais da hipertensão</p><p>Efeitos Colaterais: cefaleia, fraqueza, tontura, palpitações, hipotensão postural</p><p>Indoramina, Prazosina, Terazosina e Fenoxibenzamina são seletivas para α1 e α2</p><p> Doxazosina e e Alfuzosina são seletivas para α1</p><p>IV – α e β BLOQUEADORES</p><p>Carvedilol e Labetalol bloqueiam α1, β1 e β2</p><p>O Carvedilol é usado para tratamento da IC reduzindo a mortalidade, enquanto que o Labetalol é usado</p><p>para tratamento de hipertensão gestacional e emergências hipertensivas.</p><p>β1: Aumento da freqüência cardíaca (taquicardia), aumento da força cardíaca (da contratilidade</p><p>do miocárdio), aumento da lipólise. β2: Broncodilatação, vasodilatação, pequena diminuição da</p><p>resistência periférica, aumento da glicogenólise muscular e hepática, aumento da liberação de</p><p>glucagon relaxamento da musculatura lisa uterina tremor muscular β3:Termogênese e lipólise</p><p>α1: vasoconstrição, aumento da resistência periférica, aumento da pressão arterial, midríase, estimulo da contração</p><p>do esfíncter superior da bexiga, secreção salivar, glicogenólise hepática, relaxamento do músculo liso gastrintestinal.</p><p>α 2: Inibição da liberação de neurotransmissores incluindo a noradrenalina, inibição da liberação da insulina,</p><p>agregação plaquetária, contração do músculo liso vascular.</p><p>Farmacologia Henndy Karolyne – Enfermagem</p><p>Facipe/ Unit</p><p>V – INIBIDORES DA ECA (pril)</p><p>Benazepril, Captopril, Cilazapril, Enalapril, Fosinopril, Lisinopril, Moexipril, Ramipril,</p><p>Perindopril, Quinapril, Trandolapril</p><p>Tratamentos de 1ª escolha para hipertensão, ICC, doenças de alto risco como a doença coronariana,</p><p>diabetes e AVC.</p><p>Ação: Atuam, principalmente, por diminuir a formação de Angiotensina II e também por reduzir a</p><p>degradação da bradicinina</p><p>Terapia: Pacientes com nefropatia e diabéticos, jovens e brancos. Em pessoas negras é necessária a</p><p>associação frequente com diuréticos.</p><p>Efeitos Colaterais: tosse, hipercalemia, urticária, neutropenia, angioedema</p><p> Captopril é o único de 1ª geração. Nenhum deles devem ser administrados em caso de esteatose renal.</p><p>VI – BLOQUEADORES DE RECEPTORES DA ANGIOTENSINA II/BRA (ana)</p><p>Losartana, Irbesartana, Candesartana, Valsartana</p><p>São usados para tratamento da hipertensão arterial por ICC, sendo comumente utilizados em associação</p><p>com diuréticos tiazídicos como a hidroclorotiazida.</p><p>Ação: Bloqueiam os receptores AT1 diminuindo sua ativação para a angiotensina II. Produzem dilatação</p><p>arteriolar e venosa além do bloqueio da secreção de aldosterona, Ao bloquear o efeito da angiotensina II,</p><p>os BRA provocam o relaxamento dos vasos sanguíneos reduzindo a PA e retenção de sal e água. Possuem</p><p>forte semelhança com os IECA’s.</p><p>Contra Indicação: Grávidas e Lactantes</p><p>VII – INIBIDOR DA RENINA</p><p>Elisquireno</p><p>Ação: Inibe diretamente a renina (especificamente no SRAA) reduzindo a PA sem a mesma eficácia dos</p><p>BRA.</p><p>Efeito Colateral: Diarreia</p><p>VIII – BLOQUEADORES DOS CANAIS DE CÁLCIO (dipino)</p><p>Anlodipino, Clevedipino, Diltiazem, Felodipino, Isradipino, Nicardipino,Nifedipino, Nisoldipino,</p><p>Verapamil</p><p>Tratamento para hipertensos diabéticos ou anginosos. Atuam promovendo a vasodilatação</p><p>1. Difenilaquilamina (Verapamil) *Disponível apenas nos EUA*: É o menos seletivo e indicado para</p><p>tratamento da angina e taquicardias ventriculares por atuarem diretamente nas células cardíacas e no</p><p>músculo liso vascular</p><p>2. Benzotiazepínicos (Diltazem) Disponível apenas nos EUA*: Atua igualmente ao verapamil, porém,</p><p>apresenta efeitos inotrópicos cardíacos negativos.</p><p>Dihidropiridinas (Anlodipino, Clevedipino, Felodipino, Isradipino, Nicardipino,Nifedipino, Nisoldipino)</p><p>Apresentam maior afinidade pelos canais de cálcio vasculares do que os cardíacos. Há pouca interação</p><p>com outros fármacos cardiovasculares como a digoxina e varfarina.</p><p>Ação: Bloqueiam a entrada de cálcio nas células musculares lisas se ligando aos canais do tipo L,</p><p>causando relaxamento da musculatura lisa vascular, dilatando principalmente as arteríolas.</p><p>Cinética: Meia vida curta (6-8 hrs) após a ingestão.</p><p>Terapia: Indicados no tratamento de hipertensos asmáticos, diabéticos ou outra doença vascular por não</p><p>afetarem diretamente os receptores α e β.</p><p>Efeitos Colaterais: Bloqueio AV, constipação, tontura, cefaleia.</p><p>Associações Comuns</p><p>Hidroclorotiazida + Losartana</p><p>Hidroclorotiazida + Candesartana</p><p>Hidroclorotiazida + Irbesartana</p><p>Hidroclorotiazida + Valsartana</p><p>Farmacologia Henndy Karolyne – Enfermagem</p><p>Facipe/ Unit</p><p>IX – ADRENÉRGICO DE AÇÃO CENTRAL</p><p>Clonidina, Metildopa</p><p>a) Clonidina: V.O. Agonista parcial de α2 . Atua inibindo os centros vasomotores simpáticos e diminuindo</p><p>a estimulação simpática para a periferia, o que reduz a P.A. e R.V.P. Usada principalmente quando o</p><p>tratamento com dois fármacos não responde. É bem absorvida pelos após ingestão e excretada pelos rin.</p><p>Efeitos Colaterais: Boca seca, sedação, constipação.</p><p>b) Metildopa: Agonista total de α2. É convertido em metilnorapinefrina no SNC e isso causa a diminuição</p><p>dos efeitos adrenérgicos. Seu uso é limitado por sempre haver múltiplas dosificações diárias.</p><p>Terapia: Hipertensão gestacional. Efeitos Colaterais: Sedação e sonolência.</p><p>X – VASODILATADORES</p><p>Minoxidil, Hidralazina, Nitroprussiato de Sódio</p><p>*São utilizados em HAS grave e em emergências hipertensivas associados com beta bloqueadores e</p><p>diuréticos*</p><p>1. Diazóxido: Uso associado com Furosemida, sendo contraindicado a pacientes diabéticos pois pode</p><p>causar hiperglicemia e cardiopatia isquêmica, por aumentar o consumo de O2 pelo miocárdio.</p><p>2. Nitroprussiato: Infusão IV. Reduz imediatamente a P.A em cerca de 1 minuto. Não deve ser</p><p>administrado em pacientes com insuficiência renal pois inibe a eliminação de iodo.</p><p>3. Hidralazina: V.O, I.M e I.V. Início de ação em torno de 10 a 20 minutos. Uso combinado com</p><p>propanolol para reduzir a taquicardia reflexa e hipertensão gestacional, sendo contraindicada em casos de</p><p>lúpus eritematoso e insuficiência coronariana.</p><p>4. Minoxidil: V.O. Ultima escolha para HAS severa ou maligna que não responde ao tratamento</p><p>convencional. Mais potente e ação prolongada sendo mais eficaz quando usado com beta bloqueador.</p><p>Efeito Colateral: Hipertricose Auricular.</p><p>Ação: Atuam relaxando a musculatura lisa vascular resultando na queda da PA e RVP. Produzem</p><p>estimulação reflexa do coração e consequente aumento nos reflexos cardíacos. Retém sódio e água.</p>