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Ações de Fármacos, Dieta e Receptores

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Descreva as ações dos fármacos seguintes: 
Diazepan: A ação do diazepam assim como dos demais benzodiazepínicos é aumentar a ação do ácido gama animobutírico no cérebro, através deste mecanismo é que esses tranquilizantes exercem seu efeito terapêutico. O diazepam é útil como adjuvante no alívio do espasmo muscular reflexivo devido a traumatismos localizados (ferimentos, inflamação). Pode igualmente ser usado no tratamento da espasticidade devido à lesão dos neurônios intermediários espinhais e supra espinhais, tal como ocorre na paralisia cerebral e paraplegia, assim como na atetose e na síndrome de stiff-man (homem rígido). 
Carvedilol: O caverdidol é indicado para tratamento de hipertensão arterial, isoladamente ou em associação a outros agentes anti-hipertensivos, especialmente diuréticos tiazídicos; para o tratamento de pacientes com insuficiência cardíaca congestiva leve, moderada e grave, de etiologia isquêmica e não isquêmica e eficácia clinica no controle das crises de angina no peito. O carvedilol é um antagonista neuro-hormonal de ação múltipla, com propriedades betabloqueadoras não seletivas, alfa bloqueadora e antioxidante, reduzindo a resistência vascular periférica por vasodilatação mediada pelo bloqueio alfa1 e suprime o sistema renina-angiotensina-aldosterona devido ao bloqueio beta. 
Insulina: a insulina atua na diminuição da glicose sanguínea, onde a absorção da glicose é facilitada, após a ligação da insulina aos receptores nos músculos e nas células gordurosas e da simultânea inibição da produção de glicose pelo fígado. 
Prednisona: É um pró-fármaco corticoide sintético que normalmente é administrada oralmente, mas pode ser administrada também através de injeção intramuscular e pode ser usada para um grande número de doenças diferentes. Tem um efeito deglucocorticóide. Prednisona é convertida pelo fígado em prednisolona que é a metabólito ativo e também um esteroide. É um potente glicocorticoide de ação diminuta mineralocorticoide. O complexo receptor-glucocorticoide vai para o núcleo celular e provoca algumas alterações no DNA, que estimulam ou reprimem determinadas sínteses de proteínas dos órgãos. Altera assim a resposta imunológica e produção de mediadores de algumas inflamações.
Como a dieta pode influenciar a absorção e distribuição de um fármaco?
 O consumo de alimentos com medicamentos pode ter efeito marcante sobre a velocidade e extensão de sua absorção. A administração de medicamentos com as refeições, segundo aqueles que a recomendam, se faz por três razões fundamentais: possibilidade de aumento da sua absorção; redução do efeito irritante de alguns fármacos sobre a mucosa gastrointestinal; e uso como auxiliar no cumprimento da terapia, associando sua ingestão com uma atividade relativamente fixa, como as principais refeições (Gai, 1992; Kirk, 1995).
A natureza das diferentes interações pode apresentar os seguintes caminhos (Truswell, 1975):
Alguns nutrientes podem influenciar no processo de absorção de fármacos;
Alguns nutrientes podem alterar o processo de biotransformação de algumas substancias.
Alteração na excreção de fármacos podem ocorrer por influencia de nutrientes;
Fármacos podem afetar o estado nutricional;
Diferencie a estrutura dos receptores ionotrópicos e metabotrópicos.
 Receptores ionotrópicos são receptores em que os neurotransmissores se ligam, mudando sua forma tridimensional e abrindo o canal iônico (parte do próprio receptor), ou seja, é uma ativação do canal pelo próprio neurotransmissor. A transmissão é rápida, dado que basta o neurotransmissor se ligar a eles para o impulso começar a ser gerado.
 Os receptores metabotrópicos ao serem ativados, desencadeiam reações intercelulares que ativam os canais iônicos. Isso acontece por sistemas de “segundos-mensageiros”, ou seja, não é o neurotransmissor (primeiro mensageiro) que ativa o canal iônico. Ao ativar os receptores metabotrópicos são gerados mensageiros secundários (e estes irão se ligar ao canal iônico e estimular sua abertura).
Defina metabolismo de primeira passagem.
 Metabolismo de primeira passagem (também conhecido como metabolismo pré-sistêmico ou sistêmico ou efeito de primeira passagem, é um fenômeno do metabolismo da droga no qual a concentração da droga é significantemente reduzida pelo fígado antes de atingir a circulação sistêmica. O fígado metaboliza muitas drogas, às vezes de tal maneira que somente uma pequena quantidade de droga ativa é lançada a partir do fígado em direção ao resto do sistema circulatório do corpo. Essa primeira passagem pelo fígado diminui significativamente a biodisponibilidade da droga. Vias de administração alternativas podem ser usadas, como intravenosa, intramuscular, sublingual e trans dérmica. Estas vias evitam o efeito de primeira passagem pois permitem que a droga seja absorvida diretamente na circulação sistêmica.
Quais fatores alteram a biodisponibilidade de fármacos?
 Fatores de natureza química; Forma farmacêutica; Dosagem; Metabolismo de primeira passagem; Interação no TGI; Trânsito gastrointestinal, entre outros.

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