Introdução à Química Medicinal

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A
B
C
1 Marcar para revisão
Assinale a alternativa que traz a única substituição realizada na estrutura da epotilona B
e sua consequência:
Imagem: Estela Maris Freitas Muri.
foi a troca de uma função éster por uma amida, o que resultou em uma maior
estabilidade metabólica melhorando o perfil farmacocinético.
permitiu a manutenção dos mesmos perfis farmacodinâmico e
farmacocinético.
aumentou muito a atividade biológica do fármaco pela melhora da sua
farmacodinâmica.
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D
E
A
B
C
D
E
foi a troca de uma função amida por um éster aumentando a flexibilidade
conformacional da molécula.
foi somente a troca de um oxigênio por um NH não havendo assim
modificações suficientes para melhorar nenhuma propriedade da molécula.
Resposta correta
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A resposta certa é: foi a troca de uma função éster por uma amida, o que resultou
em uma maior estabilidade metabólica melhorando o perfil farmacocinético.
2 Marcar para revisão
A pesquisa clínica é composta por diversas fases, que, ao obterem bons resultados,
encaminharão o novo fármaco para sua comercialização. Dito isso, analise as
afirmações abaixo e diga qual não está correta:
Adaptado de SILVA, Elenilson Figueiredo da; SILVA, Carlos da; BRUM, Lucimar Filot da
Silva. Fundamentos De Química Medicinal.  1 ed. Porto Alegre: SAGAH, 2018.
As fases da pesquisa clínica se detêm no estudo da atividade e da segurança
do composto em pessoas saudáveis e nas portadoras da patologia-alvo.
A fase I tem o foco em estudar a segurança do fármaco em voluntários
saudáveis.
A pesquisa clínica é dividida em 4 fases, nas quais se estuda a segurança e a
atividade do fármaco somente em pessoas que têm a patologia.
A fase IV é uma fase crítica, pois ocorre depois da comercialização. Seu
objetivo é verificar quais são efeitos os adversos raríssimos e quais efeitos
surgem com o uso crônico.
A fase anterior à clínica são os testes pré-clínicos onde são feitos os testes in
vitro e in vivo em animais.
Resposta correta
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A alternativa C está incorreta. A pesquisa clínica é dividida em 4 fases, mas não se
estuda a segurança e a atividade do fármaco somente em pessoas que têm a
patologia. Na verdade, as fases da pesquisa clínica envolvem o estudo da atividade
e da segurança do composto tanto em pessoas saudáveis (como na fase I) quanto
nas portadoras da patologia-alvo (como nas fases II e III). Portanto, a afirmação de
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A
B
C
D
E
A
B
que a pesquisa clínica se limita ao estudo em pessoas com a patologia é
equivocada.
3 Marcar para revisão
A Química Medicinal (QM) é uma área híbrida que envolve muitas outras áreas afins. De
acordo com o exposto marque a afirmativa correta:
A QM é multidisciplinar pois envolve diferentes áreas atuando em conjunto ao
mesmo tempo, é transdisciplinar pois os conceitos se inserem um ao outro e
interdisciplinar por que há interfaces entre as partes.
A QM é somente multidisciplinar pois envolve diferentes áreas como a biologia,
química.
A QM é uma área interdisciplinar pois compreende somente as aplicações da
química e biologia que se interligam.
Podemos considerar a QM uma área multi e interdisciplinar, pois esses
conceitos já englobam todo o caráter da disciplina.
A QM apesar de ser uma disciplina de caráter híbrido envolve apenas a química
e a biologia.
Resposta correta
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Gabarito Comentado
A Química Medicinal (QM) é uma área híbrida que envolve muitas outras áreas afins.
De acordo com o exposto, a QM é multidisciplinar pois envolve diferentes áreas
atuando em conjunto ao mesmo tempo, é transdisciplinar pois os conceitos se
inserem um ao outro e interdisciplinar por que há interfaces entre as partes.
4 Marcar para revisão
A Química Medicinal é uma área que apresenta diversos objetivos, sendo um dos
principais a busca por novas moléculas a serem usadas na terapêutica. Marque a
alternativa correta que descreve resumidamente as etapas principais usadas para essa
busca.
Adaptado de SILVA, Elenilson Figueiredo da; SILVA, Carlos da; BRUM, Lucimar Filot da
Silva. Fundamentos De Química Medicinal.  1 ed. Porto Alegre: SAGAH, 2018.
Descoberta, inovação e desenvolvimentos de fármacos.
Otimização, modelagem molecular e desenvolvimento de fármacos.
Li d í i À
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C
D
E
A
B
C
D
E
Otimização, latinização e desenvolvimento de fármacos.
Desenvolvimento, planejamento e otimização.
Descoberta, otimização e desenvolvimento de fármacos.
Resposta correta
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Gabarito Comentado
A alternativa correta é a letra E: "descoberta, otimização e desenvolvimento de
fármacos". Essas são as etapas principais na busca por novas moléculas na
Química Medicinal. Primeiro, é feita a descoberta de novas moléculas com potencial
terapêutico. Em seguida, ocorre a otimização dessas moléculas, a fim de melhorar
suas propriedades e eficácia. Por fim, é realizado o desenvolvimento de fármacos,
que envolve a produção em larga escala e a realização de testes clínicos para
garantir a segurança e eficácia do novo medicamento.
5 Marcar para revisão
A Química medicinal teve contribuições de diversos pensadores, filósofos e
pesquisadores desde a antiguidade até os dias de hoje. Marque a alternativa incorreta
em relação a eles e suas contribuições/descobertas.
A teoria de Hipócrates era baseada no equilíbrio entre os quatro humores
corporais.
Desde a antiguidade, Paracelsus já usava elementos químicos e inorgânicos na
preparação de medicamentos.
O Pai da Farmácia, Claudius Galeno, foi o precursor da farmácia galênica.
Paracelsus já dizia que cada doença tinha o seu remédio específico.
Platão, assim como Aristóteles, tinha uma visão totalmente racional baseada
nos quatro elementos, terra, fogo, ar e água.
Resposta incorreta
Opa! A alternativa correta é a letra E. Confira o gabarito comentado!
Gabarito Comentado
A alternativa E está incorreta. Embora Platão e Aristóteles tenham contribuído
significativamente para a filosofia e o pensamento científico, a afirmação de que
eles tinham uma visão totalmente racional baseada nos quatro elementos (terra,
fogo, ar e água) é imprecisa. Na verdade, Platão e Aristóteles tinham visões
Questão 5 de 10
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Lista de exercícios Introdução À Química Medicinal Sair
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A
B
C
D
E
A
B
diferentes sobre a natureza do universo. Platão acreditava que o mundo era
composto por cinco sólidos perfeitos, enquanto Aristóteles acreditava que o
universo era composto por quatro elementos: terra, ar, fogo e água. Portanto, a
afirmação de que ambos tinham a mesma visão é incorreta.
6 Marcar para revisão
O Nexavar®, medicamento usado como anticâncer, tem como princípio ativo o fármaco
sorafenibe que teve seu composto protótipo descoberto por:
Ensaios biológicos automatizados dotipo HTS de uma coleção de compostos.
Estratégias envolvendo a abordagem fisiológica.
Acaso, pois estava sendo investigado para outra patologia.
Triagem virtual.
Planejamento racional.
Resposta correta
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Gabarito Comentado
O princípio ativo do medicamento Nexavar®, o fármaco sorafenibe, foi descoberto
através de ensaios biológicos automatizados do tipo HTS de uma coleção de
compostos. Essa metodologia envolve a realização de testes em larga escala,
utilizando uma coleção de compostos, para identificar aqueles que possuem a
atividade biológica desejada. Neste caso, o sorafenibe foi identificado como um
potencial agente anticâncer.
7 Marcar para revisão
O processo de desenvolvimento de fármacos envolve diversas etapas e uma equipe
com profissionais de várias áreas. Marque a alternativa que descreve as etapas
sequenciais desse processo.
Identificação do alvo terapêutico, seleção do composto protótipo, síntese de
análogos estruturais, otimização estrutural, bioensaios, estudos de toxicidade,
nova entidade química, testes pré-clínicos.
Identificação do alvo terapêutico, síntese de análogos estruturais, otimização
estrutural, seleção do composto protótipo, bioensaios, nova entidade química,
estudos de toxicidade, testes pré-clínicos.
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C
D
E
A
B
C
D
E
Identificação do alvo terapêutico, seleção do composto protótipo, bioensaios,
nova entidade química, estudos de toxicidade, síntese de análogos estruturais,
testes pré-clínicos.
Seleção do composto protótipo, identificação do alvo terapêutico, síntese de
análogos estruturais, estudos de toxicidade, bioensaios, nova entidade
química, testes pré-clínicos.
Seleção do composto protótipo, síntese de análogos estruturais, otimização
estrutural, bioensaios, nova entidade química, testes pré-clínicos, estudos de
toxicidade.
Resposta correta
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A alternativa correta é a A, que descreve corretamente a sequência de etapas no
processo de desenvolvimento de fármacos. Inicialmente, é feita a identificação do
alvo terapêutico, seguida pela seleção do composto protótipo. Em seguida, ocorre a
síntese de análogos estruturais e a otimização estrutural. Após essas etapas, são
realizados os bioensaios e os estudos de toxicidade. A nova entidade química é
então identificada e, finalmente, são realizados os testes pré-clínicos.
8 Marcar para revisão
São exemplos de produtos naturais de origem marinha:
Trabectedina, ziconotido e halicondrina B.
Zidovudina, morfina e estricnina.
Taxol, metisergida e paclitaxel.
Penicilina G, vimblastina e vincristina.
Ziconotido, palitoxina e penicilina G.
Resposta correta
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Gabarito Comentado
A alternativa correta é a "A", que lista três exemplos de produtos naturais de origem
marinha: Trabectedina, ziconotido e halicondrina B. A Trabectedina é um
medicamento antineoplásico derivado do organismo marinho Ecteinascidia
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A
B
C
D
E
A
B
C
turbinata. O Ziconotido é um analgésico derivado do veneno do caracol marinho
Conus magus. A Halicondrina B é um composto que foi isolado de uma esponja
marinha e tem atividade antineoplásica. As outras alternativas listam produtos que
não são todos de origem marinha.
9 Marcar para revisão
Dentre os primeiros fármacos de origem sintética encontramos:
Neosalvarsan e morfina.
Ácido acetilsalicílico e ácido salicílico.
Ácido acetilsalicílico e salvarsan.
Estricnina e morfina.
Morfina, estricnina e atropina.
Resposta correta
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Gabarito Comentado
O ácido acetilsalicílico e o salvarsan são dois dos primeiros fármacos de origem
sintética. O ácido acetilsalicílico, mais conhecido como aspirina, foi sintetizado pela
primeira vez em 1897 pela empresa alemã Bayer. Já o salvarsan, um medicamento
usado para tratar a sífilis, foi sintetizado pela primeira vez em 1907. Portanto, a
alternativa correta é a alternativa C: "Ácido acetilsalicílico e salvarsan".
10 Marcar para revisão
Sobre os produtos naturais (PNs) usados no desenvolvimento de fármacos, podemos
afirmar que:
A penicilina G é um PN de origem marinha muito potente contra bactérias.
O paclitaxel foi isolado das cascas de uma árvore e é usado no tratamento de
certos tipos de cânceres.
O Taxol, apesar de apresentar uma estrutura química simples, nunca foi obtido
sinteticamente.
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D
E
A penicilina G foi descoberta racionalmente e constitui um marco no
desenvolvimento de fármacos antibióticos.
A vincristina e vimblastina são exemplos de PNs de origem marinha usados
para tratar inflamações.
Resposta correta
Parabéns, você selecionou a alternativa correta. Confira o gabarito
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Gabarito Comentado
A alternativa correta é a B, que afirma que o paclitaxel foi isolado das cascas de
uma árvore e é usado no tratamento de certos tipos de cânceres. O paclitaxel é um
exemplo de produto natural que foi aproveitado para o desenvolvimento de
medicamentos. Ele é um composto químico extraído da casca do teixo do Pacífico,
uma árvore nativa da América do Norte. Este composto tem propriedades
antineoplásicas, ou seja, é capaz de inibir o crescimento de células cancerígenas,
sendo utilizado no tratamento de diversos tipos de câncer.
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