Farmacocinética aplicada à farmacoterapia ii

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Farmacocinética aplicada à farmacoterapia
1. Em um paciente que faz uso regular de ranitidina e necessita tomar cetoconazol para o tratamento de uma infecção fúngica, quais procedimentos garantirão o sucesso da terapia medicamentosa? Qual seria uma alternativa no tratamento desse quadro clínico, considerando um fármaco da mesma classe terapêutica do cetoconazol?
O uso simultâneo de ranitidina com cetoconazol pode resultar em redução da absorção do cetoconazol, pois a ranitidina pode aumentar o pH gastrointestinal. Os pacientes devem usar a ranitidina 2 horas após o uso do cetoconazol. Um fármaco de escolha da mesma classe seria o fluconazol.
2. Sabe-se que, após a interrupção abrupta da terapia antidepressiva com paroxetina ou venlafaxina, pacientes relatam intensos efeitos adversos que constituem a síndrome de retirada. Entretanto, sabe-se que a mesma interrupção em uma terapia com fluoxetina, tais efeitos são menos acentuados. Explique tais afirmações tendo como base os parâmetros farmacocinéticos dos fármacos mencionados.
Os sintomas de interrupção estão inversamente relacionados com a capacidade do fármaco para inibir a recaptação da serotonina, razão pela qual a paroxetina é a droga que produz mais sintomas. Efeitos colinérgicos, diminuição da biodisponibilidade da serotonina ao nível de sinapse na fase de infra-regulação. Neste nível é importante a ½ vida da droga, razão pela qual a fluoxetina produz menos sintomas de interrupção ao não reduzir de forma brusca a biodisponibilidade de serotonina a nível sináptico, ao contrário das drogas de ½ vida mais curta como a paroxetina.
3. A gabapentina (t½ = 6 a 7 h) é um fármaco anticonvulsivante utilizado na farmacoterapia em doses múltiplas. Assim, após quanto tempo do início do tratamento será alcançado o estado de equilíbrio? Caso o paciente tenha de fazer uso de outras medicações, qual a possibilidade de interações farmacocinéticas?
O estado de equilíbrio será alcançado em 1 a 2 dias com administração 3 vezes ao dia. A possibilidade de interações farmacocinéticas estão ligadas a antiácidos contendo alumínio e magnésio, pois o mesmo reduz a sua biodisponibilidade cerca de 20%.
4. A rivastigmina apresenta cinética não linear em dosagens de 4,5 e 6 mg. Qual a implicação dessa informação para a farmacoterapia? Por que o fármaco deve ser administrado com a alimentação, mesmo considerando que nessa condição há uma diminuição da biodisponibilidade?
 A eliminação do fármaco não segue uma cinética de primeira ordem (mudança na constante aparente de eliminação com o aumento da dose). A meia vida de eliminação é aumentada com o aumento da dose. A área sob a curva (ASC) não é proporcional a dose Administrado com alimentação para amenizar distúrbios gastrointestinais.
5. Um paciente que faz uso crônico de fluoxetina teve de ser submetido a uma intervenção cirúrgica. No pós-operatório, foi-lhe prescrita codeína, entretanto a medicação não determinou analgesia. Qual seria a explicação para essa falha no sucesso da terapia?
A fluoxetina é um potente inibidor do CYP2D6. Acredita-se que a analgesia da codeína seja dependente da isoenzima CYP2D6 do citocromo P450 catalisada pela o-demetilação para formar o metabólito ativo morfina, levando à diminuição de concentrações plasmáticas de morfina, o que pode ter potencial para diminuir a analgesia da codeína. 
6. Responda verdadeira (V) ou falsa (F).
a) Em um com insuficiência renal a melhor alternativa para o tratamento da hipertensão arterial seria o metoprolol. (F)
b) Um paciente internado em um hospital faz uso de 400 mg de gatifloxacino e utilizara a mesma dose em âmbito ambulatorial, já que tal fármaco tem uma biodisponibilidade superior a 90%. (V)
c) Em um paciente idoso com uso de polifarmácia, a melhor alternativa para o tratamento de nevralgia do trigêmeo seria carbamazepina.(V)
d) O sucesso da farmacoterapia deve ser avaliado depois que o fármaco, administrado em doses múltiplas, alcança o estado de equilíbrio (steady-state). (V)
e) Para que não haja interações farmacocinéticas significantes, um paciente que faz uso crônico de imipramina e necessita trocar a terapia para fluoxetina deve ser orientado a aguardar de 7 a 8 dias após a parada do tratamento inicial para começar o regime terapêutico de fluoxetina. (V)
7. Assinale as alternativas corretas:
A administração de medicamentos a recém-nascidos deve ser feita com muita cautela por diversas razões. No que diz respeito à farmacocinética em recém-nascidos pode-se afirmar que:
a) O metabolismo pode estar alterado em função da imaturidade enzimática.
b) O volume de distribuição de fármacos hidrossolúveis tende a ser menos em função do maior conteúdo da água corporal nessa população.
c) O processo de excreção é idêntico ao de adultos jovens.
d) A distribuição de fármacos pode ser influenciada pela presença de substâncias competitivas como a bilirrubina.
e) As alternativas a e d estão corretas.
8. Em relação as alterações fisiológicas que afetam a farmacocinética em indivíduos idosos, é correto afirmar que:
a) A absorção após administração oral não sofre alterações relacionadas ao envelhecimento
b) O volume de distribuição de fármacos lipofílicos pode apresentar uma diminuição
c) Fármacos hidrofílicos podem ter sua concentração plasmática aumentada devido a uma redução do volume de distribuição.
d) As alterações no metabolismo hepático resumem-se a uma redução das reações de fase II (conjugação)
e) A taxa de filtração glomerular apresenta valores semelhantes aos de adultos jovens
9. Em relação as gestantes, é correto afirmar que:
a) O retardo do esvaziamento gástrico pode afetar a absorção, reduzindo o Tmax
b) O volume de distribuição de fármacos hidrofílicos e lipofílicos é aumentado durante a gestação
c) Não há necessidade de ajuste de dose de fármacos metabolizados pelo CYP3A4 e CYP2D6
d) Fármacos hidrofílicos podem sofrer uma redução do clearance renal
e) As alternativas b e d estão corretas. 
10. A relação entre hepatopatias e farmacocinética pode ser caracterizada:
a) Por alterações no metabolismo de fármacos alterando o Tmax
b) Diminuição do metabolismo de fármacos diminuindo o Vd
c) Alterações na distribuição por deficiência de síntese de proteínas plasmáticas
d) Diminuição do metabolismo de fármacos com aumento de t½ e ASC
e) As alternativas c e d estão corretas.
Farmacologia clínica
1. O que é viscosidade e como é calculada a viscosidade de um fármaco?
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2. O que significa fenômeno de polimorfismo de um fármaco?
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No programa saúde da família, como você farmacêutica estaria enquadrada?
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Avalie do ponto de vista da biotransformação: A atividade de antibacterianos x anticoncepcionais.
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Questionamentos: Uso de medicamentos na gestação sim( ) ou não( ), se sim quais.
1. Uso de normoglicemiantes na gestação. Sim ( ) ou não ( x )?
2. Uso de antidepressivos na gestação. Sim ( ) ou não ( x )?
3. Uso de antibacterianos. Sim ( x ) ou não ( )?
4. Uso de analgésicos e aines. Sim ( ) ou não ( x )?
5. Uso de anti-hipertensivos. Sim ( ) ou não ( x )?
Classifique os fármacos quanto ao risco na gestação.
Atovastatina: Hipoglicemiante, risco X, inibe a velocidade do processo de síntese hepática do colesterol, promovendo a redução dos níveis sanguíneos além disso aumenta a síntese dos receptores LDL, elevando sua depuração.
Danazol: Hormônio sexual, risco X, ricos em efeitos adversos nas crianças (desenvolvimento sexual precoce no sexo masculino e virilização no sexo feminino).
Ergotamina: (amprenavir) antiviral, risco C, a droga pode ser ministrada somente se o benefício justificar o potencial teratogênico. 		
Flurazepam: Ansiolítico, risco X, o metabolito ativo n-desalquilrazepam atravessa a barreira placentária , podem-se encontrar concentrações ativas no sangue do feto
Fluvastatina: Hipoglicemiante, risco X, adjuvante na redução de colesterol total.
Lovastatina: Hipoglicemiante, risco X, inibidor de AMG-CoA redutase (miopatia).
Metotrexato: Antineoplasico, risco X, bloqueia a síntese do DNA.
Misoprol: Antiulceroso, risco X, antiácido.
Ribavarin: Contra indicado por causar efeito depressivo.
Sinvastatina: Hipoglicemiante, risco X, elevações de creatinina quinase (K).
Paracetamol- Uso em crianças e adultos.
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