Farmacodinâmica: Ação dos Fármacos

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FARMACODINÂMICA
A AÇÃO DOS FÁRMACOS SOBRE O ORGANISMO
Profa. Patrícia Corrêa Dias
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CONSIDERAÇÕES INICIAIS
A FARMACODINÂMICA é parte da Farmacologia e estuda as formas de interação dos fármacos com um organismo vivo e, consequentemente, os efeitos desencadeados a partir destas interações
Os fármacos não criam funções dos órgãos ou sistemas sobre as quais atuam, elas apenas modificam as funções preexistentes.
Fisiologia X Farmacologia
O fármaco (ação específica) deve exercer influência sobre um ou mais constituintes da célula para produzir resposta farmacológica
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FÁRMACOS DE AÇÃO INESPECÍFICA E ESPECÍFICA
Inespecíficos:
O efeito observado não depende de uma especificidade de interação com um componente do organismo; depende somente das próprias características físico-químicas do fármaco
Ex.: Antiácidos gástricos
(base que neutraliza o ácido - HCl gástrico)
Específicos: 
O efeito observado depende de uma especificidade de interação com um componente do organismo.
Ex.: Inibidores enzimáticos, agonistas e antagonistas de receptores, bloqueadores de canais iônicos e outros
(a maioria dos
medicamentos)
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PRINCIPAIS ALVOS PARA OS FÁRMACOS
DE AÇÃO ESPECÍFICA
Proteínas
 Enzimas
 Canais Iônicos
 Moléculas de transporte
 Receptores
Quimioterapia do câncer
DNA
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ENZIMAS
Proteínas que têm a capacidade de catalizar reações químicas no organismo. Agem em um substrato, transformando-o quimicamente (produto)
Vamos entender ......
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CONSEQUÊNCIAS
INIBIÇÃO ENZIMÁTICA (REVERSÍVEL OU IRREVERSÍVEL)
 O fármaco interage com a enzima e NÃO funciona como substrato, IMPEDINDO a ligação do substrato e a produção de um produto específico
Antiinflamatórios não esteroidais – DAINEs/NSAIDs – Inibidores da COX (cliclooxigenase), que produz prostaglandinas (agente inflamatório)
Irreversíveis: não há desligamento do fármaco da enzima
Reversível: o fármaco se desliga e libera a enzima
Anti-hipertensivos - Inibidores da Enzima Conversora de Angiotensina - IECA, que produz Angiotensina II (agente vasoconstritor)
EXEMPLOS
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INIBIÇÃO ENZIMÁTICA – DAINES/NSAIDS
Menos PG
Menos inflamação
AAS – irreversível
Diclofenaco, cetoprofesno e outros - reversível
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INIBIÇÃO ENZIMÁTICA – IECA
Captopril
Enalapril
Menos Angiotensina II
Menos vasoconstrição
Menos pressão arterial
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FALSO SUBSTRATO
O fármaco interage com a enzima, pois é muito parecido com o substrato
O fármaco é transformado quimicamente pela enzima, de forma alterada que interfere na atividade farmacológica
	DOPA  DA  NA (noradrenalina – vasoconstritora)
	
	MetilDOPA  MetilDA  MetilNA
		 	 
 		Falso NT
Exemplo
Alfa Metil Dopa, usada na hipertensão da gravidez
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PRO - FÁRMACOS
Substâncias inativas na forma farmacêutica, que necessitam passar por processo de biotransformação no organismo para se tornarem ativas.
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PRO – FÁRMACOS / EXEMPLOS
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CANAIS IÔNICOS
Estruturas proteicas presentes na membrana plasmática, que formam “túneis” que possibilitam a passagem de íons através da bicamada de lipídios, que compõem a membrana das células. Ex.: canais de Na, K, Ca e outros.
Ex.: Anestésicos locais (lidocaína, prilocaína, bupivacaína) – bloqueadores de cais de sódio
“entupimento” do canal
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MOLÉCULAS DE TRANSPORTE
Estruturas proteicas presentes na membrana plasmática, que são capazes de facilitar o transporte de substâncias químicas para dentro e para fora da célula.
Transporte bloqueado
Transporte normal
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SINAPSE SEROTONINÉRGICA
Antidepressivos 
Inibidores da recaptação de serotonina
(fluoxetina, paroxetina)
Menos recaptação de serotonina para o terminal pré-sináptico
Mais serotonina na fenda e no receptor
Melhora do humor
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RECEPTORES
Componente biológico (geralmente proteico), presente na membrana citoplasmática ou no citoplasma celular, que interage com uma substância química endógena ou exógena (fármaco), produzindo um efeito sobre o organismo. 
Principais tipos:
Ionotrópicos
	Canais iônicos operados por ligantes
Metabotrópicos
	Acoplados à Proteína G
	Nucleares
	Acoplados à tirosina quinase
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CONCEITOS GERAIS
DEFINIÇÕES EM FISIOLOGIA
Sinapses
 Estruturas especializadas, que efetuam a transmissão de um impulso nervoso de um neurônio para outro ou de um neurônio para uma célula efetora de um determinado órgão.
 Neurotransmissores
 Substâncias químicas produzidas pelos neurônios, liberadas nas sinapses, capazes de interagir com receptores específicos para transmitir informações a outras células, alterações de suas funções. 
Receptor
 Macromoléculas, geralmente proteicas, presentes na membrana plasmática ou interior das células que, interagem com os neurotransmissores para transmitir informações, desencadeiam alterações biomoleculares e modificam a função celular.
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Agonistas
 Substâncias químicas (fármacos) capazes de interagir com um receptor e transmitir uma determinada informação, que desencadeie o respectivo máximo.
Antagonistas
 Substâncias químicas (fármacos) capazes de interagir com um receptor, sem desencadear nenhum efeito (ausência de atividade intrínseca), de forma competitiva (reversível) ou não competitiva (irreversível).
Agonistas Parciais
 Substâncias químicas (fármacos) capazes de interagir com um receptor e transmitir uma determinada informação, desencadeando apenas um efeito parcial.
CONCEITOS GERAIS
DEFINIÇÕES EM FARMACODINÂMICA
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RECEPTORES IONOTRÓPICOS
Canais iônicos operados por ligantes
RECEPTORES IONOTRÓPICOS
Receptores gabaérgicos: mecanismo de ação de ansiolíticos - benzodiazepínicos
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RECEPTORES METABOTRÓPICOS
Acoplados à Proteína G
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RECEPTORES INTRACELULARES
GLICOCORTICÓIDES
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RECEPTORES ACOPLADOS À TIROSINA QUINASE
INSULINA