resumo excipientes e adjuvantes

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Farmacotécnica
Excipientes e adjuvantes
Definições
	Excipiente é qualquer substância, diferente do fármaco ou do pró-fármaco, que tem sua segurança avaliada e, a partir de então, pode ser incluída na forma farmacêutica com funções específicas.
Funções
1. Possibilitar a preparação dos medicamentos
2. Estabilização e Conservação dos medicamentos
3 .Possibilitar Funcionalidade do medicamento e a biodisponibilização do fármaco
4. Possibilitar aceitação pelo usuário
5. .Proporcionar identificação do produto e características de marketing.
Características
1. Segurança e Ausência de toxicidade
2. Efeito fisiológico irrelevante
3. Custo e disponibilidade de mercado
4. Usual em quantidades adequadas
5. Compatibilidade entre os componentes da formulação
Excipientes e adjuvantes mais comuns
	Conservantes
	Tampões
	Antioxidantes 
	Veículos
	Quelantes
	Diluentes
	Edulcorantes
	Flavorizantes
	Corretivos de pH
	Corantes
	Emulsificantes
	Agentes de viscosidade
	Molhantes
	Adjuvantes de dissolução
Controle da estabilidade
1. Processos físicos
2. Processos biológicos
3. Processos químicos
a. Reações de hidrólise
b. Reações de oxidação
c. Reações de redução
d. Reações de fotólise
e. Racemização e transições polimórfica
Controle do pH
Utiliza-se corretivos de pH e tampões, os quais atuam assegurando o pH de maior estabilidade do fármaco e assegurando o pH de melhor absorção.
Também usados para melhorar a compatibilidade com o Ph fisiológico e promover a dissolução do fármaco.Tampões
São substâncias ou mistura de substâncias que quando presente em solução promove a resistência à mudança de pH da solução quando são adicionadas pequenas quantidades de ácido ou de base.
Usados quando o medicamento tem uma faixa de pH estreita.
Fatores relevantes na escolha do tampão:
1. Via de administração
a. Biocompatibilidade e irritação (tecido)
b. Sabor (Via oral)
Fatores relevantes na preparação do tampão:
1. Força iônica
2. pH x Concentração
 Quanto maior a concentração, maior será a força tamponante do sistema.
Sistemas tampão
	FAIXA DE pH
	Tampão Indicado
	pH 1-3
	HCl
	pH 2,5-6,5
	TAMPÃO CITRATO
	pH 3,6-5,6
	TAMPÃO ACETATO
	pH 6-8
	TAMPÃO FOSFATO
	pH 8-9 
	TAMPÃO BICARBONATO DE SÓDIO
	pH 9-11
	TAMPÃO BICARBONATO/CARBONATO DE SÓDIO
	pH 11-13 
	NaOH
Substâncias adicionadas à solução com o objetivo de adequar o pH para uma faixa mais adequada. Exemplos: Alcalinizantes e Acidulantes.Corretivos de pH
	Agentes acidulantes
	Agentes alcalinizantes
	ácido acético
	hidróxido de sódio
	ácido bórico
	 hidróxido de potássio
	ácido cítrico
	carbonato de sódio
	ácido clorídrico
	bicarbonato de sódio
Antioxidantes
Evitam a oxidação de fármacos nos medicamentos, evitando alterações de cor e odor.
Os antioxidantes são por definição moléculas que inibem o processo de oxidação de outras moléculas.
	Para sistemas aquosos:
	Para sistemas oleosos:
	Metabissulfito de sódio 
	Palmitato de ascorbila
	Sulfito de sódio 
	Alpha tocopherol
	Bissulfito de sódio
	Butilhidroxianisol (BHA)
	Ácido ascórbico
	Butilhidroxitolueno (BHT)
	Tiossulfato de sódio
	Propilgalato
Agentes quelantes
 São substâncias sequestrantes de metais, adicionadas como adjuvantes de antioxidantes.
 Exemplos: EDTA, EDTA DISSÓDICO, ÁCIDO CÍTRICO.
Conservantes
Se faz necessário a utilização de conservantes para impedir a alteração de medicamentos por microrganismos.
 	Impede o crescimento microbiano. Objetivo de inibir a contaminação e o crescimento de microrganismos. (Fungos, bactérias, leveduras, algas)
	As formas farmacêuticas críticas que correm o risco desse fenômeno são as que em sua formulação contém água, como as soluções, xaropes, suspensões, emulsões, cremes, etc.
Quando não é necessário o uso de conservantes??? 
1. Produto de uso imediato preparado por técnica asséptica.
2. Formas farmacêuticas com teor de água insignificante.
3. pH do meio 9.
4. Presença de antimicrobianos
Quando não devem ser utilizados conservantes??? 
1. Produtos para neonatos
	2. Soluções oftálmicas para pacientes com lesão de córneas ou injeção intra-ocular
	3. Produtos parenterais de grande volume
Tipos de conservantes:
1. Álcoois (Não são bons conservantes: potencial tóxico, volatilidade, desnatura proteínas)
2. Ácidos orgânicos (ex: ácido benzóico, benzoato de sódio, benzoato de potássio)
3. Parabenos (ex: metilparabeno, propilparabeno.)
4. Compostos de amônio quaternário (ex: cloreto de bezalcônio. Mais frequente em preparações oftálmicas e nasais).
	Como escolher o conservante??
‘	Levar em consideração: a forma farmacêutica, natureza química dos componentes, pH da preparação.
O conservante precisar ser:
i. Baixa [ ] e amplo espectro.
ii. Estabilidade
iii. Solubilidade
iv. Não ser irritante
v. Compatível com os adjuvantes da formulação
vi. Isento de sabor/odor desagradável
vii. Custo baixo
Corretivos de pH