5 Fatores que alteram a ação dos Fármacos

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Me. Valeska Santana de Sena Pereira 
Unidade: Natal 
Curso: Fisioterapia 
Disciplina: Farmacologia 
Relacionados ao indivíduo 
• Variação Individual 
– Ausência de eficácia 
– Efeitos colaterais inesperados 
• Variabilidade genética 
– Em enzimas envolvidas no metabolismo dos 
fármacos, modificando a velocidade das reações 
ou eliminando-as 
Relacionados ao indivíduo 
Succinilcolina 
METABOLIZA 
1/2.000 caucasianos é 
portador de uma alteração 
genética na AChE 
Redução de afinidade pela 
succinilcolina de cerca de 
1.000 vezes 
Eliminação mais lenta e 
circulação prolongada do 
fármaco ativo 
Paralisia respiratória e morte 
Paralisia muscular 
Intubação endotraqueal 
rápida durante a 
indução anestésica 
Relacionados ao indivíduo 
• Polimorfismo gênico 
CYP2D6 DO SISTEMA P 450 
Caucasianos Inativa em 8% dos indivíduos 
Asiáticos Inativa em 1% dos indivíduos 
Afro-americanos Alta frequência de alelo que codifica enzima 
com atividade diminuída 
Metabolismo de cerca de 20% dos fármacos — 
incluindo muitos antagonistas β e antidepressivos 
tricíclicos 
Relacionados ao indivíduo 
• Idade 
– Recém-nascidos e Crianças 
• Síndrome do bebê cinzento 
– Infecções por Haemophilus 
influenzae tratadas com 
clorafenicol 
– Metabólito da FASE I (P450) 
tóxico 
– Choque e colapso 
circulatório 
Relacionados ao indivíduo 
• Idade 
– Idosos 
• Diminuição da capacidade metabólica 
Massa 
Atividade enzimática 
Fluxo sanguíneo 
Relacionados ao indivíduo 
• Sexo 
– Oxidação de etanol, estrogênios, 
benzodiazepíinicos e saliciilatos diminuída nas 
MULHERES 
– Mecanismos envolvidos não elucidados 
– Nível de hormônios androgênicos? 
• Dieta 
– Indução ou inibição das enzimas do complexo P450 
 
Relacionados ao indivíduo 
Suco de toranja 
CYP3A4 P450 
Gene MDR1 - 
Glicoproteína P 
INIBE 
Inibe 
Aumento 
Metabolismo 
de 1ª passagem 
de fármacos 
Absorção de 
fármacos 
Idinavir 
Eritromicina 
Sinvastatina 
Doenças 
• Doenças hepáticas 
– Hepatites virais, medicamentosas ou alcóolicas 
– Cirrose alcóolica 
 
• Doenças cardíacas 
– Diminuição do fluxo sanguíneo hepático 
Meia-vida do DIAZEPAN aumentada  COMA 
Doenças