2016 ANTIHIPERTENSIVOS Modo de Compatibilidade

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Sandra Cristina Catelan-Mainardes 
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FARMACOTERAPIA
HIPERTENSÃO ARTERIAL – TRATAMENTO 
MEDICAMENTOSO
� Objetivo: 
Redução da morbidade e da mortalidade 
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Redução da morbidade e da mortalidade 
cardiovasculares do paciente hipertenso.
� Respeitar um período mínimo de 4 
semanas para proceder o aumento da 
dose e/ou associação de drogas, salvo 
em situações especiais
Princípios Gerais Tratamento 
Medicamentoso
� O medicamento deve ser eficaz por via oral 
� Deve ser bem tolerado
� Administração do menor número possível de tomadas
diárias (dose única diária).
� Usar menores doses efetivas preconizadas para cada 
situação clínica, podendo ser aumentadas 
gradativamente e/ou associar-se a outro hipotensor 
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gradativamente e/ou associar-se a outro hipotensor 
de classe farmacológica diferente (deve-se levar em 
conta que quanto maior a dose, maior a possibilidade de 
efeitos indesejáveis); 
� Instruir o paciente sobre a doença, sobre os efeitos 
colaterais dos medicamentos utilizados e sobre a 
planificação e os objetivos terapêuticos; 
� Considerar as condições socioeconômicas
PA = DC x RVP
Atividade
cardíaca
Freq. Card. Contratil.
Volume 
circulante
Sal Aldosterona
Beta 
Bloqueadores
Bloqueadores
Canal de Ca 
2+
IECA
At. 
Adrenérgica
Central
IECA
DIURETICO
S
CLASSES DE ANTIHIPERTENSIVOS:
� DIURÉTICOS
� INIBIDORES ADRENÉRGICOS
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� INIBIDORES DA ENZIMA CONVERSORA 
DA ANGIOTENSINA
� ANTAGONISTAS DOS CANAIS DE CÁLCIO
� ANTAGONISTAS DO RECEPTOR DE 
ANGIOTENSINA II
1) DIURÉTICOS
� Mecanismo de Ação: 
Primeira fase – depleção de volume. 
Posteriormente: Redução da resistência vascular 
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Posteriormente: Redução da resistência vascular 
periférica decorrente de mecanismos diversos.
� Preferência:
*Como antihipertensivos, dá-se preferência aos 
TIAZÍDICOS.
*Diuréticos de alça (Furosemida) – reservados para 
casos de hipertensão associada com insuficiências renal e 
cardíaca.
(diuréticos)
A)Diuréticos tiazídicos
*hidroclorotiazída(drenol ®) *clortalidona(higroton ®)
Mecanismo: Reduz PA por aumentar a excreção de 
sódio e água, que reduz o volume extracelular 
(volume sanguíneo), que conduz a uma redução (volume sanguíneo), que conduz a uma redução 
do débito cardíaco e do fluxo sanguíneo renal. 
Uso contínuo leva a uma redução da resistência 
periférica
Obs. Há perda de potássio, pode associar diurético 
poupador de potássio
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� Usos nas HAS:
– Droga única
� Cuidados:
– Compete com ácido 
úrico pela excreção 
(diuréticos)
A)Diuréticos tiazídicos
– Combinada
� β bloqueadores
� IECA
� Bloqueador de 
receptor de 
angiotensina
� Diurético poupador 
de potássio
úrico pela excreção 
o que pode levar a 
Hiperuricemia
– Depletor de potássio 
-Hipopotassemia
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B) Diurético de alça 
Mec.
Leva a redução da 
resistência vascular 
C) Poupador de potássio
*Amilorida (moduretic ®) e 
triantereno -Inibidores 
do transporte de sódio 
(diuréticos)
resistência vascular 
renal e aumento do 
fluxo sanguíneo renal
Fármacos – furosemida 
(lasix®), bumetanida 
(burinax®)
do transporte de sódio 
epitelial nos ductos 
distais e coletores;
* Espiranolactona 
(aldactone ®) –
antagonista de receptor 
de aldosterona
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Medicamentos Diuréticos
� Diuréticos Tiazídicos
– Clortalidona
– Hidroclorotiazida
� Poupadores de 
potássio
– Amilorida (em assoc.)
(diuréticos)
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– Hidroclorotiazida
– Indapamida (natrilix ®)
� De alça
– Bumetamida
– Furosemida
– Piretanida ( arelix ®)
– Amilorida (em assoc.)
– Espironolactona
– Triantereno (em assoc.)
� Efeitos indesejáveis: (relacionados com a 
dosagem utilizada)
– Hipopotassemia;
(diuréticos)
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– Hipopotassemia;
– Hipomagnesemia;
– Hiperuricemia;
– Intolerância a glicose;
– Aumento dos triglicerídeos;
– Disfunção sexual
2)INIBIDORES ADRENÉRGICOS
A) Ação Central
– Metildopa (aldomet ®)
– Guanabenzeno (lisapres ®)
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®)
– Clonidina (atensina ®)
B) Alfa-1 bloqueadores
– Doxazosina (carduran ®)
– Prazosina (minipress ®)
C) Betabloqueadores
� Acebutolol -Sectral®, 
Prent®**
� Atenolol - atenol® **
� Betaxolol – betoptic
S® Solução **
� Nadolol- corgard ® *
� Pindolol- visken ® viskaldix
®*
� propanolol - inderal ®*
� Sotalol- sotacor ®*
2)INIBIDORES ADRENÉRGICOS
� Bisoprolol - concor ® **
� Metoprolol -Seloken ®**
� Sotalol- sotacor ®*
� timolol – timolol sol.®* .
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*Não seletivo
**seletivo β1
A) Ação Central:
Mecanismo:
a) Agonista α 2 pré-
sinápticos
b) Estimulação dos 
receptores 
Observação:
Eficácia discreta como 
monoterapia.
2)INIBIDORES ADRENÉRGICOS
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receptores 
imidazolidínicos
(moxonidina - cynt ®)
....no SNC, diminuindo a 
descarga simpática.
monoterapia.
Pouca experiência com 
os que agem sobre 
receptores 
imidazolidínicos. 
� Efeitos indesejáveis:
– Sonolência
– Sedação
� O emprego da 
METILDOPA é 
contraindicado em 
caso de insuficiência 
A) Ação Central:
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– Sedação
– Boca seca
– Fadiga 
– Hipotensão postural
– Impotência.
caso de insuficiência 
hepática.
� A suspensão abrupta 
da CLONIDINA pode 
ocasionar 
hipertensão de 
rebote.
B) Alfa-1 bloqueadores:
– Baixa eficácia em monoterapia;
Induzem tolerância, obrigando o uso de doses 
2)INIBIDORES ADRENÉRGICOS
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– Induzem tolerância, obrigando o uso de doses 
crescentes;
– Efeitos indesejáveis: hipotensão postural, 
palpitação e astenia.
Interação Alimentos com inibidores 
adrenérgicos
� Metildopa (aldomet®):
– Ingestão de líquidos 
para reduzir secura na 
� Prazosina 
(Minipress®):
– Alimentos podem 
2)INIBIDORES ADRENÉRGICOS
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para reduzir secura na 
boca.
– Evitar o álcool –
potencializa efeito 
hipotensor
– Alimentos podem 
retardar a absorção, mas 
reduzem efeitos GI.
– Evitar o álcool
– Ingesta de líquidos para 
minimizar secura na 
boca
2.C) Inibidores Adrenérgicos -
Betabloqueadores
� Mecanismo de Ação:
– Diminuição do débito 
cardíaco (efeito inicial)
� Úteis: 
– Hipertensos com 
cardiopatia isquêmica e 
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cardíaco (efeito inicial)
– Redução da secreção 
de renina;
– Readaptação dos 
barorreceptores;
– Diminuição das 
catecolaminas nas 
sinapses nervosas.
cardiopatia isquêmica e 
arritmias
– Enxaqueca
– ansiedade
(2.C) Betabloqueadores)
� Efeitos adversos:
– Broncoespasmo;
– Bradicardia 
Podem ocasionar 
hipertensão de rebote 
2)INIBIDORES ADRENÉRGICOS
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– Bradicardia 
excessiva (< 50 
bpm);
– Insônia e pesadelos;
– Depressão psíquica;
– Astenia / fadiga
– Disfunção sexual
– Podem reduzir HDL e 
aumentar TG.
hipertensão de rebote 
e/ou manifestações de 
isquemia miocárdica, 
quando suspensos 
abruptamente.
Interações Alimentos e Betabloqueadores
� Propranolol ( rebaten®, inderal®)
– Administrar com alimentos – aumento da 
absorção.
2)INIBIDORES ADRENÉRGICOS
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absorção.
– Evitar álcool: a droga pode mascarar os sintomas 
da hipoglicemia alcoólica.
� Metoprolol (Lopressor ®)
– Administrado com refeições – aumento da 
absorção
– Evitar álcool
3) INIBIDORES DA ENZIMA CONVERSORA 
DA ANGIOTENSINA (IECA)
� Mecanismo de Ação:
– Inibição da enzima 
conversora, bloqueando 
a transformação de 
angiotensina I em II no 
� Úteis:
– Pacientes hipertensos 
brancos, jovens;
– IECA+diurético -negros
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a transformação de 
angiotensina I em II no 
sangue e nos tecidos.
� Reduz resistência periférica
� Diminuem angio II, 
aumentam da bradicinina –
vasodilatador 
� Diminuem a secreção de 
aldosterona – menor 
retenção de sódio e água
– IECA+diurético -negros
– IECA+ antagonistas de 
receptores de angioII – reduz 
perda de albumina – uso em 
nefropatia diabética, 
retardando o declínio da 
função renal.
– 1ª escolha na IC e renal 
crônico
– Tto os infarto
� Efeitos indesejáveis:
� Tosse seca;
� Alteração do paladar;
� Reações de 
hipersensibilidade 
(erupção cutânea e 
edema angioneurótico)
� Representantes
� Captopril - capoten®
� Enalapril -renitec ®
� Lisinopril - zestril ®
(IECA)
edema angioneurótico)
� hiperpotassemia
� Contraindicados em 
gestantes por 
malformações fetais
� Hipotensão
� Febre
� Interação com alimento 
(captopril)
� Lisinopril - zestril ®
� Ramipril –naprixD ®
(+hctz)
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4) ANTAGONISTAS DOS CANAIS DE 
CÁLCIO
� Mecanismo de Ação:
Redução da resistência vascular periférica 
por diminuição da concentração de cálcio 
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por diminuição da concentração de cálcio 
nas células musculares lisas vasculares.
� Efeitos indesejáveis:
– Cefaléia e tontura 
– Rubor facial 
– Edema periférico
– Hipertrofia gengival
� bloqueadores dos 
canais de cálcio 
dihidropiridinas:
a) Nifedipina - adalat®
b) Amlodipina (Anlodipina) -
norvasc ®
(4) ANTAGONISTAS DOS CANAIS DE CÁLCIO)
� bloqueadores dos 
canais de cálcio 
não-dihidropiridinas
-
-Verapamil - dilacoron ®.
- Diltiazem - cardizen® 
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norvasc ®
c) Felodipina - prendil ® 
splendil ® 
d) Lercanidipina -zanidip ® 
e) Nitrendipina -nitrencor ® 
- Diltiazem - cardizen® 
nunca devem ser 
usados em associação 
com beta-bloqueadores 
devido ao risco de 
grave bradicardia
- 2º linha
Interação Alimentos Ant. Canais Ca
� Nifedipina:
– A ingestão concomitante com suco de laranja 
inibe sua biotransformação oxidativa, aumento o 
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inibe sua biotransformação oxidativa, aumento o 
efeito hipotensor.
5) ANTAGONISTAS DO RECEPTORES 
DA ANGIOTENSINA II
� Mecanismo de Ação: 
– antagonismo da ação da angiotensina II por 
bloqueio específico de seus receptores AT1.
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bloqueio específico de seus receptores AT1.
BOA TOLERABILIDADE, APRESENTANDO 
RARAS VEZES TONTURAS E REAÇÕES 
DE HIPERSENSIBILIDADE.
Farmacodinâmica
� Bloqueiam os receptores de 
angiotensina II
� São alternativas aos 
inibidores da ECA
� Cinética semelhante aos 
IECA
representantes
a) Candesartana –
atacand® (pode hctz)
b) Losartana - cozaar ® 
c) Telmisartana -
5)Antagonistas da Angiotensina II
IECA
� Produzem vasodilatação
� Bloqueio da secreção da 
Aldosterona
c) Telmisartana -
micardis ®
d) Valsartana - diovan
®; Diovan Triplo® 
(Associado a 
Hidroclorotiazida e 
Amlodipina)
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Reduz a pressão arterial
Diminui a retenção de sódio e 
água
5)Antagonistas da Angiotensina II
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Menor risco de tosse e 
Angioedema
Efeitos adversos semelhantes as 
IECA
6) Inibidores de renina
� Alisquireno -rasilez
� Mecanismo:
� Efeitos colaterais;
– Diarréia
– Tosse 
– Antagonista direto 
de renina
– Atua inibindo o 
sistema renina –
angiotensina -
aldosterona
– Angioedema
– Contraindicado na 
gestação
– Assoc hctz
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7) Agentes adrenérgicos de ação central 
a)Clonidina – atensina®
b) α metildopa – aldomet ®
mec.: agonista α2;mec.: agonista α2;
Uso: hipertensão leve a 
moderada
� Pode reter água 
� retirada lenta (rebote)
� Xerostomia
� sonolência
PS. Não reduz o fluxo 
sanguíneo renal e a 
filtração glomerular 
bom:HAS + dç renal
Uso em gestantes
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8) vasodilatadores
� relaxamento dos músculos lisos dos vasos 
sanguíneos por ativação dos canais de potássio 
das células permitindo o efluxo celular que induz 
a hiperpolarização da mb. dos músculos lisos. 
� diminuir a resistência.� diminuir a resistência.
� Pode gerar reflexo de contração cardiaca –
aumentam consumo de O2 - causa angina
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representantes
a)Hidralazina -
apresolina®
� uso.: HAS grave
� Taquicardia reflexa 
b)Minoxidil
� Uso: HAS grave
� Retenção água / Na ---
aumento de volemia, 
edema e ICC
8) vasodilatadores
� Taquicardia reflexa 
–uso com β
bloqueador + 
diurético
� Celaleia; suores, 
náuseas, angina, 
rubor
edema e ICC
� Usar –diurético de alça 
+ β bloqueador
� Uso restrito
� Ps. hipertricose
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9) 
Emer-
gência
hiper-
tensiva
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du.br33