4 Farmacodinamica

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Unidade: Natal 
Curso: Fisioterapia 
Disciplina: Farmacologia 
Docente: Me. Valeska Santana de Sena Pereira 
valeska_sena@hotmail.com 
Definição 
Golan, 2009 
Estudo das ações e efeitos 
dos fármacos no 
organismo, bem como seus 
mecanismos de ação 
Mecanismo de ação 
• Inespecífico 
• Local de ação inespecífico 
• Ex.: alteram a tensão 
superficial (dimeticona – 
diminuem a tensão nas 
vísceras) 
• Ex.: interagem om íons 
(Antiácidos) 
• Específicos 
• Locam de ação específico 
• Enzimas (ativa ou inibe) 
• Membranas (altera estrutura) 
• Receptores 
Receptores 
Moléculas-alvo por meio das quais agentes químicos 
interagem, desencadeando efeitos farmacológicos 
Rang & Dale, 2012 
Receptores do tipo Canal iônico (ionotrópicos) 
Interferem no efluxo ou influxo de íons 
Transmissão rápida de sinapses 
A ligação do Iigante e a abertura do canal ocorrem em uma 
escala de tempo de milissegundos 
Ex: Receptores GABAA, nicotínicos da acetilcolina 
Contém 4 a 5 subunidades transmembrana e um canal central 
 
Receptor de ACh 
Rang & Dale, 2012 
(Golan, 2009) 
Na ausência de ACh, a 
comporta do receptor está 
fechada e o Na+ não passa 
Impulso nervoso 
Contração muscular 
Receptores Acoplados à proteína G 
(Metatrópicos) 
 Ativa enzimas catalíticas 
(fosfolipase C e adenilato ciclase) 
• Receptores hormonais e 
transmissores lentos 
• Receptores muscarínicos da Ach, 
glucagon 
 
•Ligados a uma proteína 
“proteína G” 
Receptor 
Proteína G 
Efetor 
-Enzima 
-Canal iônico 
Ativação do efetor 
Funcionamento dos receptores 
acoplados à proteína G 
 [Ca2+] : Contração, secreção, ativação 
enzimática , hiperpolarização da memb. 
 Ativação plaquetária, produção de 
anticorpos, degradação de glicogênio, 
lipólise, regula a FC e a PA 
http://www.crq4.org.br/informativomat_1092 
Receptores Transmembrana enzimático 
(Ligados à quinases) 
• Atuam no crescimento e diferenciação celular 
• Ex. receptores de citocinas, insulina, fatores de crescimento 
• Estrutura 
• Atravessam a membrana 
• 2 domínios 
Rang & Dale, 2012 
Receptores Transmembrana enzimático 
(Ligados à quinases) 
(Golan, 2009) 
Autofosforilação e 
fosforilação de pts 
citoplasmáticas 
Ativação Dimerização dos receptores 
Ropelle, et al. Efeitos moleculares do exercício físico sobre as vias de 
sinalização insulínica. Motriz, Rio Claro, v.11 n.1 p.49-55, 2005. 
• Fármacos Lipossolúveis 
• Controlam a transcrição gênica 
• Ação de início lento pois dependem da síntese de proteínas 
Receptores Intracelulares ou Nucleares 
Tipos: 
Nucleares : tireoidianos 
Citoplasmáticos: esteróides 
Receptores Intracelulares ou Nucleares 
IMAI, Y.; et al. Nuclear Receptors in Bone Physiology 
and Diseases. Physiological Reviews, v. 93, n. 2, p.481-
523, 2013. DOI: 10.1152/physrev.00008.2012 
Receptores 
Rang & Dale, 2012 
Rang & Dale, 2012 
Interação fármaco-receptor 
• Potência 
• Afinidade 
• Especificidade 
Ligação do fármaco ao receptor desencadeando a 
ativação desse receptor ou não 
• Eficácia 
• Agonista 
• Antagonista 
Interação fármaco-receptor 
•Potência 
• Quantidade de fármaco que produz 50% de sua resposta 
máxima 
 
• Eficácia (Emáx) 
• Tendência de um fármaco ativar o receptor após sua 
ligação 
• Resposta máxima produzida pelo fármaco 
Fármaco adicional não produz resposta adicional 
 
Interação fármaco-receptor 
FÁRMACO A x 
FÁRMACO B 
Mais potente 
Mesma eficácia (Potência) 
(Eficácia) 
FÁRMACO A x 
FÁRMACO B 
Qual o mais potente? 
Qual o mais eficaz? 
Conceitos 
Especificidade 
Fármaco com ação seletiva 
 
Afinidade 
Tendência de se ligar aos receptores 
Agonista 
•Ao ligar-se ativa o receptor 
PLENO PARCIAL INVERSO 
Agonistas plenos 
-Eficácia máxima 
-Potência diferente 
Agonistas parciais 
-Resposta parcial 
Afinidade por 
receptores 
inativos sem 
desencadear 
efeito biológico 
Antagonistas 
•Liga ao receptor sem causar ativação, impedindo 
consequentemente a ligação do agonista 
•Compete pela ligação ao receptor, sem limitar o número 
de receptores disponíveis 
•Diminui a potência de um agonista, sem afetar a sua 
eficácia 
Antagonismo competitivo 
•No sítio ativo ou alostérico 
•Reduz a eficácia de um agonista 
•Remove receptores funcionais do sistema, limitando o 
número de receptores disponíveis 
Antagonismo não-competitivo 
Agonista 
Antagonista 
Antagonista 
Antagonistas sem receptores 
Antagonista químico 
•Reagem com o 
agonista antes de ele 
atuar 
• Ex. heparina + sulfato de 
protamina = heparinato de 
protamina (inativação da 
heparina 
Antagonistas sem receptores 
Antagonista fisiológico 
• Produzem efeito fisiológico 
oposto ao induzido pelo 
agonista 
• Ex: Histamina estimula a 
secreção ácida, enquanto o 
omeprazol bloqueia esse 
efeito 
 
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