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MECANISMOS DE AÇÃO DE DROGAS NO ORGANISMO (TEORIA DOS RECEPTORES)
CONSIDERAÇÕES GERAIS
Na farmacologia molecular as moléculas são as unidades funcionalmente fundamentais.
Todo o efeito produzido por uma droga em um sistema biológico pode ser considerado como consequência de interações físico-químicas entre a molécula da droga e moléculas do organismo.
As drogas que atuam ligando-se especificamente a componentes macromoleculares do organismo vivo agem por três mecanismos: 
a) drogas que inibem sistemas enzimáticos, 
b) drogas que interagem com ácidos nucleicos, 
c) drogas que interagem com receptores farmacológicos.
Dependendo do modo de ação, os fármacos podem ser, estruturalmente específicos e inespecíficos
Estruturalmente inespecíficos: A ação biológica depende das propriedades físico-químicas e não da estrutura química do fármaco. 
As propriedades são: solubilidade, pK (constante de ionização), poder oxido-redutor (ganho e perda de elétrons), adsorção (fixação em uma fase sólida), exemplos, Anestésicos gerais, alguns hipnóticos, antissépticos, alguns antifúngicos tópicos e os inseticidas voláteis.
Estruturalmente específicos: a ação depende da estrutura química, pois a ação primária depende da interação com receptores biológicos, são fatores importantes, a forma, o tamanho, distribuição dos grupos funcionais, estereoquímica e a distribuição eletrônica. Os fármacos usados em terapêutica pertencem a esse grupo.
LATÊNCIA E DURAÇÃO DE UM FÁRMACO
Entre a administração e o início dos efeitos do fármaco ocorre um período denominado de latência que depende da via de administração, outro período de latência ocorre entre o início da ação do fármaco e o aparecimento dos efeitos.
RELAÇÃO DOSE-EFEITO:
Qualquer fármaco administrado a uma única pessoa ou animal, produz resultados de intensidade relativamente imprevisível, isso norteia a quantidade da droga a ser administrada.
Quanto maior a dose maior o efeito até atingir o efeito máximo
Nas relações dose-resposta, interessam três valores:
Potência, índice terapêutico, efeito máximo
Potência: É a quantidade absoluta dada em unidades de dose (ex. mcg/kg), necessária para produzir um efeito farmacológico.
Obs: Um fármaco muito potente pode ser muito tóxico, desse modo é inferior terapeuticamente a um fármaco menos potente porém menos tóxico.
Índice terapêutico: É a margem relativa de segurança que um fármaco oferece, refere-se à relação entre dose tóxica ou letal e a dose necessária para produzir o efeito desejado. Esse índice deve ser maior que 1 
Um fármaco é mais seguro quanto maior for o índice terapêutico.
Efeito máximo: É a maior resposta produzida por um fármaco. Mesmo aumentando a dose, não aumenta a resposta farmacológica. 
Após a absorção, uma fração do fármaco se liga a proteínas plasmáticas (principalmente a albumina) ou proteínas de tecidos, formando um complexo reversível. 
A outra fração circula livremente pelo fluido biológico. 
Apenas a porção livre, dissolvida no plasma, é farmacologicamente ativa. 
O complexo proteína-fármaco atua como um reservatório do fármaco no sangue. Esta relação droga ligada/ droga livre é definida por um equilíbrio. 
RECEPTORES FARMACOLÓGICOS
Receptor é uma estrutura existente na célula capaz de se ligar a um determinado fármaco.
São sítios específicos moleculares ou estruturas localizadas em células com as quais as moléculas de determinadas drogas (agonistas), devem reagir para provocar uma resposta biológica característica da célula.
São proteínas que funcionam como elementos de percepção do sistema de comunicação química que coordenam a função de todas as células do corpo.
Os receptores têm sido determinantes para que os farmacologistas busquem explicar a natureza da interação dos fármacos com os organismos vivos.
Para que a formação do complexo droga-receptor ocorra, faz-se necessário a interação da droga com o receptor ou uma ligação química mais ou menos prolongada entre eles. Tal ligação pode ser reversível ou irreversível, sendo a primeira mais comum.
Quando um fármaco, liga-se à proteína receptora e favorece a sua atividade, ele é chamado de agonista. 
Quando o fármaco impede a ativação do receptor pelo agonista, ele é denominado antagonista. 
A ligação fármaco-receptor ou substância endógena receptor é utilizada para gerar a restauração da homeostase do indivíduo, porém essa interação droga-receptor pode causar doenças devido a distúrbios dos receptores como a miastenia gravis, o diabetes insulinodependente, entre outros.
A complexação fármaco-receptor gera um estímulo ou uma cadeia de estímulos que causa uma ação ou efeito biológico.
FÁRMACO
EXEMPLOS DE RECEPTORES
INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR
AFINIDADE DE FÁRMACOS COM RECEPTORES
LIGAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR
Natureza dos receptores: 
Proteínas: estruturais, transportadoras, enzimas metabolizadoras.
Ácidos nucleicos
Interação droga-receptor: é o conjunto de processos intermoleculares entre droga e receptor formando um complexo ativo.
Tipos de ligação droga-receptor
São ligações químicas relativamente fracas, permitindo que haja uma reversibilidade, as ligações covalentes fortes ocorrem raramente entre fármaco e receptor, as mais comuns são:
Ligação iônica, pontes de hidrogênio, ligação dipolo-dipolo, forças de Van der Wals, interações hidrofóbicas.
TIPOS DE RECEPTORES
Baseado na estrutura molecular e no tempo de ação dos receptores, existem quatro tipos ou superfamílias:
Os canais iônicos; são proteínas de membrana que formam poros aquosos através da bicamada lipídica, pelos quais passam os ions entre o meio extracelular e intracelular, ex. canais de cálcio.
Receptores acoplados à proteína G, a proteína G encontra-se na membrana plasmática e estabelece a ponte entre este tipo de receptor com enzimas das membranas.
Receptores ligados à quinase: 
Quinase é um tipo de enzima que transfere grupos fosfatos de moléculas doadoras de alta energia (como o ATP) para moléculas-alvo específicas (substratos). 
O processo tem o nome de fosforilação. 
A molécula-alvo pode ser ativada ou inativada através da fosforilação.
RECEPTORES NUCLEARES
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