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Gabarito de Estudos – Farmacologia – Antivirais 1 – 2 - Usos clínicos: • Herpes-zoster; • Herpes-simples ( bucal e genital); • Varicela(imunocomprometidos); • Profilático (radioterapia, imunossupressores). 3 - Inibe a síntese do DNA viral por inibir a DNA-polimerase viral 4 - IV – toxicidade renal (nefropatia cristalina) ou efeitos neurológicos (tremores, delírios, convulsões). 5 – Categoria B - Não há estudos adequados em mulheres. Em experiência em animais não foram encontrados riscos, mas foram encontrados efeitos colaterais que não foram confirmado nas mulheres, especialmente durante o último trimestre de gravidez. 6 - Diminuição da produção da timidina cinase viral (pró-fármaco); • Alteração da especificidade substrato da timidina cinase; • Alteração da DNA polimerase. 7 – Fanciclovir, Valacinclovir 8 – 9 - Inibe a síntese do DNA viral por inibir a DNA-polimerase viral. 10 - Mielossupressão (IV) • Náuseas e diarreia • Febre • Exantema • Cefaleia, insônia e neuropatia periférica • Associação com zidovudina: > risco Mielossupressão 11 - OSELTAMIVIR e ZANAMIVIR, AMANTADINA E RIMANTADINA 12 – AMANTADINA E RIMANTADINA 13 - 14 – 15 - São fosforilados por enzimas celulares do hospedeiro gerando 5´-trifosfato que compete com trifosfato do hospedeiro o qual constitui substrato essencial para formação do DNA viral. 16 e 17 - 18 – Zalcitabina 19 – Tenofovir 20 e 21 – 22 - 23 - Liga-se a transcriptase reversa próximo ao sítio catalítico, desnaturando-a. • Pode impedir a transmissão da mãe para o recém-nascido. 24 – 25 - C – Nevirapina e Atazanavir 26 - Mecanismo de ação: – Inibem a clivagem da proteína inerte em proteínas estruturais e funcionais. • Todos inibem a enzima P-450 hepática 27 e 28 - 29 – A – Saquinavir, Saquinavir, Indinavir. 30 – Ritonavir 31 - Inibem a fusão, ou seja, impedem que o HIV penetre no linfócito. 32 - 33 - Esta enzima é fundamental no processo de replicação do HIV. É responsável pela integração do DNA. 34 - 35 - • Ação como antivirais, imunomoduladoras e antiproliferativas. • Utilizam mecanismo imune para atingir o vírus. 36 - Inibe penetração, tradução, transcrição, maturação e liberação dos vírus. • Aumenta a expressão de antígenos do complexo de histocompatibilidade do hospedeiro. • Maior atividade fagocítica (macrófagos) e aumento da proliferação e sobrevida das células T citotóxicas 37 – Quais os usos clínicos da Interferona-A? Hepatites B e C crônicas – Esclerose múltipla – Sarcoma de Kaposi em pacientes HIV+ – Condiloma acuminato (papilomavírus) 38 - Febre, cansaço, cefaleia, mialgia, depressão da medula óssea, exantemas, alopécia, distúrbios cardiovascular, tireoidiano e hepático. 39 – Lamivudina - INTR • Adenofovir – inibe DNA polimerase • Entecavir – inibe DNA polimerase • Tenofovir - INTR • Telbivudina – inibe DNA polimerase • Interferona-α-2a peguilada (via IM ou SC) 40 - Interferona-α-2a peguilada (via SC) • Interferona-α-2b peguilada (via SC) • Interferona-α-2b (via IM ou SC) • Ribavirina – inibe o capeamento do RNAm viral e a RNA polimerase viral 41 – Letra C: O mecanismo de ação da amantadina não está totalmente compreendido, mas aparentemente bloqueia a fixação do vírus às células. A droga não interfere com a penetração ou a atividade do RNA polimerase RNAdependente. A amantadina reduz a frequência da doença e a resposta sorológica à infecção. Todavia, a droga não exerce nenhuma ação sobre o vírus influenza B. Como uma base fraca, a amantadina tampa o pH dos endossomos, bloqueando dessa maneira a fusão do envelope viral com a membrana do endossomo. 42 – E. A miclodcpressão é o principal efeito adverso da zidovudina, e parece ter dependência em relação á dose- e á duração-dependente. A gravidade da doença e uma baixa contagem de CD4 contribuem para a mielodepressão. 43 – E. Aciclovir é um nucleosídco análogo à pirimidina guanosina. O mecanismo de atividade envolve sua conversão a um trifosfato e subsequente inibição da síntese do DNA viral. Sua atividade é altamente seletiva. Aciclovir pode ser obtido para administração tópica, oral, e IV, sendo altamente efetivo contra os vírus do herpes simplex, varicela-zóster e Epstein-Barr.
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