Atividades Farmacocinética e Farmacodinâmica corrigidas

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Questões EXTRAS - Farmacodinâmica
O uso crônico de medicamentos pode levar aos mecanismos de dessensibilizaçáo ou sensibilização. Em relação a esses processos é incorreto dizer que: * 
	
	
	A exposição crônica pode alterar a capacidade do receptor em ativar a cascata de segundos mensageiros, devido a uma alteração nos receptores. correto, a alteração dos receptores é um fenômeno que pode explicar a dessensibilização.
	
	
	O uso crônico de anfetamínicos estimula a produção de noradrenalina, ocorrendo o fenômeno de exaustão de mediadores na fenda sináptica. -> isso de fato acontece, uso crônico, o fármaco aumenta a concentração de neurotransmissores e se retira a medicação o organismo não vai mais fazer isso (aquele fármaco que estava fazendo).
	
	
	Em todos casos, pode desencadear a diminuição dos efeitos colaterais. não, o fármaco vai deixar de funcionar na dessensibilização, ou seja , não vai acontecer o efeito farmacológico e na sensibilização o fármaco aumenta os efeitos colaterais. incorrerta
	
	
	O uso crônico de diuréticos tiazídicos pode desencadear uma adaptação fisiológica que diminui seu efeito Up regulation, correto.
	
	
	A retirada dos antagonistas em alguns casos deve ser monitorada, pois pode ser desenvolvido o fenômeno de sensibilização de receptores. correta, p.ex betabloqueadores, a retirada deve ser gradual em casos de hipertensão.
O fármaco X provoca uma contração máxima do músculo cardíaco de modo similar a epinefrina. O fármaco X é considerado um: * (epinefrina é um agonista fisiológico) (se é máxima é pleno, se é imita epinefrina é agonista)
	
	
	Agonista parcial
	
	
	Agonista inverso
	
	
	Agonista pleno
	
	
	Antagonismo competitivo
	
	
	Antagonismo irreversível
Relacione corretamente as lacunas no que ser refere aos antagonismos:(1) Antagonismo fisiológico(2) Antagonismo farmacocinético(3) Antagonismo químico(4) Antagonismo não competitivo(5) antagonismo competitivo irreversível. (A) nifedipina x íons Ca+2 anatagonismo não competitivo - (B) tetraciclina + leite antagonismo químico - (C) warfarin x fenobarbital antagonismo farmacocinético - (D) aspirina x cicloxigenase antagonismo competitivo irreversível - (E) adrenalina x acetilcolina mediadores fisiológicos antagônicos 
	
	
	5-C, 1-E, 4-A, 2-D, 3-B
	
	
	4-D, 1-E, 5-A, 2-E, 3-B
	
	
	1-E, 2-B, 3-C, 4-D, 5-A
	
	
	2-C, 3-B, 4-E, 5-D, 1-A
	
	
	3- B, 4-A, 5-D, 2-C, 1-E
	
	
	
Qual das seguintes afirmativas está(ão) incorreta(s)? I - Quanto maior a eficácia, maior a potência do fármaco quanto maior a eficácia maior a atividade intrínseca/ maior feito ; II - Se 10 mg do fármaco A produz a mesma resposta que 100 mg do fármaco B, o fármaco A é mais eficaz que o fármaco B são igualmente eficazes o que muda é a potencia; III - Variações na resposta a um fármaco entre pessoas diferentes ocorre mais provavelmente com fármacos que tem índice terapêutico amplo se tem índice verdadeiro amplo pode mexer a dosagem; IV - Na seleção geral de um fármaco, a potência em geral é mais útil do que a eficácia não; V - O antagonismo competitivo aumenta a DE50 verdadeiro, aumenta a concentração*
	
	
	Alternativas I e II
	
	
	Alternativas II, III e IV
	
	
	Alternativas I, II e IV
	
	
	Alternativas I, II, III e IV
	
	
	Alternativas I, II, III, IV e V
A OMS define que o uso racional de medicamentos ocorre quando o paciente recebe o medicamento apropriado à sua necessidade clínica, na dose e posologia corretas, por um período de tempo adequado e ao menor custo para si e para a comunidade. Sobre este conceito marque a alternativa que NÃO contém ações que contribuem com o uso racional de medicamentos *
	
	
	Indicação apenas de medicamentos de referência, ou seja, a razão para prescrever baseada em evidências científicas de estudos clínicos. falsa, pode ser prescrito medicamentos genéricos também.
	
	
	Medicamento apropriado, considerando eficácia, segurança, conveniência para o paciente e custo. importante, correta
	
	
	Dose, administração e duração do tratamento apropriados. importante
	
	
	Paciente apropriado, isto é, inexistência de contraindicação e mínima probabilidade de reações adversas.--> correto
	
	
	Seguimento dos efeitos desejados e de possíveis eventos adversos consequentes do tratamento correto, acompanhamento é fundamental
Atividade EXTRA - Farmacocinética
O envelhecimento modifica significativamente os parâmetros farmacocinéticos de vários medicamentos. Dentre muitas mudanças, idosos apresentam uma diminuição gradativa da proporção de água corporal, aumento das reservas lipídicas e alterações no volume plasmático. Destaque-se que a capacidade de eliminação de fármacos também decresce com o avanço da idade. Em adultos jovens, os antidepressivos tricíclicos apresentam elevado metabolismo de primeira passagem. Um idoso utilizando amitriptilina, comparado ao adulto jovem, apresentaria: *
	
	
	maior biodisponibilidade se a filtração é mais lenta, o fármaco fica mais tempo no organismo (concentração fica mais tempo), metabolização também é lenta assim como excreção
	
	
	menor tempo de meia vida.
	
	
	menor pico plasmático.
	
	
	maior depuração renal
São exemplos de fármacos que sofrem metabolismo hepático substancial e exibem biodisponibilidade baixa quando administrados por via oral: *
	
	
	Biperideno e Diclofenaco de Sódio
	
	
	Nitroglicerina (vasodilatador)( sublingual ou IV) e Imipramina (Antidepressivo tricíclico) 
	
	
	Acido Acetilsalisico e Dipirona
	
	
	Meloxican e Verapamil
	
	
	Dipirona e Meperidina
A biodisponibilidade indica a velocidade e a extensão=concentração de absorção de um princípio ativo em uma forma de dosagem, a partir de sua curva concentração/tempo na circulação sistêmica ou de sua excreção na urina. A clorpromazina, antipsicótico de amplo uso, apresenta uma biodisponibilidade em torno de 30%. Outras características farmacocinéticas deste fármaco são a elevada metabolização (inclusive de primeira passagem), 90% de ligação a proteínas plasmáticas e elevado volume de distribuição (VD). Comparando a dose máxima administrada pela via oral (VO) e pela via intramuscular (IM) da clorpromazina, é correto afirmar que *
	
	
	a dose IM é maior devido ao metabolismo de primeira passagem.
	
	
	a dose VO é maior (concentração) devido à forte ligação com proteínas plasmáticas Tem que aumentar a concentração
	
	
	a dose IM é maior devido ao elevado volume de distribuição não, falso.
	
	
	a dose VO é maior devido à diminuída biodisponibilidade.
Absorção é o movimento do fármaco até a circulação sistêmica (responsável por transportar o fármaco até o seu local de ação). Alguns fatores como a superfície de contato fármaco-organismo, o esvaziamento gástrico, a via de administração e propriedades físico-químicas do fármaco, como o pka, podem interferir na absorção de fármacos. Sendo assim, calcule como será a absorção do fármaco de acordo com o pH do meio. pH = 9 e pka = 4 * (fármaco ácido : pH – pKa = log ionizado/ log não ionizado) (meio alcalino e um pH ácido – difícil absorção)
	
	
	não ionizado > ionizada. Fácil absorção
	
	
	não ionizado > ionizado. Difícil absorção
	
	
	ionizado > não ionizado. Fácil absorção
	
	
	ionizado > não ionizado. Difícil absorção.
A paciente Charlotte toma fenitoína indutor enzimático, um agente antiepiléptico, que é metabolizado pelo fígado e induz a atividade das enzimas P450 hepáticas. Qual poderia ser o impacto do uso crônico de fenitoína na overdose de acetaminofen? parecetamol, é hepatotóxico * (induzindo a metabolização de um composto hepatiotóxico (paracetamol) que deveria se juntar ao ácido glicurônico mas devido a aceleração da metabolização não se tem quantidade suficiente de ácido glicurônico para excretar esse metabólito.
	
	
	O fígado de Charlotte será mais eficiente no metabolismo do acetaminofen a seu metabólito tóxico, com conseqüente risco aumentado de hepatotoxicidade.
	
	
	O fígado de Charlotte. será incapaz de metabolizar eficientemente o acetaminofen na presença de fenitoína, protegendo-acontra a hepatotoxicidade.
	
	
	O fígado de Charlotte será incapaz de metabolizar eficientemente o acetaminofen na presença de fenitoína, com consequente risco aumentado de hepatotoxicidade.
	
	
	O fígado de Charlotte. será mais eficiente na conjugação do metabólito tóxico com glicuronídio, protegendo-a contra a hepatotoxicidade.
	
	
	O fígado de Charlotte será mais eficiente na conjugação do metabólito tóxico com a glutationa, protegendo-a contra a hepatotoxicidade.