Farmacologia Aplicada à Nutrição

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Membrana: vantagens e desvantagens
• Vantagens:
• Boa biodisponibilidade.
• Ação imediata.
• Evita o ambiente gástrico.
• Desvantagens:
• Limitado a baixas doses (intranasal).
• Absorção alterada por diarreia ou constipação (retal).
• Redução do efeito por uso incorreto (inalação).
Via oral: vantagens e desvantagens
• Vantagens:
• Fácil administração.
• Muitas vezes, baixo custo.
• O próprio paciente pode administrar.
• Desvantagens:
• Metabolismo de fase 1.
• Redução da biodisponibilidade.
• Mudanças intestinais (diarreia ou constipação).
Vias de administração
• Definição: localização de aplicação do fármaco.
• Cinco tipos:
1) Oral.
2) Membrana.
3) Injetável.
4) Trasdermal.
5) Tópica.
• Escolha da via depende de:
• Conveniência.
• Propriedades.
• Farmacocinética
Vamos refletir?
Você sabia que muito além da
conveniência, a via de administração de
um fármaco pode impactar na
biodisponibilidade e tempo de efeito?
Farmacologia aplicada à nutrição
Introdução à Farmacologia
Características das vias de administração
Bloco 1
Transdermal: vantagens e desvantagens
• Vantagens:
• É possível escolher o melhor local de eficácia (percutânea).
• Boa biodisponibilidade.
• Favorece exposição prolongada ao fármaco (transdermal).
• Desvantagens:
• Início da ação muito lento.
• Podem ocorrer reações alérgicas.
• Fármacos extremamente lipofílicos (transdermal).
Injetável: vantagens e desvantagens
• Vantagens:
• Início moderadamente rápido (intramuscular).
• 100% biodisponível (intravenoso).
• Não passa por metabolismo de fase 1 (ambas).
• Desvantagens:
• Irritação e dor no local da aplicação.
• Ação quase que irreversível (intravenoso).
• Risco de infecção.
Introdução à Farmacologia
Mecanismos básicos de sinalização
transmembrana
Bloco 2
Receptores e suas funções
• Componente de células e organismos. • Interação com os fármacos.
• Início da ação: cascata de sinalização de efeitos. 
• Funções:
• Determina a relação dose-efeito. • Seletividade de ação do fármaco.
• Mediador de ações agonistas e antagonistas.
Reflita sobre a seguinte situação
 Você trabalha como nutricionista no ambulatório de um hospital, referência em cardiologia no Brasil, com pacientes do Sistema Único de Saúde (SUS). O médico cardiologista ,da unidade de coronariopatias crônicas, encaminhou a você uma paciente, mulher, 60 anos, IMC 35.6kg/m², cateterismo, apresentando duas lesões arteriais, sendo uma de 50% e outra de 70%. Ao consultar o prontuário da paciente, você percebe que ela tem má aderência medicamentosa, além de gostar de consumir bebidas alcóolicas aos finais de semana e consumir alimentos altamente calóricos combinados com as bebidas. O médico precisou aumentar as doses da atorvastatina devido ao LDL-c fora da meta. Como você lidará com essa paciente?
Farmacologia aplicada a obesidade e doenças crônicas 
Teoria em prática
Bloco 4
3- Estratégias de reposição 
 Objetivo: 
• Simular o efeito fisiológico da insulina. 
• Assumir que, 50% de secreção basal e 50% de secreção prandial. 
Dose e estratégia de aplicação:
 • Cálculos de necessidade são baseados no peso (0,4U ou 1,0U/kg/dia). 
• Puberdades, gestação e infecções: pode ser necessário doses maiores. 
• Insulina humana regular: 30 minutos antes das refeições. 
• Análogos rápidos: 20 minutos antes das refeições. 
• Análogos ultrarrápidos: imediatamente antes.
Norte para a resolução 
• Por onde começar? Exames laboratoriais 
• É vital que o(a) nutricionista tenha conhecimento dos fármacos utilizados por cardiopatas, a fim de verificar se existe alguma interação medicamentosa que possa potencializar os efeitos adversos relacionados. 
• Alguns pacientes apresentam alterações de aminotransferases e creatina quinase. 
• Apesar de não poder interferir na medicação, o(a) nutricionista precisa compreender esses fatores para direcionar a paciente.
Avaliar sintomas 
• Pacientes em uso de inibidores de HMG CoA redutase podem apresentar sintomas relacionados aos efeitos adversos da medicação. 
• Alterações nas aminotransferases, no geral, estão associadas a anorexia, hepatotoxicidade por ingestão de bebidas alcóolicas, sensação de mal-estar e reduções severas de LDL-c. • Dores musculares e sensação de fraqueza nas pernas são sintomas relacionados ao uso de estatinas e podem ser indicativos de uma rabdomiólise.
Norte para a resolução 
• Estratégia nutricional base: Evitar consumo de álcool para evitar hepatotoxicidade. 
Orientar sinais e sintomas comuns ao uso da medicação e buscar pronto socorro na piora destes. 
Restrição calórica para redução de gordura corporal. 
Alinhar ingestão adequada de gorduras e fibras.
4- Farmacologia aplicada à nutrição
Farmacologia aplicada ao esporte 
Testosterona e esteroides androgênicos anabolizantes 
Bloco 1
Vamos refletir? 
Você sabia que o uso de esteroides androgênicos anabolizantes é muito comum em diversos esportes, especialmente o fisiculturismo? Além disso, o uso indiscriminado por praticantes de atividade física aumenta a cada dia.
Testosterona e esteroides androgênicos anabolizantes 
• Esteroides androgênicos anabolizantes: forma sintética da testosterona. 
• Forte ligação com receptores androgênicos. 
• Forma química do EAAs é similar à da testosterona. 
• Modificações aumentam o efeito anabólico.
Primeiros relatos sobre efeito da testosterona 
• Paris – 1889. 
• Extratos testiculares de porquinhos-daíndia e cães. 
• Autoadministração subcutânea. 
• Dados publicados – aumento de força muscular
Alterações na estrutura da testosterona 
• Anéis A e B: aumento da atividade anabólica. 
• C17: atividade oral ou intramuscular. • Grupo 17 α-alquilado não é necessário em parenterais. • 17β-hidroxila esterificado previne rápida absorção.
Motivadores de performance para uso de anabolizantes entre atletas 
↑ Massa muscular. Peso corporal.
↑ Força. Velocidade. 
Recuperação entre treinos. 
Tolerância a dor.
Prevalência no uso de anabolizantes
 Uso recreacional: 70%. 
Uso por atletas: 29%.
 Idade: 15 a 24 anos. 
Dismorfia muscular é o principal motivo. 56% não consultam um médico. 
Homens tendem a utilizar mais do que mulheres.
Farmacologia aplicada ao esporte 
Prevalência, efeitos adversos e regulamentação dos esteroides androgênicos anabolizantes 
Bloco 2
4- Efeitos da testosterona na hipertrofia 
• Mecanismos genômicos (capacidade transcricional). 
• Mecanismos não genômicos (eficiência translacional).
Normas éticas para a prescrição de EAAs 
Resolução n. 2.333/2023 
• Art. 1: proibido o uso para fins estéticos, hipertrofia ou desempenho esportivo. 
• Art. 2: terapia apenas em comprovação de quadro clínico que justifique o uso. 
• Art. 3: vedado o uso e divulgação sem embasamento científico: 
• Fins estéticos, ganho de massa muscular ou desempenho para atletas profissionais ou amadores. 
• Divulgar hormônios com nomenclatura comercial (nano ou bioidênticos). 
• Prescrição de moduladores seletivos dos receptores androgênicos (SARMS). 
• Cursos ou eventos com cunho estético, hipertrofia ou de desempenho
Motivadores comportamentais para uso de anabolizantes entre atletas 
↑ Libido. Estética.
Reconhecimento. Medo do adversário utilizar.
Sucesso.
 Incentivo familiar e do coach.
Farmacologia aplicada ao esporte
Fisiculturismo, doses suprafisiológicas e efeitos nos biomarcadores
Bloco 3
Doses suprafisiológicas e o fisiculturismo 
• Efeito dose-resposta.
 • Estudos utilizaram doses suprafisiológicas. 
• ↑600 mg de enantato de testosterona = ↑ na massa muscular 
• Doses suprafisiológicas são comuns entre fisiculturistas.
Doses terapêuticas orais e injetáveis
Orais 
Danazol: cápsulas 200 – 800 mg/dia
 Fluoximesterona: Tabletes 2,5 – 20 mg/dia 
Metiltestosterona: Tabletes e cápsulas 10-50 mg/dia 
Oxandrolona: Tabletes 2,5-20 mg/dia
Injetáveis
 Testosterona Intramuscular 10-50 mg/3x/semana
 Propionato de testosterona: Intramuscular 10-25 mg/3x/semana 
Enantato de testosterona: Intramuscular 50-400 mg a cada 2-4 semanas
 Cipionato detestosterona: Intramuscular 50-400 mg a cada 2-4 semanas
EAAs mais utilizados por fisiculturistas 
Boldenona (ganabol).
 Methandrostenolona (dianabol).
 Metenolona (primobolan). 
Nandrolona (deca-durabolin). Oxandrolona (anavar). 
Oximetolona (hemogenin). Estanozolol (winstrol).
Doses utilizadas por atletas
 • Doses 10 a 100 vezes mais altas que as terapêuticas. Deca-Durabolin: 
• Moderadamente androgênica e bom poder anabólico. • Objetivo: hipertrofia pré-competição. • Aromatização em doses altas. • Baixa hepatotoxicidade.
Reflita sobre a seguinte situação
• Durante a anamnese, a paciente relata que está
sentindo sonolência, fadigada, redução de apetite e
está levemente pálida.
• Após analisar os exames laboratoriais, você notou as
seguintes alterações:
• Hemoglobina: 18g/dL.
• Homocisteína: 15µmol/l.
• Cobalamina sérica: 150 pg/ml.
• Como você conduziria esse cenário clínico?
Reflita sobre a seguinte situação
Imagine que você iniciou seu consultório para atendimento
com nutrição clínica. O seu público é variado, mas o foco
atual são pacientes do sexo feminino, que desejam
emagrecer e ter um estilo de vida mais saudável.
Entretanto, certo dia, você recebe uma paciente, de 45 anos,
que trabalha seis vezes por semana, em frente ao
computador durante todo o período de trabalho. Ela gosta de
consumir uma garrafa de vinho às sextas-feiras e uma aos
sábados, junto com o marido, e tem preferência por
alimentos mais rápidos e fáceis de consumir enquanto
trabalha.
Você realiza a avaliação antropométrica, com adipômetro,
afere altura, peso e circunferências. Além disso, a paciente já
chegou em seu consultório com exames laboratoriais e
medicações de uso comum.
Introdução à Farmacologia
Teoria em prática
Bloco 4
Norte para a resolução
• Por onde começar? 
Recordatório alimentar
• Avaliar número de refeições que realiza por dia.
• Alimentos consumidos com maior frequência na dieta.
• Identificar possível fatores antinutricionais de consumo excessivo. 
Indicadores nutricionais
• Avaliar medicações utilizadas pela paciente.
• Solicitar novos exames laboratoriais para seguir com o diagnóstico nutricional.
• Avaliar possível perda de peso não intencional.
Norte para a resolução
• Possíveis causas:
Deficiência de vitamina B12.
Uso de antiácidos.
Estresse por excesso de trabalho.
Possível problema digestório
2- Farmacologia aplicada à nutrição
Nutrientes e interações medicamentosas
Interações fármaco e nutrientes em idosos
Bloco 1
Norte para a resolução
• Objetivos terapêuticos:
Avaliar suplementação ou aumento da ingestão de alimentos fontes.
Aumentar a ingestão de fibras, devido a ação tamponante.
Reduzir estresse, com atividade física.
Reduzir a ingestão de fatores antinutricionais.
2-Vamos refletir?
Você sabia que as mudanças na composição corporal e o declínio na função dos órgãos, comuns com o avançar da idade, podem afetar a farmacodinâmica e farmacocinética?
2-Efeito dos fármacos nos nutrientes Efeito dos fármacos na ingestão alimentar e de nutrientes
Fármacos
Ingestão alimentar: - Apetite. - Sabor e cheiro. - Trato gastrointestinal.
Nutrientes: - Absorção. - Metabolismo. – Excreção
Complicações nutricionais: - Mudanças no estado nutricional.
- Deficiência ou excesso de nutrientes.
Inibidores de enzima conversora de angiotensina (IECA) Angiotensina I Angiotensina II
Efeitos esperados: ↓ concentrações de angiotensina II. ↓ vasoconstrição. ↓ secreção de aldosterona. ↑ a bradicinina. 
Efeitos adversos: Hipotensão em pacientes hipovolêmicos. Hipercalemia com insuficiência renal ou diabetes. Tosse seca.
Relação entre obesidade e hipertensão 
Obesidade
 Superestimulação do sistema nervoso simpático. 
Estímulo do sistema renina-angiotensinaaldosterona. 
Aumento de citocinas derivadas do tecido adiposo. 
Resistência à insulina. Mudanças na estrutura e função renal.
Bloqueadores de canal de cálcio 
(BCC)
 Canal de cálcio celular.
 Inibe o influxo de cálcio. 
↓ pressão arterial.
Efeitos: Não-diidropiridínicos: ↓FC e efeitos antiarrítmicos. Di-hidropiridínicos: impacta menos na FC e função sistólica. Preferir os de ação prolongada (oscilações de FC e na pressão). 
Efeitos adversos: Edema. Cefaleia. Tontura. Observação: efeitos são doses dependentes.
3- Farmacologia aplicada a obesidade e doenças crônicas
Obesidade e Hipertensão Arterial 
Bloco 2
Bloqueadores dos receptores de angiotensina II (BRA)
Efeitos esperados: Similar ao IECA, mas sem ↑ a bradicinina. 
Efeitos adversos: Similar ao IECA, mas com menos tosse.
Diuréticos 
Mecanismos de ação: Tiazídicos: transportador Na/Cl. Furosemida: transportador Na/K/2Cl. Espironolactona: receptor de aldosterona.
Efeitos: ↓ volume sanguíneo. Similar aos tiazídicos, porém, mais efetivos. ↑ excreção de Na e ↓ de potássio.
Aplicações clínicas: Hipertensão. Insuficiência cardíaca. Aldosteronismo. Hipertensão grave.
Efeitos adversos: Fraqueza. Cãibras. Hipopotassemia (afeta liberação de insulina). Hipomagnesemia.
Farmacologia aplicada a obesidade e doenças crônicas Obesidade e Diabetes Mellitus 
Bloco 3
Semaglutida 
Efeitos: ↓ hemoglobina glicada (1mg = 1,38%). ↓ Peso corporal (1mg = -4kg). 
Mecanismos: Melhora a eficiência da incretina. ↑ secreção de insulina. Inibe liberação de glucagon. Supressão de gliconeogênese hepática
Posologia: Dose: 0.25mg, 0.5mg e 1mg/1 vez/semana. Aumentar a dose a cada quatro semanas. Administração: subcutânea. 
Efeitos adversos: Náusea e vômito. Dispepsia. Flatulência, diarreia e constipação. Distensão abdominal.
Obesidade e Diabetes Mellitus 
Indivíduo obeso
• 619,494 óbitos de pacientes diabéticos associados a obesidade.
 Idade com maior índice de óbitos: 
• Mulheres: 65-69 anos.
 • Homens: 60-64 anos.
Metformina
Efeitos: ↓ hemoglobina glicada. ↓ peso corporal. ↓ mortalidade cardiovascular. 
Mecanismos: Inibe a gliconeogênese hepática. Opõe a ação do glucagon. Inibe a cadeia respiratória hepática e melhorar a sensibilidade à insulina. ↓ expressão de enzimas de gliconeogênese.
Aplicação: Primeira linha de tratamento. Eficaz e segura. Benefícios além do diabetes.
 Efeitos adversos: Inchaço. Desconforto abdominal. Diarreia.
Tipos de insulina
 Aplicação de insulina
 Insulina basais (duração): 
• Intermediária (10-18h). 
• Análogo de ação longa (20- 24h). 
• Análogo de ação intermediária (18-22h). 
• Análogo de ação ultralonga (36-42h). 
Insulinas prandiais (duração): • Ação rápida (5-8h). • Ação ultra-rápida (1-5h).
Pré-misturadas (duração): • NPH + ação rápida (10-16h).
Efeito na ingestão alimentar Disgeusia: 
• Sensação alterada de sabor. 
• Ansiolíticos, antidepressivos e betabloqueadores. Alterações 
gastrointestinais:
 • Náusea, vômito, diarreia e constipação. 
• Fármacos para controle glicêmico e antiácidos com alumínio e magnésio.
2= Efeito na ingestão alimentar Apetite: 
• Aumentam – antidepressivos e fármacos para controle glicêmico. 
• Reduzem – fármacos para demência e antiepiléticos. 
Xerostomia: • Efeito adverso de alguns fármacos; favorece desnutrição.
 • Anti-hipertensivos combinados com diuréticos.
Nutrientes e interações medicamentosas
Fármacos com ações diretas nos nutrientes
Bloco 2
Antiácidos 
Função 
• Neutralizam o ácido gástrico
Fármacos: hidróxido de alumínio, carbonato de cálcio e óxido de magnésio.
Nutrientes
 • Folato. 
• Ferro. 
• Fósforo.
Efeito no nutriente 
• Redução na absorção.
Antagonistas de aldosterona
Fármacos: espironolactona.
Função
• Redução da pressão arterial.
Nutrientes
• Folato.
Efeito no nutriente
• Redução na absorção.
Fármacos para controle glicêmico
Função 
• Antihiperglicemiante.
• Inibidor seletivo de SGLT2.
Fármacos: metformina e dapaglifozina.
Nutrientes 
• Vitamina B12 (absorção). 
• Glicose (excreção urinária).
Efeito no nutriente
• Redução na absorção.
• Redução na excreção urinária
Imunossupressores 
Função 
• Reduz inflamação via sistema imune.
Efeito no nutriente
• Redução na absorção.
Fármacos: metotrexato.
Nutrientes
 • Folato. 
• Vitamina B12.
Nutrientes e interaçõesmedicamentosas
Interações positivas entre drogas e nutrientes
Bloco 3
Tratamento de úlcera e refluxo
Fármacos: omeprazol e lansoprazol.
Nutrientes
• Vitaminas B12 e C.
• Ferro.
• Cálcio.
• Fósforo.
Efeito no nutriente
• Redução na absorção.
Função
• Redução de produção ácido gástrico.
Interação fármaco e nutriente
• Conjunto de interações físico-químicas e determinantes fisiológicos.
• No geral, a interação fármaco-nutriente pode ser vista de forma negativa.
• Interações podem ser também positivas, favorecendo:
• Efeito do fármaco.
• Redução na toxicidade.
• Menor intolerância gastrointestinal.
Antibióticos 
Tipo de alimento/nutriente: - Refeições completas. 
Mecanismo de ação: - Redução do pH gástrico. - Aumento da absorção
Efeito positivo: - Melhora no efeito. - Melhora na concentração plasmática. 
Fármacos: - Cefuroxima. - Nitrofurantoína.
2- Ferro
Tipo de alimento/nutriente:
- Ácido ascórbico.
Mecanismo de ação:
- Inibe atividade quelantedos fitatos.
Efeito positivo: - Melhora a absorção de ferro. 
Recomendação: - Coadministração de ácido ascórbico (100- 200mg/dia) e ferro.
Antiretrovirais
 Tipo de alimento/nutriente: - Refeições completas. 
Mecanismo de ação: - Redução do pH gástrico. - Aumento da absorção.
Efeito positivo: - Melhora no efeito. - Melhora na concentração plasmática. 
Fármacos: - Atazanavir. - Darunavir.
Nutrientes e interações medicamentosas
Teoria em prática
Bloco 4
Isoniazida
 Tipo de alimento/nutriente: - Piridoxina (vitamina B6). 
Mecanismo de ação: - Melhora na biodisponibilidade de piridoxal fosfato.
Efeito positivo: - Reduz as chances de neuropatia causada pelo fármaco. 
Recomendação: - Coadministração de piridoxina em indivíduos recebendo isoniazida.
Reflita sobre a seguinte situação 
Vamos imaginar que você acaba de ser contratado como nutricionista responsável por uma casa de repouso para idosos. 
No intuito de conhecer o perfil dos seus pacientes, você resolve fazer uma visita a todos para realizar uma anamnese, coletar informações dos prontuários e verificar detalhes importantes com a enfermeiras da casa de repouso. 
Como você nortearia todos esses processos?
Norte para a resolução 
Por onde começar? 
Histórico de saúde e alimentar 
• O histórico alimentar irá proporcionar ao nutricionista um panorama da ingestão alimentar, da quantidade energética e macro e micronutrientes. 
• O histórico de saúde será um norte para compreender qual é o perfil de saúde do indivíduo e como ele pode estar afetando o efeito dos fármacos.
Fármacos utilizados e sintomas 
• Conhecer quais são os medicamentos utilizados, sua administração, possíveis coadministrações e número de fármacos utilizados facilitará o entendimento sobre possíveis sinais e sintomas apresentados por cada paciente e poderá ser o norte para a elaboração da estratégia dietética.
3- Farmacologia aplicada à nutrição
Farmacologia aplicada a obesidade e doenças crônicas
 Obesidade e doenças cardiovasculares 
Bloco 1
Vamos refletir? 
As doenças cardiovasculares, especialmente a doença arterial coronariana e o acidente vascular encefálico, a diabetes mellitus do tipo 2 e a hipertensão arterial, são as principais causas de mortalidade no mundo e a obesidade possui papel importante nesses desfechos.
Inibidores seletivos de absorção de colesterol (ezetimibe)
Efeitos: Segunda linha da terapia. ↓ LDL-c. ↓ dimensões da placa aterosclerótica.
Mecanismos: Inibe absorção de fitoesteróis e colesterol. Afeta a NPC1L1 (proteína transportadora). Inibe reabsorção do colesterol na bile.
Posologia: Dose: 10mg/dia. Pode ser associada a estatinas. Efeito melhorado quando associado a estatinas.
Efeitos adversos: Baixa capacidade hepatotóxica. Raramete: inflamação muscular (miositose).
3- Derivados de ácido fíbrico (fibratos)
Efeitos esperados: ↓ TG. Músculo: ↑oxidação de ácidos graxos. Fígado: ↓ secreção e síntese de TG e ↑ a oxidação de ácidos graxos. ↓ moderada de LDL-c.
Efeitos adversos: Irritação da pele (exantema). Arritmia. Afeta as aminotransferases. Hipocalemia.
Sequestradores de ácidos biliares
Efeitos: ↓ LDL-c. ↑ VLDL-c (hipertrigliceridemia).
Mecanismos: Impedem a reabsorção de ácidos biliares. Eliminados pelas fezes. Induz ↑ do colesterol em ácidos biliares no fígado.
3- Aplicações clínicas: Deve ser utilizado em hipercolesterolemia primária. Evitar em hipercolesterolemia combinada, por aumentar VLDL.
Efeitos adversos: Constipação e distensão abdominal (fibras auxiliam). Esteatorreia (pacientes com colestase). Cálculos biliares em idosos (raro).
Receptor intracelular
• Responde a fármacos lipossolúveis.
• O fármaco precisa atravessar a membrana.
• Dois tipos de efeitos: 1) minutos a horas; 2) horas a dias.
• Exemplos:
• Hormônios derivados do colesterol.
• Hormônios da tireoide.
Mecanismos de sinalização
• Classificados em quatro tipos:
• Receptores intracelulares.
• Receptores de canais
iônicos transmembrana.
• Receptores transmembrana de proteína tirosina quinase.
• Receptores ligados a proteína G.
Hepatopatias que afetam fármacos
• Fígado é principal órgão de metabolismo de fármacos.
• Comprometimento do citocromo P450.
• Consequência: efeitos tóxicos, devido a concentração de formas ativas de fármacos.
• Hepatopatias que afetam fármacos:
Hepatite. 
 Cirrose. Câncer.
Esteatose hepática.
Interações medicamentosas
• Biodisponibilidade afetada pela coadministração.
• A ligação com proteínas no sangue.
• Metabolismo no fígado.
• Excreção pelos rins.
Exemplo: Rifampicina versus anticoncepcional.
• Redução na ação do anticoncepcional.
Idade
• Crianças: biotransformação lenta.
• Enzimas que metabolizam fármacos desenvolvem gradualmente, em
 duas semanas.
• Idosos: redução da capacidade metabólica.
• Redução associada a função hepática:
• Massa do fígado.
• Fluxo sanguíneo.
• Atividade enzimática
Etnia e raça
Aspectos genéticos afetam metabolismo.
Negros: vasodilatadores = redução 43% da taxa de mortalidade.
Caucasianos: P450 2D6 inativa em 8%.
Asiáticos: P450 2D6 inativa em apenas 1%.
20% dos fármacos são metabolizados pela P450 2D6.
Exemplos: Beta-adrenérgicos e antidepressivos
Farmacogenômica
Relação entre genes e fármacos. Polimorfismo ou
mutações de enzimas.
• Indústria evita criação de substâncias metabolizadas por enzimas suscetíveis a alteração genética.
• Clopidogrel >> P450 – redução do efeito antiplaquetário.
Introdução à Farmacologia
Fatores que afetam o metabolismo dos fármacos
Bloco 3
Receptor tirosinoquinase
• Receptores tirosinoquinase:
• Atividade enzimática alostérica.
• Insulina.
• Receptores transmembrana de proteína tirosina quinase:
• Fármaco desencadeia ação mediada, por uma proteína tirosina quinase.
Receptores de canais iônicos e ligados a proteína G
• Receptores de canais iônicos transmembrana:
• Receptor abre após se ligar a canal iônico.
• Serotonina e GABA.
• Receptores ligados a proteína G:
• Sinalização transmembrana com três componentes distintos.