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Formas Farmacêuticas e PUCRS - Faculdade de Farmácia 35306-04 - Ciências Farmacológicas e Toxicológicas I e Vias de Administração Profa. Luciana Oliveira Via de Administração • Conceito: “Tecido ou local onde um medicamento é introduzido no organismo” • Situação Ideal: – Fármaco diretamente no local de ação. – Garantir que o fármaco atinja o local de ação em concentração adequada. • Isto é possível? Fatores a Considerar • Tipo de efeito desejado; • Tempo para o início de ação; • Duração do efeito; • Acesso ao local de administração;• Acesso ao local de administração; • Estado geral do paciente; • Aceitação do paciente; • Solubilidade e estabilidade do fármaco; • Biodisponibilidade do fármaco; • Forma farmacêutica adequada. Classificação • Quanto ao efeito desejado: – Local; – Sistêmico;– Sistêmico; • Atenção: o tipo de efeito não é determinado somente pela via escolhida, mas pela forma farmacêutica e características do fármaco. Classificação • Quanto ao tubo digestivo: – Enteral; • Passam pelo tubo digestivo tubo digestivo (cavidade bucal e TGI) – Parenteral; • Passam “ao lado”; – evitam o tubo digestivo. Vias de Administração Sistêmicas Enterais: • Oral; • Bucal; • Sublingual; Parenterais: • Intravascular: – Endovenosa oi intravenosa; – Intrarterial; • Intramuscular;• Sublingual; • Retal. • Intramuscular; • Intracardíaca; • Subcutânea oi intradérmica; • Intraperitonial; • Intratecal ou subaracnóidea; • Peridural ou epidural ou extradural; • Intra-articular; • Intraóssea. Outras Vias • Podem ser utilizadas para efeito local ou sistêmico, também chamadas de parenterais indiretas: – Percutânea: – Oftálmica: • Conjuntival; • Intra-ocular. – Auriculares; – Genito-urinária: – Percutânea: • Epidérmica; • Transdérmica. – Inalatória ou Respiratória; • Nasal; • Traqueal; • Brônquica; • Alveolar. – Genito-urinária: • Vaginal; • Intrauterina; • Peniana; • Uretral; • Vesical. Formas Farmacêuticas • Salvas raras exceções, os medicamentos não são administrados no seu estado puro ao paciente, mas sim como parte de uma paciente, mas sim como parte de uma formulação, ao lado de uma ou mais substâncias não-medicinais (inertes) chamados excipientes. Excipientes • Finalidade dos excipientes: – Solubilizar; – Suspender; – Espessar;– Espessar; – Diluir; – Emulsionar; – Estabilizar; – Preservar; – Colorir; –Melhorar o sabor. Vantagens das FF • Possibilidade da administração de doses exatas; • Proteção do fármaco contra a ação do suco gástrico (revestimento entérico ou gastro-gástrico (revestimento entérico ou gastro- resistente); • Proteção contra o efeito do oxigênio ou umidade; • Mascarar sabor ou odor desagradáveis; Vantagens das FF • Apresentar FF que sejam insolúveis nos veículos habituais (solução -> suspensão) • Fornecer ação prolongada ou continuada a partir • Fornecer ação prolongada ou continuada a partir de formas de liberação sustentada ou prolongada; • Proporcionar ação adequada e conforto na administração de medicamentos de uso tópico; Vantagens das FF • Facilitar a administração de fármacos em determinados orifícios do corpo (supositório, óvulos...);óvulos...); • Facilitar o depósito de substâncias na intimidade de tecidos (subcutâneo, intramuscular...); • Auxiliar na adesão a tratamentos. Formas Farmacêuticas • 1. Para uso interno – via oral: – 1.1. Sólidos; • 1.1.1. Pós:• 1.1.1. Pós: Formas Farmacêuticas • 1. Para uso interno – via oral: – 1.2. Aglomerados: • 1.2.1. Pílulas; • 1.2.2. Pastilhas;• 1.2.2. Pastilhas; • 1.2.3. Comprimidos; • 1.2.4. Cápsulas; – 1.2.4.1. de gelatina dura; – 1.2.4.2. de gelatina mole; • 1.2.5. Drágeas; • 1.2.6. Granulados. Formas Farmacêuticas • 1. Para uso interno – via oral: – 1.2.3. Líquidos; • 1.2.3.1. Soluções; – 1.2.3.1.1.Simples;– 1.2.3.1.1.Simples; – 1.2.3.1.2. Compostas; – 1.2.3.1.3. Xaropes; – 1.2.3.1.4. Elixires; • 1.2.3.2. Dispersões; – 1.2.3.2.1. Emulsões; – 1.2.3.2.2. Suspensões; Formas Farmacêuticas • 2. Para uso externo: – 2.1. Cutâneo (tópico): • 2.1.1. Pomadas;• 2.1.1. Pomadas; • 2.1.2. Cremes; • 2.1.3. Unguentos; • 2.1.4. Pastas; • 2.1.5. Cataplasmas ou emplastros; • 2.1.6. Loções; Formas Farmacêuticas • 2. Para uso externo: – 2.2. Retal/Vaginal: • 2.1.1. Supositórios;• 2.1.1. Supositórios; • 2.1.2. Óvulos; • 2.1.3. Comprimidos; • 2.1.4. Geléias e pomadas; • 2.1.5. Anéis. Formas Farmacêuticas • 2. Para uso externo: – 2.3. Oftalmológico: • 2.3.1. Colírios;• 2.3.1. Colírios; • 2.3.2. Pomadas; – 2.4. Otorrinolaringológico: • 2.4.1. Gotas; • 2.4.2. Sprays; Formas Farmacêuticas • 2. Para uso externo: – 2.5. Transdérmico: • 2.5.1. Adesivos;• 2.5.1. Adesivos; • 2.5.2. Pomadas, géis. Formas Farmacêuticas • 3. Para uso parenteral: – 3.1. Grandes volumes: • NP;• NP; – 3.2. Pequenos volumes; • Ampolas; • Frasco-ampolas; VIAS ENTERAIS Via Oral • Via mais utilizada, mais comum. • Ação local ou sistêmica; – Ex. Antiácidos x Antitérmicos; • Trajeto mais variável, mais irregular: L ü l l m a n e t a l . C o l o r A t l a s o f P h a r m a c o l o g y , 2 0 0 0 . • Trajeto mais variável, mais irregular: – Resposta pode ser errática. • Formas Farmacêuticas: – Comprimidos, cápsulas, gotas, xaropes, pós... • Para serem absorvidos nesta via, os fármacos devem se dissolver no meio aquoso fisiológico. L ü l l m a n e t a l . C o l o r A t l a s o f P h a r m a c o l o g y , 2 0 0 0 . Via Oral • Fatores limitantes: – Velocidade de dissolução; – Velocidade de absorção; – Pode-se empregar medicamentos de dissolução lenta (ação prolongada).(ação prolongada). • Vantagens: – Comodidade; – Segurança; – Indolor; – Baixo custo; – Não necessita de pessoal especializado para adm. Via Oral • Desvantagens: – Efeito de primeira passagem; – Sofrem ação dos alimentos, pH gástrico, enzimas digestivas;digestivas; – Alterações na motilidade GI; – Irritação gástrica; – Difícil uso em criança; – Difícil uso em pacientes desacordados; – Colaboração do paciente. Via Bucal • Cavidade bucal: – revestida por um fino epitélio altamente vascularizado; • apresenta condições de absorção adequadas; • Não é muito utilizada:• Não é muito utilizada: – dificuldade de manutenção do fármaco em contato com a mucosa; • Adm de fármacos para efeitos locais; – Formas farmacêuticas empregadas: • soluções, géis, colutórios, cremes. Via Sublingual • Penetração através da rede de capilares do assoalho da mucosa bucal. • Vantagens:• Vantagens: – Evita o TGI e fígado, logo: • Evita efeito de primeira passagem; • Evita destruição do fármaco por pH ácido ou enzimas digestivas. – Efeito sistêmico muito rápido. Via Sublingual • Formas Farmacêuticas: – Comprimidos, pastilhas e gotas. • Limitações:• Limitações: – Pequena área absortiva; – Pouco tempo de contato; –Medicamento não deve ter gosto desagradável nem ser irritante. Via Retal • Vantagens: – Efeito de primeira passagem parcial (~50%); – Evita destruição do fármaco por pH ácido ou enzimas digestivas.enzimasdigestivas. • Limitações: – Absorção irregular e incompleta – Irritação da mucosa Via Retal • Útil quando a VO não está disponível – Ação local ou sistêmica – Ex: sup. Glicerina ou sup. Dipirona • Formas farmacêuticas: – Supósitórios; – Cremes/pomadas; – Líquidos (enemas). VIAS PARENTERAIS Via Intravenosa • Fármaco introduzido diretamente na corrente sanguínea – Biodisponibilidade de 100% • Formas de administração – Infusão lenta, contínua ou intermitente C o l o r A t l a s o f P h a r m a c o l o g y , 2 0 0 0 . – Infusão lenta, contínua ou intermitente – Bolus • Vantagens: – Não depende da colaboração do paciente – Controle total da dose real – Efeitos rápidos – Níveis séricos elevados – Permite o uso de substâncias irritantes às vias IM e SC. L ü l l m a n e t a l . C o l o r A t l a s o f P h a r m a c o l o g y , 2 0 0 0 . Via Intravenosa • Cuidados: – Administração deve ser lenta, em muitos casos; – Somente soluções; – Assepsia local. • Desvantagens: – Invasivo, incômodo, doloroso; – Menor segurança; • Toxicidade; • Alergias; • Risco de infecções; – Custo elevado; – Necessita pessoal especializado. Via Intramuscular • Depósito do fármaco na profundidade muscular (glúteo e deltóide) – Requer absorção. Formas farmacêuticas: L ü l l m a n e t a l . C o l o r A t l a s o f P h a r m a c o l o g y , 2 0 0 0 . • Formas farmacêuticas: – Preparações de depósito: • Fármaco em suspensão em veículos aquosos e não-aquosos; – Soluções aquosas de absorção imediata: • Fármaco diretamente no local de ação. • Desvantagens: dor e irritação local. L ü l l m a n e t a l . C o l o r A t l a s o f P h a r m a c o l o g y , 2 0 0 0 . Via Subcutânea • Requer absorção – Velocidade de absorção – constante e lenta • Efeito de primeira passagem. L ü l l m a n e t a l . C o l o r A t l a s o f P h a r m a c o l o g y , 2 0 0 0 . • Efeito de primeira passagem. • Formas farmacêuticas: – Líquidas; – Pellets sólidos (implantes). • Limitações: só podem ser usadas substâncias que não irritem o tecido. L ü l l m a n e t a l . C o l o r A t l a s o f P h a r m a c o l o g y , 2 0 0 0 . Via Intradérmica • Uso restrito; • Usada para teste de alergias e vacinação; • Absorção mais lenta de que pela via subcutânea. L ü l l m a n e t a l . C o l o r A t l a s o f P h a r m a c o l o g y , 2 0 0 0 . subcutânea. L ü l l m a n e t a l . C o l o r A t l a s o f P h a r m a c o l o g y , 2 0 0 0 . Via Intratecal e Peridural • Intratecal: – Administração no fluido cérebro-espinhal; – Utilizada para administrar fármacos que não atravessam a barreira hemato-encefálica; – Requer técnica especializada. L ü l l m a n e t a l . C o l o r A t l a s o f P h a r m a c o l o g y , 2 0 0 0 . – Requer técnica especializada. • Peridural: – Aplicação no espaço delimitado pela dura-máter que circunda a medula; – Usada para anestesia de medula espinhal e raízes nervosas. L ü l l m a n e t a l . C o l o r A t l a s o f P h a r m a c o l o g y , 2 0 0 0 . Via Inalatória • Rápida oferta de fármaco através da ampla superfície do trato respiratório e de epitélio pulmonar L ü l l m a n e t a l . C o l o r A t l a s o f P h a r m a c o l o g y , 2 0 0 0 . epitélio pulmonar – Comparável à adm. IV. • Formas Farmacêuticas: – Sólidos; – Líquidos e Gases (na forma de aerossóis). L ü l l m a n e t a l . C o l o r A t l a s o f P h a r m a c o l o g y , 2 0 0 0 . O u tras V ias – V ia Percu tân ea – V ia O cu lar – V ia In tra-A u ricu lar – V ia G en ito -U rin ária L ü l l m a n e t a l . C o l o r A t l a s o f P h a r m a c o l o g y , 2 0 0 0 . – V ia G en ito -U rin ária L ü l l m a n e t a l . C o l o r A t l a s o f P h a r m a c o l o g y , 2 0 0 0 . L ü l l m a n e t a l . C o l o r A t l a s o f P h a r m a c o l o g y , 2 0 0 0 .
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