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Universidade Federal de Campina Grande Centro de Saúde e Tecnologia Rural – Patos Curso de Odontologia Profa. Elizandra Silva da Penha Fármacos em crianças As características fisiológicas são variáveis, principalmente na primeira década de vida, acarretando mudanças na funcionalidade de cada órgão. Durante as fases de crescimento , as crianças estão em contínuo desenvolvimento. Silva P. Farmacologia básica e clínica. 6a ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan;2006:1186-96. ABSORÇÃO DISTRIBUIÇÃO BIOTRANSFORMAÇÃO EXCREÇÃO ABSORÇÃO • Acloridria (PH neutro) até os 10 dias de vida. Igual aos adultos por volta dos dois anos de idade. • Em recém nascidos, o peristaltismo é irregular e lento, aumentando o tempo de absorção • Imaturidade da mucosa intestinal: aumenta a permeabilidade • Deficiência de sais biliares e enzimas pancreáticas: reduz a absorção • O esvaziamento gástrico e motilidade intestinal ≠ dos adultos. DISTRIBUIÇÃO • Ligação a proteínas plasmáticas: recém nascido: 11% de proteínas totais, quatro meses: 11,5% e um ano de idade: 15,8%. • O nível reduzido de proteínas totais do plasma, especialmente de albumina, promove aumento das frações livres de fármacos o que aumenta o efeito e acelera a eliminação. BIOTRANSFORMAÇÃO metabolismo hepático é especialmente reduzido durante o primeiro mês de vida. A concentração de hepatócitos corresponde a menos de 20% da dos adulto. Imaturidade hepática traduz-se por toxicidade marcante de alguns fármacos em recém-nascidos prematuros ou de baixo peso. Metabolismo hepático sofre alterações de acordo com a idade da criança BIOTRANSFORMAÇÃO As isoformas enzimáticas envolvidas na biotransformação de fármacos sofrem mudanças em função do processo de maturação das mesmas. EXCREÇÃO A nefrogênese ocorre a partir de 9 semanas de gravidez e se completa na 36 semana de gravidez, seguida de mudanças pós-natais no fluxo sangüíneo renal e intra-renal. A maturação da função renal começa durante a organogênese fetal e se completa no início da infância. Crianças, em franco desenvolvimento, acabam sendo mais suscetíveis a certos medicamentos. Pode-se citar o efeito danoso das tetraciclinas na formação dentária. Dor em Odontopediatria Para uma correta intervenção da dor, os CDs devem seguir o princípio dos 3 – Ds: - Diagnóstico - Tratamento dentário - Uso de fármacos (drugs) A dor é uma experiência sensorial e emocional desagradável relacionada com danos teciduais reais, potenciais ou descrita em tais termos. Na Odontologia, como regra geral, a dor possui origem inflamatória, a qual é definida como uma resposta protetora do organismo. Principais fármacos empregados na prática clínica: - Analgésicos - Antiinflamatórios - Antibióticos Analgésicos puros: uso clínico em Odontopediatria • Ótima eficácia no controle da dor • Desprovidos de ação antiinflamatória • Ambos podem ser usados com segurança • Normalmente são empregados por um período não superior a 24 horas Cálculo de dosagens Exemplo: criança de 20 quilos: Paracetamol: 20 gotas de 4/4 horas ou Dipirona: 20 ÷ 2= 10 10 gotas de 4/4 horas DROGA APRESENTAÇÃO DOSE PEDIÁTRICA PRESCRIÇÃO PARACETAMOL Gotas 200 mg/ml 1 gt/kg/dose 4/4 ou 6/6 horas DIPIRONA Gotas 500 mg/ml ½ gt/kg/dose 4/4 horas Antiinflamatórios • COX1: constitutiva (fisiológica) • COX2: responsável pela inflamação; induzida (após certos estímulos) • COX3: provável isoforma encontrada no SNC. Isoformas das ciclooxigenases Antiinflamatórios não esteroidais • Também denominados de “inibidores de COX” • Promove diminuição dos níveis de prostaglandinas • Normalmente são empregados por um período não superior a 48 horas Nimesulida Ibuprofeno Diclofenaco (sódico e potássico) Efeitos dos AINEs Embora seja de ocorrência rara, o uso da nimesulida em crianças foi associado com casos compatíveis com síndrome de Reye (desenvolvimento de lesões cerebrais e hepáticas graves). Efeitos dos AINEs Os AINEs desenvolvidos mais recentemente são mais seletivos para a COX-2 e causam menos efeitos adversos. Entretanto, muitos destes medicamentos são aprovados somente para uso em adultos, pois ainda não existem estudos suficientes sobre sua farmacocinética e segurança em crianças. A nimesulida está contraindicada em menores de 12 anos. Efeitos dos AINEs Brasil. Ministério da Saúde. Agência Nacional de Vigilância Sanitária [citado em 2007 Abr 4]. De acordo com a Agência Nacional de Vigilância Sanitária (ANVISA), tanto o diclofenaco sódico quanto o potássico só devem ser prescritos para crianças acima dos 14 anos. Efeitos dos AINEs Em suma, os AINEs devem ser utilizados com muita cautela e na menor dose e tempo possíveis em pacientes pediátricos, especialmente para aqueles que apresentam distúrbios da coagulação, doença péptica, renal ou hepática. Bricks LF. Analgésicos, antitérmicos e anti-inflamatórios não hormonais: toxicidade – parte I. Pediatria (São Paulo). 1998;20:126-36. Cálculo de dosagens Exemplo: criança de 20 quilos: Ibuprofeno: 20 ou 40 gotas de 6/6 horas (não ultrapassar 40 gotas!!!) DROGA APRESENTAÇÃO DOSE PEDIÁTRICA PRESCRIÇÃO IBUPROFENO Gotas 50 mg/ml 1 a 2 gt/kg/dose 6/6 horas NIMESULIDA (a partir dos 12 anos) Gotas 50 mg/ml 1 gt/kg/dose 12/12 horas (máximo 48 hs) Antiinflamatórios inibidores seletivos de COX 2 • Possuem seletividade maior pela segunda isoforma • “novos” • Efeitos colaterais importantes: interferência na função renal, gástrica, cardiovascular, remodelação óssea, entre outros • Necessita ensaios clínicos bem controlados adicionais • O uso em Odontopediatria questionado Celecoxib (Celebra ®) Etoricoxib ( Arcoxia®) Nimesulida (?!) Antiinflamatórios esteroidais (corticosteróides) • Atuam inibindo indiretamente a via de ciclo-oxigenase (Fosfolipase A2) • Seguros para emprego a curto prazo • Baixo índice de efeitos colaterais (uso em dose única) • A posologia em dose única é possível devido ao longo tempo de atuação desse fármaco Betametasona (Celestone ®) Corticosteróides Mecanismo de ação Diminuem a síntese de prostaglandinas e de leucotrienos,reduzindo o acúmulo de neutrófilos no sítio inflamado GOODMAN, L, S.& GILMAN,A. The Pharmacological Basis of Therapeutics. New York, McMillan, 238-242, 1980 Corticosteróides INDICAÇÕES: Medicação pré -operatória na prevenção e controle da dor e do edema decorrentes de intervenções mais invasivas. JUNQUEIRA,M.E.R., MARQUES,L.A.M., SOUSA, R.V. Farmacologia de Anestésicos Locais, Antiinflamatórios, Analgésicos .Lavras: FAEPE, 2003 Betametasona “gotas” (Celestone solução) Tomar n gotas 1,5 horas antes do atendimento, em dose única. Dosagem: 1 gota/2 Kg de peso corporal. . INFECÇÕES ODONTOGÊNICAS MISTAS AERÓBICOS, ANAERÓBICOS FACULTATIVOS E ANAERÓBICOS RESTRITOS. RANG, H.P. DALE,M.M. RITTER,J.M. Farmacologia. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan. 2000. ANTIMICROBIANO CRITÉRIOS PARA ESCOLHA DO ANTIMICROBIANO 1. Conhecimento do agente etiológico; 2. Boa tolerância pelo paciente, se possível não possuindo efeito imunossupressor; 3. Ação e efeito antimicrobiano seletivo, pouco tóxico ao hospedeiro;sem chances para a bactéria desenvolver resistência; 4. Amplo espectro de ação; 5. Sensibilidade do microorganismo à droga ( usar se possível antibiograma); CRITÉRIOS PARA ESCOLHA DO ANTIMICROBIANO 7. Preferencialmente ação bactericida à ação bacteriostática; 8. Alta concentração da droga no local da infecção; 9. Ser excretado ou metabolizado regularmente pelo organismo; 10.Baixo custo de produção e facilidade de aquisição. Em Odontologia, a antibioticoterapia é usualmente empregada para duas finalidades: • Tratamento de uma infecção instalada (ex. pulpite); ou • Profilática: prevenir a instalação de um processo infeccioso (ex. endocardite infecciosa) Importante lembrar... • Os antimicrobianos devem ser considerados coadjuvantes da intervenção clínica, sendo raramente utilizados como terapia isolada • Devem ser empregados quando há sinais e sintomas de disseminação do processo infeccioso A duração do tratamento com um antimicrobiano para infecções agudas em Odontologia deve basear-se na evolução clínica do paciente. Utilizados por um período de 7 dias. DROGA APRESENTAÇÃO DOSE PEDIÁTRICA PRESCRIÇÃO AMOXICILINA 125 mg/5ml 200 mg/5ml 250 mg/5ml 400 mg/5 ml 500 mg/5ml 40 mg /kg/peso (dose ataque) 20 mg/kg/dia (dose manutenção) 8/8 horas durante 1 semana ERITROMICINA 125 mg/5ml 250 mg/5ml 30 mg/kg/dia 4/4 horas durante 1 semana AZITROMICINA 200 mg/5ml 20 mg/kg (dose ataque) 10 mg/kg (dose manutenção) A cada 24 horas CLAVULIN 125 mg/5 ml 250 mg/5ml 20 mg/kg/dia 8/8 horas durante 1 semana Até 3 anos 3 a 12 anos Profilaxia endocardite infecciosa DROGA DOSE PEDIÁTRICA TEMPO Amoxicilina 50 mg/kg/dose 1 hora antes do procedimento Azitromicina (paciente alérgico a penicilina) 15 mg/kg/dose 1 hora antes do procedimento Criança de 20 quilos: Amoxicilina 250 mg/5 ml – 20 mg/kg de peso: 20 mg – 1 kg x - 20 kg x = 400 mg 250 mg – 5ml 400 mg – x X= 8 ml ÷ 3= 2.6 ml = 3 ml Treinando... Relembrando... DROGA APRESENTAÇÃO DOSE PEDIÁTRICA PRESCRIÇÃO PARACETAMOL Gotas 200 mg/ml 1 gt/kg/dose 4/4 ou 6/6 horas DIPIRONA Gotas 500 mg/ml ½ gt/kg/dose 4/4 horas DROGA APRESENTAÇÃO DOSE PEDIÁTRICA PRESCRIÇÃO IBUPROFENO Gotas 50 mg/ml 1 a 2 gt/kg/dose 6/6 horas NIMESULIDA Gotas 50 mg/ml 1 gt/kg/dose 12/12 horas (máximo 48 hs) Relembrando... DROGA APRESENTAÇÃO DOSE PEDIÁTRICA PRESCRIÇÃO AMOXICILINA 125 mg/5ml 200 mg/5ml 250 mg/5ml 400 mg/5 ml 500 mg/5ml 40 mg /kg/peso (dose ataque) 20 mg/kg/dia (dose manutenção) 8/8 horas durante 1 semana ERITROMICINA 125 mg/5ml 250 mg/5ml 30 mg/kg/dia 4/4 horas durante 1 semana AZITROMICINA 200 mg/5ml 20 mg/kg (dose ataque) 10 mg/kg (dose manutenção) A cada 24 horas CLAVULIN 125 mg/5 ml 250 mg/5ml 20 mg/kg/dia 8/8 horas durante 1 semana Controle comportamental farmacológicos DROGA DOSE PEDIÁTRICA PRESCRIÇÃO MIDAZOLAM 0,2 a 0,6 mg/kg/dose 1 hora antes DIAZEPAM 0,3 mg/kg/dose 1 hora antes Regras e fórmulas para cálculo de dose com base no peso do paciente Dúvidas?
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