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1 Opióides Endógenos Os opióides de natureza endógena são substâncias fabricadas no sistema nervoso , incluindo o hipocampo; uma das áreas cerebrais de grande importância nos processos de memória. Os receptores opióides encontram-se localizados predominantemente no sistema nervoso ( no encéfalo, especialmente na área tegmental ventral, e no longo da medula espinhal e na periferia). A dor é um sinal de alarme do organismo. Quando se manifesta agudamente, algo de errado está ocorrendo na pele, nos músculos, nas vísceras ou no sistema nervoso central e são liberadas substâncias que ativam os nervos periféricos e centrais para conduzirem o estímulo até a medula espinhal, onde a sensação dolorosa é modulada, e de lá para o cérebro a fim de avisá-lo que, em determinado ponto, existe um problema.Como a dor pode ser inibida na medula espinhal pela ação dessas substâncias (serotonina e endorfinas), quando uma pessoa se machuca praticando esportes ou jogando bola, por exemplo, pode não sentir nada naquele momento. Mas a dor vem mais tarde, “quando o sangue esfriou”, dizem os leigos. Na verdade, a razão é outra: existe um sistema supressor interno que às custas das endorfinas, que são opioides endógenos, isto é, produzidos pelo próprio organismo, encarregou-se de combater a sensação dolorosa provocada pela agressão. 2 Opióides e seus receptores O opióides endógenos atuam em receptores próprios, os neurotransmissores clássicos são sintetizados localmente, na parte terminal do axônio. Estes receptores são mu(m), sigma e kappa(k), também possuem receptores acoplados à proteína G. Receptores mu têm importância na ação analgésica (endorfina), o receptor mu esta relacionado à percepção dolorosa. Já o receptor sigma nem parece ser realmente um receptor opióides, algumas evidências apontam como se ele fosse um receptor de fenciclidina (anestésico). O kappa(k) é relacionado à amígdala e ao hipotálamo. Encontramos também o receptor Delta(d) que é mais limitado em suas distribuições, mas segundo a pesquisa o Delta não é considerado, pois não é ativado por opióides. A inibição pré-sináptica é mediada através da atividade reduzida dos canais de cálcio sensíveis à voltagem, enquanto a inibição pós-sináptica é mediada pelo aumento do influxo de cloreto e efluxo de potássio.Os opióides espinhais inibem a liberação das vesículas sinápticas dos aferentes primários e hiperpolarizam os neurônios pós-sinápticos. Os opióides liberados por neurônios inibitórios atuam em nível tanto pré-sináptico quanto pós-sináptico, inibindo assim a neurotransmissão. 4 Medicamentos que atuam no neurotransmissor Existem vários medicamentos que atuam nos opióides Endógenos, entre eles está a Morfina que é a mais conhecida, usada para controlar dores crônicas, Os seus mecanismos de acão contituem-sem em provocar depressão de algumas área cerebrais como: córtex cerebral, córtex sensorial, tálamo, os centros da tosse e respiratório e estimulação do nervo vago e dos centros do vômito. Funcionando como um agonista dos receptores opióides. Existe também o Fenatil, analgésico narcótico, funciona como sedativo, principalmente usado em intervecão cirurgica. Seu mecanismo de acão é bem parecido com a morfina, mas realiza depressões na medula espinhal, e no núcleo do terceiro par craniano, onde a morfina não realiza. Outro exemplo são os opióides mais fracos,como a Codeína e Dextrometofano,conhecidos como anti-histamínico usado para aliviar a tosse ou dores moderadas. Existem também os Opióides considerados drogas de abuso, a mais utilizada hoje é a heroína, que causa euforia e bem-estar, mas a sua ação necessita de doses cada vez maiores para que os efeitos sejam mantidos num determinado nível .
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