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Componente Curricular: Farmacologia I Professora: Nelci Lopes da Silva Acadêmicos: Amanda Vitória Pirolli, Dandara Backes, Eusébio Agnoletto Neto SEMINÁRIO: ATORVASTATINA 1 COLESTEROL Colesterol é um componente esteróide da membrana celular e um precursor importante dos hormônios andrógenos, estrogênios, progesterona e adrenocorticóides. A conversão de HMG-CoA em ácido mevalônico é catalisada pela enzima HMG-CoA redutase e representa a etapa mais importante de controle da biossíntese de colesterol no organismo. 2 3 Pacientes hiperlipêmicos - com excesso de lipídios no sangue - têm mostrado uma relação direta entre o risco de desenvolvimento de doença arterial coronariana e lesões ateroscleróticas. A hiperlipidemia ou hiperlipemia pode ser causada por distúrbio genético, influências ambientais ou por uma combinação destes fatores. 4 5 6 7 ESTATINAS As estatinas são os fármacos mais usados para tratamento das hiperlipidemias em prevenção primária e secundária, com o propósito de diminuir os níveis de lipoproteínas plasmáticas ricas em colesterol e reduzir os riscos de DAC. Estes efeitos são resultantes da atividade inibidora das estatinas sobre a enzima HMG-CoA redutase. Estas substâncias, capazes de mimetizar o substrato natural, podem ser divididas em naturais e sintéticas e diferem fundamentalmente em termos de potência, perfil farmacocinético, interação farmacológica e efeito indesejado relacionado à miotoxicidade. 8 9 10 11 12 As estatinas são bem toleradas com boa margem de segurança durante a utilização prolongada. Os efeitos colaterais não são frequentes, mas um dos mais sérios está relacionado à ação hepatotóxica, com possível aumento das enzimas aspartato e alanina transaminases. Miopatias e insuficiência renal, são raras, mas são efeitos graves associados ao uso de estatinas. O uso de estatinas com eritromicina, ciclosporina e niacina pode aumentar o risco de miopatias em 10-30% dos pacientes. Efeitos adversos e interações medicamentosas Eficácia da Atorvastatina sem Administração Diária Autores: Antonio Edmond Ghattas e João Pimenta Hospital do Servidor Público Estadual, São Paulo - SP – Brasil, 2007. Arq Bras Cardiol p. 325-332. 13 Avaliar a eficácia da atorvastatina sem administração diária sobre os níveis de LDL-colesterol (LDL-C). OBJETIVO 14 EXCLUSÃO Gestantes; em tratamento com antilipêmicos; TAG ≥ 400 mg/dL; intolerância a estatinas; Portadores de hepatite crônica, DPOC, neoplasias, diabetes mellitos, hipotireoidismo, ICC ou isquemia miocárdica; INCLUSÃO ≥ 20 anos de idade, com níveis LDL-C ≥ 160 mg/dL em PP ≥ 20 anos de idade, com níveis LDL-C ≥ 130 mg/dL em PS DA SELEÇÃO 15 16 17 MÉTODOS Foram coletadas amostras de sangue no período matinal após jejum de 12 horas e 72 horas de abstinência alcoólica. Os níveis de colesterol total (CT) e LDL-C foram quantificados pelo método CHOD-POD e analisados em equipamento ADVIA 1650 Bayer. Para a análise dos níveis de triglicérides foi utilizado o método enzimático GPO-POD. 18 A coleta das amostras foi realizada sempre no dia em que se seguiu a um maior intervalo entre uma tomada da medicação e outra. Assim, a segunda-feira correspondeu teoricamente à data de menor nível da atorvastatina. 19 20 21 DISCUSSÃO Pôde-se observar uma taxa moderada de abandono do tratamento. Em nenhum dos casos o fator desencadeante foi efeito colateral. A hipercolesterolemia assintomática antes da ocorrência de um evento cardiovascular, o custo da medicação e a ideia de tratamento por tempo indeterminado foram fatores que dificultaram o estudo. 22 23 Sobre os custos com os medicamentos, o Grupo II teve despesa mensal de R$ 106,65 reduzido para R$ 74,65 (- 30%/mês) e o Grupo III, teve gasto de R$ 106,65 e foi reduzido a R$ 53,33 (-50%/mês). Em 2002, atorvastatina foi o fármaco mais vendido no mundo, rendendo para o fabricante Pfizer cerca de 8 bilhões. 24 25 GHATTAS, Antonio Edmond; PIMENTA, João. Eficácia da Atorvastatina sem Administração Diária: Arq. Bras. Cardiol. Hospital do Servidor Público Estadual, São Paulo - SP – Brasil, vol.89, no.5, p. 325-332, nov. 2007. Disponível em: <http://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0066- 782X2007001700008&lng=pt&nrm=iso>. Acesso em: 01 nov. 2015. CAMPO, Vanessa Leiria; CARVALHO, Ivone. Estatinas hipolipêmicas e novas tendências terapêuticas: Quím. Nova. São Paulo, v. 30, n. 2, p. 425-430, abril, 2007. Disponível em: <http://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0100- 40422007000200033&lng=en&nrm=iso>. Acesso em: 28 out. 2015. REFERÊNCIA 26
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