Medicamentos: Nomes, Ações e Efeitos

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FARMACOCINÉTICA
Profª Dra. Bianca Arnone
Medicamento ou Droga:
“Toda substância contida em um produto farmacêutico, empregado para modificar
ou explorar sistemas fisiológicos ou estados patológicos em benefício da pessoa a
que se administra e que tem por finalidade prevenir, diagnosticar e tratar
enfermidades.” (OMS)
“Produto farmacêutico, tecnicamente obtido ou elaborado, com finalidade profilática,
curativa, paliativa ou para fins de diagnóstico (Lei nº 5.991, de 17/12/73). É uma
forma farmacêutica terminada que contém o fármaco, geralmente em associação
com adjuvantes farmacotécnicos.” (ANVISA, RDC nº 135 de 29/05/2003)
Nome do medicamento
nome químico: descreve a estrutura atômica ou molecular da substância.
 nome genérico (não registrado): dado por uma organização oficial, a United States
Adopted Names Council (USAN).
 nome comercial (registrado ou de marca): escolhido pela companhia farmacêutica
que fabrica o produto.
Princípio ativo: é a substância do medicamento que provoca ação
terapêutica.
Genérico: é o medicamento que possui o mesmo princípio ativo, as
mesmas características e a mesma ação terapêutica que um de
marca, pesquisado e desenvolvido por outro laboratório
farmacêutico, normalmente multinacional, cuja patente já está
vencida.
Similar: é uma medicamento que “copia” os chamados remédios de
marca, propondo-se a manter equivalência terapêutica com os
mesmo.
Efeitos colaterais
• Representam os sinais e sintomas que ocorrem nas 
doses terapêuticas recomendadas, estando 
relacionados às propriedades farmacológicas do 
fármaco. 
• Conclui-se, portanto, que o efeito colateral é previsível 
durante a administração dos fármacos. Assim, a 
escopolamina, a qual é um antiespasmódico devido às 
suas ações anticolinérgicas, ocasiona retenção urinária 
como efeito colateral.
Reação adversa
• consiste em resposta nociva, indesejada e não 
intencional do organismo frente ao fármaco administrado 
em doses terapêuticas. 
• Os antinflamatórios não esteróides, como é o caso do 
diclofenaco, mesmo administrados em doses 
terapêuticas promovem hemorragia gástrica.
Posologia
• Trata-se da substância ativa prescrita pelo 
médico em quantidade por administração, a via 
pela qual o medicamento será administrado e 
frequência. 
A ação de fármacos no organismo depende, basicamente, 
de três etapas distintas:
1- Fase Farmacêutica: consiste na fase de disponibilidade 
farmacêutica do fármaco ao organismo. 
- As características físico-químicas do fármaco, bem como 
da forma farmacêutica são determinantes nesta fase para 
que o fármaco desempenhe seu efeito biológico. 
2- Fase Farmacocinética: compreende a absorção, a 
distribuição, o metabolismo ou biotransformação e a 
excreção do fármaco e de seus subprodutos de 
biotransformação do organismo 
3- Fase Farmacodinâmica: esta fase estuda os processos 
que envolvem a interação do fármaco e/ ou subprodutos 
nos locais de ação do organismo. 
Ação do fármaco
Impressão causada pela substância num órgão, tecido ou em todo organismo.
 Ação qualitativa:
 atividade local: este fármaco não precisa ser absorvido pelo organismo para
atuar (ex. uso tópico)
 atividade geral:
 etiotrófica: age contra o agente que provoca a doença (ex. antibióticos).
 eletiva: atua eletivamente num determinado local do organismo, ou seja,
atua de preferência em determinados setores.
 Ação quantitativa:
 levemente modificadora: ação passa desapercebida
 energética
 útil: concorre para a cura do doente.
 nociva: é prejudicial ao doente.
Efeito do fármaco
É a exteriorização da sua ação.
Aplicação da injeção de adrenalina
Acelera o ritmo cardíaco
 Força contrátil do músculo cardíaco
Contrai os vasos
Efeito benéfico: aumento de pressão arterial
Efeito adverso: palidez, sudorese e cefaléia occipital ou suboccipital 
Ação do 
fármaco
Interações drogas-nutrientes
Efeito das drogas
Efeitos terapêuticos ou 
colaterais das medicações
Estado nutricional
Dieta, uso de suplementos, 
estado nutricional
 Toxicidade de uma droga
 Eficácia de uma droga
INTERAÇÕES DROGAS-NUTRIENTES
Dose da droga administrada
Concentração da droga na 
circulação sistêmica
Concentração da droga no 
local de ação
Droga nos tecidos de 
distribuição 
Droga metabolizada 
ou excretada
Efeito farmacológico
Resposta clínica
Toxicidade Eficácia
ABSORÇÃO
DISTRIBUIÇÃO
As interações drogas-nutrientes podem ser divididas em dois tipos:
interações farmacodinâmicas
Afetam a ação farmacológica da droga.
 interações farmacocinéticas
Afetam a movimentação da droga para dentro, por toda parte ou para fora do corpo.
FARMACOCINÉTICA X FARMACODINÂMICA
Avalia o que o organismo faz com o 
fármaco:
 absorção do fármaco
 distribuição do fármaco
 biotransformação
 eliminação do fármaco
 Relação dose-concentração
Avalia o que o fármaco faz no 
organismo:
 mecanismo de ação
 efeitos bioquímicos
 efeitos fisiológicos
 Relação concentração-efeito
Determinam a rapidez e o 
tempo levado para a droga 
aparecer no órgão alvo
A resposta e a sensibilidade 
determinam a magnitude do efeito 
de determinada concentração
FARMACOCINÉTICA
Administração, Distribuição e Eliminação dos fármacos
Administração
Absorção
Distribuição
Eliminação
Rins
Depuração renal: 
eliminação da droga 
inalterada na urina
Fígado
Biotransformação do composto original 
em um ou + metabólitos e/ou excreção da 
droga inalterada na bile
Biotransformação
Administração
 Pela boca (via oral)
 Vantagens: mais conveniente, segura e barata.
Absorvidos pelo trato gastrointestinal
Vantagem:
Seguro/Econômico
Desvantagem:
Patologias
do sistema digestivo,
pH gástrico e presença
de alimentos/absorção
VIA ORAL 
Por injeção:
- sob a pela (via subcutânea): a agulha é inserida por
baixo da pele. Depois de injetada, a droga chega aos
pequenos vasos e é transportada pela corrente
sanguínea.
- É utilizada para muitos medicamentos protéicos,
como a insulina, que poderiam ser digeridos no trato
gastrointestinal se fossem tomados pela boca.
Farmacocinética
- no músculo (via intramuscular): é preferível à via
subcutânea quando há necessidade de maiores
volumes do medicamento. É utilizada uma agulha mais
comprida.
- na veia (via intravenosa) : pode ser mais difícil que as
demais, especialmente em pessoas obesas. Seja em
dose única ou em infusão contínua, é o melhor modo
de administrar medicamentos com rapidez e precisão
Via sublingual:
- absorção direta pelos pequenos vasos sanguíneos ali
situados. Atinge a circulação geral, sem passar através da
parede intestinal e pelo fígado
- utilizado para pessoas que não podem tomar o
medicamento por via oral em razão de náuseas,
impossibilidade de engolir ou alguma restrição à ingestão
(p.ex. após cirurgia).
Instilados no olho (via ocular):
 Aplicados à pele
 para efeito local (tópico)
 para efeito sistêmico (transdérmica)
 aplicação de um emplastro à pele
 penetração na pele  corrente sanguínea
 liberação lenta e contínua (horas ou dias)
irritação da pele
 Por borrifação
 dentro do nariz (via nasal)
 dentro da boca (inalação)
Sublingual: Absorção através de pequenos vasos sangüíneos.
Exemplo: Nitroglicerina (Angina)
Retal: Uso em quadros de vômitos, tratamento local ou inconscientes.
Evita 1ª Passagem (Fígado): Fármacos (Veia Cava Inferior)
Supositórios: absorção irregular e irritação local.
IV – Intravenosa: não pode ser: hemolítica,cáustica, não coagular as albuminas, 
não produzir embolia ou trombose, não conter pirogênio. 
Aplicação: Deve ser administrada lentamente e com monitorização constante
IM - Intramuscular
Tópica – (mucosa, pele e olho)
Intra-arterial Intraperitoneal
Absorção Pulmonar
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
Concentração - Pico 0
10
20
30
40
50
60
70
80
90
100
0 5 10 20 30 60 120 180
minutes
co
nc
en
tra
tio
n
IV
Oral
Rectal
PROCESSOS FARMACOCINÉTICOS (Resumo)
Absorção
É o processo do movimento da droga do local da administração para a corrente
sanguínea. Este processo é dependente de:
 via de administração;
 da substância química da droga e a sua capacidade de cruzar membranas
biológicas;
 da taxa de esvaziamento gástrico (para drogas administradas oralmente) e
movimento gastrointestinal;
 da qualidade da formulação do produto.
O alimento, componentes alimentares e suplementos nutricionais 
podem interferir no processo de administração. Quando a droga é 
administrada oralmente.
ABSORÇÃO
Fonte: http://www.fotosearch.com/u13132187
Passagem da droga do seu local de aplicação até 
a corrente sangüínea.
Fatores Envolvidos da Absorção:
Concentração
Lipossolubilidade
Peso Molecular 
Grau de Ionização
Vascularização
Superfície de Absorção
Permeabilidade Capilar
Ligados aos Medicamentos Ligados ao Organismo
Via de Administração, características 
fisiopatológicas, idade, sexo, peso 
corporal e raça do paciente.
Distribuição
Ocorre quando a droga deixa a circulação sistêmica e se desloca para várias regiões
do corpo.
 as áreas corporais de distribuição variam com as diferentes drogas (depende
da substância química de da capacidade de cruzar as membranas biológicas);
 a taxa e extensão de fluxo sanguíneo para um órgão e tecido afetam a
quantidade de droga que atinge a área;
 muitas drogas são altamente ligadas a proteínas plasmáticas (p.ex. albumina).
Biotransformação (=metabolismo)
Ocorre principalmente no fígado, apesar de outros órgãos contribuírem em menor
grau.
 Ativação da droga (ativar drogas originalmente inativas; alterar perfil
farmacocinético; formar metabólitos ativos);
 Inativação da droga (detoxificar; inativar compostos ativos);
Facilitar a excreção (formar produtos mais polares; formar produtos menos
lipossolúveis).
FATORES QUE AFETAM A BIOTRANSFORMAÇÃO DOS FÁRMACOS
Excreção
Ocorre principalmente por via renal, seja por filtração glomerular ou secreção tubular.
Em menor grau, as drogas podem ser eliminadas na bile e em outros fluidos
corporais.
* Em certos casos, uma alteração no pH da urina pode fazer com que drogas que
atingiram o túbulo renal retornem à corrente sanguínea (reabsorção tubular).
* A dose recomendada de uma droga pressupõe função normal do fígado e rim.
Meia vida (t ½)
É o tempo necessário para que a concentração plasmática de determinado fármaco
seja reduzida até a metade do seu nível de estado de equilíbrio.
EXCREÇÃO:
• Urina e fezes são as vias mais comuns
de excreção;
• Bile, pulmões, leite e suor também são
vias de excreção.
MECANISMO
TUBO CONTORCIDO
PROXIMAL- secreção ativa 
(medicamento livre e ligado) TUBO CONTORCIDO DISTAL
GLOMÉRULO
FILTRAÇÃO GLOMERULAR ALÇA DE HENLE CANAL 
COLETOR
(medicamento livre) Reabsorção passiva
(medicamento lipossolúvel não ionizado)
MECANISMO
• filtração glomerular ao nível do glomérulo, não 
permitindo a difusão de compostos de baixo 
peso molecular, 
• excluindo as proteínas, principalmente a 
albumina. 
MECANISMO
• Secreção tubular permitindo a passagem direta 
de substâncias de células em direção ao tubo 
onde se forma a urina.
• Reabsorção tubular que permite às substâncias 
que tenham sido filtradas, passar novamente 
pelas células e desaparecer da urina.
• Então um medicamento pode ser filtrado, 
secretado ou reabsorvido.
Excreção renal:
• Filtração glomerular e secreção tubular ativa. 
A excreção renal de metabólitos está 
diretamente relacionada à capacidade de 
excreção de creatinina. 
• Alterações no pH ou no fluxo urinário 
interferem na excreção renal das drogas. 
• Variação do pH pode aumentar, por exemplo, 
a fração da droga não-ionizada, promovendo 
reabsorção tubular.
• O aumento do fluxo diminui o tempo de 
contato, diminuindo a reabsorção tubular.
Excreção pelo trato digestivo:
• Tempo de trânsito intestinal. 
• Alguns metabólitos de drogas excretados na bile 
são hidrolisados, liberando a droga original, 
resultando em reabsorção e prolongamento do 
efeito → circulação enteroepática.
Excreção pelo trato digestivo:
• É grande a semelhança entre este 
mecanismo e aquele relacionado à 
secreção urinária dos medicamentos:
- Necessita de um aporte energético.
- Pode estar saturado
- Pode induzir a fenômenos de competição.
Excreção pelos pulmões:
• Via principal de eliminação dos anestésicos 
gerais. 
• O etanol também, mas não preferencialmente 
(teste do “bafômetro”).
Eliminação Pediátrica
• Filtração Glomerular amadurece com a idade, 
valores dos adultos atingidos pelos 3 anos de 
idade
• Recém-nascido = fluxo sanguíneo renal, 
filtração glomerular e função tubular diminuídas, 
o que atrasa a eliminação das drogas
• Aminoglicosidos, cefalosporinas, penicilinas = 
intervalo entre doses superior
Princípios Farmacocinéticos
• “Steady State”: a quantidade de droga 
administrada é igual à quantidade de droga 
eliminada dentro de um intervalo de doses, 
resultando num plateau ou nivel sérico da droga 
constante
• Drogas com semi-vida curta atingem o “steady 
state” rapidamente; drogas com semi-vida longa 
demoram dias a semanas a atingir o “steady 
state”
Exercícios em grupo
Questões 
1) Um paciente poli traumatizado, em recuperação pós-
operatória necessitará para sua recuperação de tratamento 
medicamentoso e fisioterapia. 
a)Como o medicamento age?
b) Qual a melhor forma de administração? 
c) Quais as influências exercidas para a ação do 
medicamento visando o êxito do tratamento total do 
paciente?
2) Descreva cada processo que contem a fase da 
farmacocinética e possíveis fatores que podem interferir. 
3- Porque é perigoso a administração 
medicamentosa em recém- nascidos?
FARMACODINÂMICA
PRINCÍPIOS DA FARMACODINÂMICA (o que o fármaco faz ao organismo)
ligação droga – receptor
AÇÃO
EFEITO
Alterações bioquímicas ou fisiológicas que modificam as funções celulares.
Específica: combate diretamente a causa das doenças (ex. antibióticos)
Inespecífica: somente alivia as manifestações (ex. analgésicos)
Consequência da ação, clinicamente observável ou mensurável.
Receptores farmacológicos
“Qualquer componente biológico que interage, especificamente, com uma 
molécula de droga, produzindo um efeito.”
AÇÃO
Sítios de ação
Local de atuação de determinado fármaco.
Reversibilidade dos efeitos do fármaco, após rompimento do complexo FR.
Ideal para fármacos que atuem nos receptores do nosso organismo.
FORÇAS DE INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR
FORÇAS DE INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR
QUIMIOTERÁPICOS
Forças Relativamente mais Fortes
Ligações Covalentes
Exercem ação tóxica
(prolongada) contra organismos patogênicos e
outras células estranhas ao nosso organismo.
Teoria de Ariëns (1954) – Teoria da atividade intrínseca
Para produzir efeito não é necessária somente a formação do complexo F-R.
O efeito farmacológico é proporcional à:
 Afinidade do fármaco pelo receptor para formar o complexo F-R.
 Atividade intrínseca ( ) é uma medida da capacidade dofármaco em produzir
um efeito farmacológico quando ligada ao seu receptor (podendo variar de 0 a 1).
Drogas agonistas
-Quando a droga ativa ou estimula seus receptores, disparando uma resposta
que aumenta ou diminui a função celular.
-Possuem as duas propriedades: AFINIDADE (devem ligar-se efetivamente aos
seus receptores) e ATIVIDADE INTRÍNSECA (complexo F-R deve ser capaz
de produzir uma resposta no sistema-alvo).
Agonistas Totais
Têm afinidade pelo receptor
Produzem efeito máximo ( = 1)
Podem produzir efeito máximo ocupando pequeno número de receptores.
Mesmo em pequenas doses podem produzir resposta máxima (de acordo com sua
eficácia)
Agonistas Parciais
Têm afinidade pelo receptor
NÃO produzem efeito máximo (0< <1)
Também são denominados antagonistas parciais,
porque impedem que um agonista total se ligue
ao receptor desencadeando seu efeito máximo.
Drogas antagonistas
Quando a droga se liga ao receptor, bloqueia o acesso ou a ligação dos agonistas a
seus receptores. São utilizados principalmente no bloqueio ou diminuição das
respostas celulares aos agonistas (comumente neurotransmissores) normalmente
presentes no corpo.
Ex. agonista dos receptores adrenérgicos albuterol (relaxa os músculos lisos
dos bronquíolos) - antagonista dos receptores colinérgicos ipratrópio
(bloqueia o efeito broncoconstritor da acetilcolina).
Apresenta AFINIDADE.
Pouca ou nenhuma ATIVIDADE INTRÍNSECA (sua função consiste em impedir
a interação das moléculas agonistas com seus receptores).
INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR
INTERAÇÃO FÁRMACO – RECEPTOR
RELAÇÃO ENTRE A DOSE DO FÁRMACO E A RESPOSTA CLÍNICA
Potência
Refere-se à quantidade de medicamento (expressa em mg) necessária para produzir
um efeito, como o alívio da dor ou a redução da pressão sangüínea.
Ex. 5mg da droga B alivia a dor com a mesma eficiência que 10mg da droga A.
Eficácia
Refere-se à resposta terapêutica máxima potencial que
um medicamento pode produzir.
Ex. Diurético Furosemida elimina muito mais sal e água
por meio da urina, que o diurético Clorotiazida.
Considerações finais