Antiinflamatórios não esteroidais

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ANTIINFLAMATÓRIOS 
NÃO ESTEROIDAIS 
AINES 
• A inflamação é uma resposta dos 
organismos vivos a uma agressão. 
• Entende-se como agressão qualquer 
processo capaz de causar lesão celular ou 
tecidual. 
• É causada por mediadores químicos 
derivados do ácido araquidônico como 
prostaglandinas e leucotrienos. 
 
 
INFLAMAÇÃO 
É caracterizada por: 
 
• Rubor 
 
• Calor 
 
• Dor 
 
• Edema 
 
 
 
ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS 
 O mecanismo de ação dos AINEs ocorre pela 
inibição de um sistema enzimático 
denominado ciclooxigenase (COX), 
responsável pela síntese dos diferentes tipos 
de prostaglandinas. 
 
 
Existem duas formas de COX chamadas COX 1 e COX 2: 
COX 1: Enzima produzida na maioria das células de forma 
constitutiva presente na mucosa gástrica normal e nas 
plaquetas, sendo responsável pela proteção gástrica e 
renal. 
COX 2: Enzima induzida por mediadores e citocinas 
inflamátorios. 
 
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Mecanismo de Ação Analgésica 
 
 
• Inibição da Ciclooxigenase 
Mecanismo de Ação 
Antiinflamatória 
 
 
• Inibição da Ciclooxigenase 
Mecanismo de Ação Antipirética 
 
 
• Inibição da produção de Prostagalndinas no 
hipotálamo 
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Antiinflamatórios não esteroidais 
 Inibidores não seletivos 
• AAS 
• Diflunisal 
• Cetoprofeno 
• Flubiprofeno 
• Ibuprofeno 
• Fenoproxeno 
• Naproxeno 
• Ácido menfenâmico 
 
 
• Floctafenina 
• Paracetamol 
• Indometacina 
• Diclofenaco 
• Fenilbutazona 
• Oxifenbutazona 
• Antipirina 
• Aminopirina 
• Dipirona 
• Piroxican 
ÁCIDOS CARBOXÍLICOS 
Salicilatos 
• São substâncias derivadas do ácido salicílico 
pela substituição de diversos grupos. 
FARMACOCINÉTICA 
• Ácidos fracos 
• A aspirina é hidrolizada por estearases no 
plasma e nos tecido, produzindo salicilato. 
 
ÁCIDOS CARBOXÍLICOS 
• Salicilatos 
EFEITOS ADVERSOS 
• Comuns: gastrite com erosões e 
sangramentos focais 
• Sistêmicos 
 1.Salicismo = É uma síndrome que consiste 
em tinnitus (zumbidos), tonteiras, diminuição 
da audição e por vezes também náuseas e 
vômitos. 
 2.Erupções cutâneas; piora a asma de 
pacientes sensíveis. 
ÁCIDOS CARBOXÍLICOS 
Salicilatos 
EFEITOS ADVERSOS 
 3. Associação com a síndrome de Reye: distúrbio 
hepático e encefalopatia (distúrbios no SNC), que pode 
seguir-se a uma doença virótica aguda e tem 
mortalidade de 20 a 40% dos casos. 
 4.Alterações metabólicas como no equilíbrio ácido-
base e o equilíbrio eletrolítico. 
 5.Distúrbios na homestasia principalmente em 
decorrência de uma ação sobre a agregação 
plaquetária. 
ÁCIDOS CARBOXÍLICOS 
Salicilatos 
INDICAÇÕES CLÍNICAS 
• Ac. Salicílico = agente ceratolítico quando 
aplicado topicamente, associado ao colódio 
pode ser usado na remoção de calos e 
verrugas, associado ao talco é utilizado na 
hiperidrose 
• Salicilatos são usados no tratamento de 
alguns tipos de dores inespecíficas: 
enxaqueca e outras cefalgias, artrite, 
dismenorréia, nevralgias e mialgias; 
ÁCIDOS CARBOXÍLICOS 
Salicilatos 
INDICAÇÕES CLÍNICAS 
• Nos resfriados para baixar a temperatura, 
reduzir dores de cabeça e musculares; 
• Antipiréticos. 
• Antiinflamatórios, na artrite reumatóide, 
artrite, bursite, tendinite. 
 
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AAS 
 
• Nomes comerciais: AAS, ASPIRINA, 
MELHORAL, BUFERIN, e associações 
 
ÁCIDO PROPIÔNICO 
Ibuprofeno 
FARMACOCINÉTICA 
• É rapidamente absorvido após administração 
oral, sendo que a presença de alimentos no 
estômago retarda a absorção. 
• Tem ½ vida de aproximadamente 2 horas. 
• Sofre biotransformação hepática e sua 
eliminação renal é rápida e completa. 
 
ÁCIDO PROPIÔNICO 
Ibuprofeno 
EFEITOS ADVERSOS 
• Efeitos gastrintestinais são menos 
freqüentes do que os observados com a 
aspirina. Em um pequeno número de 
paciente foi relatado úlcera, portanto 
deve-se ter cuidados. 
• Trombocitopenia, erupções cutâneas, 
tontura, visão turva, retenção de líquido, 
edema. 
ÁCIDO PROPIÔNICO 
Ibuprofeno 
INDICAÇÕES CLÍNICAS 
• Analgésico, antipirético e antiinflamatório. 
• Dismenorréia, dor pós-operatória moderada, 
cefaléia. Mais eficaz nas dores agudas. 
• Precaução: inibidor da agregação plaquetária 
Nomes comerciais; DANILON, ADVIL, IBUPROFENO 
ÁCIDO PROPIÔNICO 
Fenoprofeno 
• Apresenta menor incidência de efeitos 
gastrointestinais 
• Nome comercial: TRANDOR 
ÁCIDO PROPIÔNICO 
Naproxeno 
• Mais potente do grupo (10 a 20X mais potente 
que o AAS) 
• Mais eficaz que os demais representantes do 
grupo no tratamento de artrite reumatóide 
• Nomes comerciais: NAPROSYN, FLANAX 
 
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ÁCIDO FENÂMICO 
(ÁC. ANTRANÍLICO) 
Ácido Mefenâmico 
FARMACOCINÉTICA 
• Sofre rápida absorção intestinal alcançando o 
pico máximo em 2 a 4 horas. 
• É metabolizado no fígado e sofre eliminação 
conjugado pelos rins (80%) e sem conjugação 
pelas fezes (20%). 
ÁCIDO FENÂMICO 
(ÁC. ANTRANÍLICO) 
Ácido Mefenâmico 
EFEITOS ADVERSOS 
• Dispepsia, constipação, náuseas, dor abdominal, 
vômito, cefaléia, vertigem e mal estar. 
• Anemia hemolítica, agranulocitose, púrpura, anemia 
megaloblástica. 
 
OBS: o tratamento não deve exceder uma semana, e não 
devem ser empregados em crianças 
 
ÁCIDO FENÂMICO 
(ÁC. ANTRANÍLICO) 
Ácido Mefenâmico 
 
INDICAÇÕES CLÍNICAS 
• Analgésico, antiinflamatório e antipirético. 
 
ÁCIDO FENÂMICO 
Ácido menfenâmico 
Nome comercial: PONSTAN 
 
Floctafenina 
Nome comercial: IDARAC 
OXICAMS 
(Carboxiamidas Heterocíclicas) 
Piroxicam 
FARMACOCINÉTICA 
• Rapidamente absorvido após adm. oral ou retal, sofre 
hidroxilação e é eliminado pelos rins e fezes. 
• T1/2 vida prolongado, permitindo uma dose diária 
 
EFEITOS ADVERSOS 
• Úlcera péptica, mal estar, zumbido, edema, prurido, 
vertigem insônia, nervosismo, confusão mental. 
• Púrpura, anemia, leucopenia, eosinofilia. 
 
 
OXICAMS 
 (Carboxiamidas heterocíclicas) 
Piroxicam 
INDICAÇÕES CLÍNICAS 
• Ação antiinflamatória, analgésica e 
antipirética. 
• Artrite reumatóide, osteoartrite, 
• Dor pós-parto e traumatismos leves de prática 
desportiva. 
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OXICAMS 
Piroxicam (FELDENE, INFLAMENE, PIROXICAM, 
CICLADOL) 
 
Tenoxicam( TENOXENE, TILATIL) 
PIRAZOLONA 
• Fármacos de ação analgésica e antipirética: 
Antipirina, Aminopirina e Dipirona. 
• Fármacos com ação principal antiinflamatória: 
Fenilbutazona, Oxifenbutazona, 
Sulfinpirazona. 
PIRAZOLONA 
FARMACOCINÉTICA 
• Absorvidos rapidamente pelo trato gastrointestinal. 
• Antipirina - biotransformação no sistema enzimático 
dos microssomas hepáticos ; excretada na urina. 
• Aminopirina (aminofenazona) e da metamizol 
(dipirona) são biotransformadas mais rapidamente e 
sofrem excreção renal na forma livre ou conjugada. 
PIRAZOLONA 
EFEITOS ADVERSOS 
• Metamizol, Aminofenazona, Fenazona 
 Agranulocitose fatal, púrpura, 
trombocitopenia, anemia aplásica, anemia 
hemolítica, edema, tremores, náuseas 
vômitos, hemorragia gastrintestinal, 
reações alérgicas como asma e angiodema. 
• Fenilbutazona 
 Náuseas, vômitos, desconforto epigástrico, 
diarréia, formação ou perfuração de úlcera 
péptica, fenômenos hemorrágicos. 
PIRAZOLONA 
INDICAÇÕES CLíNICAS 
• Analgésico, antipiréticos e 
antiinflamatórios 
• Fenilbutazona / Aminofenazona = artrite 
reumatóide, osteoartrite, bursite, 
tendinite. 
• Metamizol = convulsões febris em 
crianças 
• Fenazona = dor de ouvido 
PIRAZOLONA 
Nomes comerciais: 
• Metamizol = BARALGIN, DIPIRONA, 
NOVALGINA, MAGNOPIROL• Fenilbutazona = BUTAZOLIDINA, BUTAZONIL 
• Fenazona = AUDITOL 
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 ÁCIDO ACÉTICO 
Diclofenaco 
• 20 a 30X mais potente que o AAS 
 
FARMACOCINÉTICA 
• Sofre rápida absorção por administração 
parenteral e oral, com um pico de 
concentração plasmática de 2 a 3 horas. 
• Sofre o fenômeno de primeira passagem. 
• Eliminado na urina (65%) e na bile (35%). 
 
 ÁCIDO ACÉTICO 
Diclofenaco 
EFEITOS ADVERSOS 
• Sangramento, ulcerações e perfuração da 
parede intestinal. 
• Elevações reversíveis de transaminases que 
podem evoluir para hepatite 
• SNC e visuais = insônia, irritabilidade, 
convulsões, visão borrada e diplopia. 
 
 ÁCIDO ACÉTICO 
Diclofenaco 
INDICAÇÕES CLÍNICAS 
• Analgésico, antipirético e antiinflamatório. 
• Antiinflamatório: artrite, osteoartrose, 
• Analgésico: dores da coluna vertebral, dor 
pós-traumática aguda, dor pós operatória, 
dismenorréia. 
 ÁCIDO ACÉTICO 
Diclofenaco 
• Formas de sal sódico, potássico, 
resinato e dietilamônio 
Nomes comerciais: CATAFLAM, 
VOLTAREN, BIOFENAC 
ÁCIDO ACÉTICO 
Indometacina 
• Potência semelhante ao diclofenaco 
• Fármaco de escolha para espondilite 
anquilosante, osteoartrite, gota, bursite e 
tendinite. 
Nomes comerciais: INDOCID, AGILISIN 
 
ÁCIDO ACÉTICO 
Cetoprofeno 
• Anti-reumático, antiinflamatório, analgésico, 
antigotoso e supressor da cefaléia 
Nome comercial: PROFENID 
 
Flubiprofeno (OCUFEN) 
Pranoprofeno (DIFEN) 
 
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DERIVADOS DO P-AMINOFENOL 
Acetaminofeno ou Parecetamol. 
FARMACOCINÉTICA 
• É bem absorvido por via oral, atingindo 
concentração plasmática máxima em 30-60 
minutos. 
• Sofre inativação pelo fígado e excreção 
renal. 
 
DERIVADOS DO P-AMINOFENOL 
Acetaminofeno ou Paracetamol. 
EFEITOS ADVERSOS 
• Intoxicação aguda: náuseas vômitos, 
anorexia e dor abdominal. 
• Lesão hepática. 
 
INDICAÇÕES CLÍNICAS 
• Analgésico e antipirético ; cefaléia, mialgia, 
artralgia, dor do pós-parto, etc. 
 
 
INIBIDORES SELETIVOS DA COX 2 
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AINE 
• Nimessulida 
• Inibidor relativamente seletivo da COX2 
• Produz menor incidência de efeitos adversos 
• Nomes comerciais: SCAFLAM, SINTALGIN, 
ANTIFLOGIL 
 
INIBIDORES SELETIVOS DA COX 2 
Celocoxib (CELEBRA) 
• 4-[5-(4-metilfenil)-3-trifluorfenil)-1,4-pirazol-1-il] 
benzenossulfonamida 
 
 
Meloxicam (FLAMATEC, INICOX,LEUTROL, LOXAM, 
LOXIFLAN, MELOTEC, MOVATEC, MOVOXICAM) 
• 4-hidroxi-2-metil-N-(5-metil-2-tiazolil)-2H-1,2-
benzotiazina-3-carboxamida-1,1dióxido 
 
Etoricoxibe (ARCÓXIA) 
INIBIDORES SELETIVOS DA COX 
• Apresentam eficácia analgésica e 
antiinflamatória similar aos demais AINE 
• Causam menos complicações 
gastrointestinais 
• Recomendados a idosos e pacientes que 
apresentem maior risco de ulceração e 
sangramento digestivo ou intolerância 
aos AINE não-seletivos 
INIBIDORES SELETIVOS DA COX 
• Não substituem o AAS usado como 
antiplaquetário 
• Alguns estudos sugerem aumento de 
cardiotoxicidade associado ao uso, 
necessitando mais pesquisas. 
 
Antiinflamatórios não esteroidais 
 Não dá para esquecer: 
Cetoprofeno e flubiprofeno: rapidamente 
absorvidos, sendo necessário jejum de 1 hora. 
Outros sofrem retardo da absorção ao serem 
administrados com alimentos. 
Paracetamol e dipirona: não possuem ação 
antiinflamatória. 
Ácido menfenâmico: não tem uso pediátrico e 
deve ser um tratamento curto. 
 
 
 
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GRUPOS DE RISCO PARA EFEITOS ADVERSOS 
DOS AINE NÃO-SELETIVOS 
• Idosos: deve-se evitar fenilbutazona, 
salicilatos, piroxican, indometacina; 
• Pacientes com disfunção renal pré-
existentes ou comprometimento da 
função renal; 
• Os AINE podem produzir efeito 
antidiurético, aumentando a volemia e 
predispondo a edema e descompensação 
de IC 
GRUPOS DE RISCO PARA EFEITOS ADVERSOS 
DOS AINE NÃO-SELETIVOS 
• Hipertensos: os AINE reduzem o efeito de 
anti-hipertensivos (diuréticos, 
betabloqueadores, alfa-agonistas centrais 
e outros) 
• Hepatopatas: tratamento prolongado 
pode causar hepatite crônica 
(fenilbutazona, indometacina, 
ibuprofeno, naproxeno, e outros) 
GRUPOS DE RISCO PARA EFEITOS ADVERSOS 
DOS AINE NÃO-SELETIVOS 
• Discrasias sanguíneas: raras (derivados 
pirazolônicos, indometacina, ibuprofeno, 
naproxeno, piroxican) 
• Asmáticos: principalmente associado 
com AAS e derivados. 
 
Interações 
Drogas Efeitos 
Anticoagulantes orais Atividade 
Lítio Concentração 
sanguínea e toxicidade 
Anti-hipertensivos Antagonizam o efeito 
Insulina com Salicilatos 
(altas doses) 
Possível  do efeito 
hipoglicêmico