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* FARMACOLOGIA Profª: Flavia Regina Cruz Dias Enfermagem - UNIG * Cronograma Atividades Introdução Farmacodinâmica Farmacocinética Prescrição Médica Antiinflamatórios Antialérgicos Fármacos que atuam no TGI * Cronograma Fármacos que atuam no sistema nervoso Fármacos que atuam no sistema renal Fármacos que atuam no sistema cardiovascular Fármacos utilizados em UTI * 1- Histórico * 1- Histórico “O homem sempre procurou, com oferendas, sacrifícios e invocações, acalmar a ira das divindades e delas obter complacência, alívio e cura de seus males” * Enfermagem - UNIG 1- Histórico * Enfermagem - UNIG * Enfermagem - UNIG * 1- Histórico * * * * 2- CONCEITOS: 2.1 –- Estudo o mecanismo pelo qual a função dos sistemas vivos é afetada por agentes químicos Estuda as propriedades e efeitos das drogas * 2- CONCEITOS: 2.1 – FARMACOLOGIA = É o estudo das substâncias que interagem com os sistemas vivos especificamente por meio de ligações a moléculas regulatórias, ativando ou inibindo processos normais do organismo. Não cria função. * Substância química Organismo + Efeito Maléfico Benéfico * 2- CONCEITOS: FARMACO = PHÁRMAKON (grego) = fármaco ou droga ou medicamento LOGIA = LÓGOS (grego) = estudo ou tratado * * * * * * 2- CONCEITOS: 2.2 – FARMACODINÂMICA (grego dynamis = força): Tudo aquilo que a droga faz ao organismo (efeitos bioquímicos e fisiológicos das drogas e dos seus mecanismos de ação). 2.3- FARMACOCINÉTICA (grego kinetós = móvel): Tudo aquilo que o organismo faz com a droga (absorção, distribuição, biotransformação e excreção). * * 2- CONCEITOS: 2.4 – DROGA (holandês “droog” = seco): Qualquer substância química, que em quantidade suficiente possa agir sobre um organismo vivo, produzindo alterações. Estas alterações podem ser tanto maléficas como benéficas. Obs: uma droga não cria função, apenas modifica aquelas já existentes. * 2- CONCEITOS: 2.5- MEDICAMENTO (latim medicamentum, de medicare = curar): Qualquer substância química empregada num organismo vivo, visando obter-se efeitos benéficos. * * * * * * * * 2- CONCEITOS: 2.6 – FÁRMACO: usado quer como sinônimo de droga ou medicamento. * 2.7- REMÉDIO (latim remedium, de re = inteiramente + mederi = curar) Tudo aquilo que cura, alivia ou evita uma enfermidade. Abrange não só os agentes químicos (os medicamentos), como também os agentes físicos (duchas, massagens, etc.). * * “Toda substância é um veneno. Não há uma que não seja. A diferença entre um remédio e um veneno é a DOSE utilizada” (Paracelsus, 1493-1541) * * * * * * Uma lenda espanhola diz que um soldado, sofrendo de um acesso de malária no meio da selva, bebeu a água amarronzada de uma pequena lagoa onde árvores de quinina haviam caído. Ele então foi dormir, e quando acordou sua febre havia desaparecido. O soldado concluiu que a água foi responsável pela cura e que ela era um tipo de "chá" feito do tronco e casca das árvores embebidos na água. Maravilhado, ele espalhou a notícia. Outra lenda conta que os índios observavam que animais doentes bebiam água nas lagoas onde árvores de quinina se encontravam e melhoravam. * * * NATUREZA DAS DROGAS Droga substância química que produz alteração na função biológica através de sua ação química. Drogas interagem com moléculas específicas = receptores (exceção antiácidos, quelantes, manitol). Características para a ligação – tamanho, carga elétrica e forma. * * 3.2 – Tipos de ligações das drogas aos receptores: - Interação droga x receptor: Ligação iônica – formam- se entre íons de cargas opostas. Ex: NaCl Ligação de hidrogênio - são ligações fracas formadas quando um átomo de hidrogênio é compartilhado entre duas moléculas. Ex: H2O. Ligação de Van der Waals – atração entre moléculas apolares. * * * * Ligação covalente: Os átomos compartilham pares de életrons. Mais comuns, estáveis e fortes (tempo prolongado) Moléculas importantes para este tipo de ligação: Nitrogênio, Oxigênio e Enxofre * * * * * 3- A ligação das moléculas das drogas com as células: 3.1 – Alvos para a ação das drogas Enzimas Moléculas transportadoras Canais iônicos Receptores “verdadeiros” * A - Enzimas alfa-metilnorepinefrina * A - Enzimas * B - Moléculas Transportadoras: * B - Moléculas Transportadoras: * * C – Receptores “verdadeiros”: * C - Receptores: * D - Canais Iônicos: * D - Canais Iônicos: * 3.3- Seletividade e Especificidade: Seletividade – É a capacidade de uma droga em produzir um efeito em particular. Ex: Heparina (único efeito – anticoagulante). dose - clembuterol (agonista 2) – uso no broncoespasmo. ↑ dose 1 cardíaco. Vias de administração e distribuição no tecido. * 3.3- Seletividade e Especificidade: Especificidade – quando todos os efeitos ocasionados por uma droga se devem a um único mecanismo de ação. Ex: Atropina * específica Inespecífica – vários mecanismos de ação * 3.4-Relação entre a estrutura e a atividade: * 3.4-Relação entre a estrutura e a atividade: * 2.5- Características dos Receptores Definição Receptor: “Componente da célula (ou organismo) que interage com a droga e inicia a cadeia de eventos bioquímicos que conduzem aos efeitos observados dessa droga” * * 3.5- Características dos Receptores Os receptores podem sofrer processos de “upregulation” ou “downregulation”. * * * * 3.6- Classificação dos Ligantes Agonista É uma droga que se liga ao mesmo sítio do ligante endógeno e produz o mesmo sinal que este. Características: - Afinidade (capacidade de se ligar ao receptor) - Atividade intrínseca (capacidade de uma droga, uma vez ligada ao receptor, produzir um efeito fisiológico mensurável). * * 3.6- Classificação dos Ligantes Afinidade = descreve a tendência de uma droga em combinar-se com um determinado receptor. * 3.6- Classificação dos Ligantes Agonista Total X Agonista Parcial * 3.6- Classificação dos Ligantes Antagonista - É uma droga que se liga ao mesmo sítio do ligante endógeno, mas não produz ativação. Possui somente afinidade pelo ligante. * * * * 3.7 – RELAÇÕES DOSE-RESPOSTA 3.7.1- GRADUAL – dose do fármaco x efeito indivíduo 3.7.2- QUANTAL – dose do fármaco x resposta da população * 3.7.1 – RELAÇÕES DOSE-RESPOSTA - GRADUAL * 3.7.1 – RELAÇÕES DOSE-RESPOSTA - GRADUAL * 3.7.1 - CURVA DOSE-RESPOSTA -GRADUAL * 3.7.1 - CURVA DOSE-RESPOSTA - GRADUAL Eficácia – descreve a “força” de um único complexo droga - receptor para provocar uma resposta do tecido. Complexo fármaco x receptor Eficiência com que a droga produz ação celular Potência – concentração em que um fármaco produz 50% de sua resposta máxima (EC50). Quanto < a dose > potência da droga * * 3.7.1 - CURVA DOSE-RESPOSTA - GRADUAL * 3.7.1 - CURVA DOSE-RESPOSTA - GRADUAL * 3.7.1 - CURVA DOSE-RESPOSTA - GRADUAL * 3.7.1 - CURVA DOSE-RESPOSTA- GRADUAL * 3.7.1 - CURVA DOSE-RESPOSTA- GRADUAL * 3.7 - CURVA DOSE-RESPOSTA - QUANTAL * * * * DT50 É a faixa de dose de um fármaco que produz uma resposta terapêutica sem efeitos adversos numa população de pacientes. * 3.9 – ÍNDICE TERAPÊUTICO DE50 = dose eficaz para 50 % da população DT50 = dose tóxica para 50 % da população * * * Mecanismos Moleculares * 1- Receptores ligados a canais – ionotrópicos – nicotínicos e gabaérgicos Família de receptores: Estrutura e mecanismo de transdução de sinais * 2- Receptores ligados a proteína G – metabotrópicos – muscarínicos, histamínico, dopaminérgicos etc... Gi – Inibe AMPC Gs – estimula AMPC Gq – ativa fosfolipase C e Difosfato de inositol. Go – regula a permeabilidade de canis iônicos Família de receptores: Estrutura e mecanismo de transdução de sinais * * * 3- Receptores ligados à quinase – produção de insulina, fatores de crescimento, citosinas e etc... Família de receptores: Estrutura e mecanismo de transdução de sinais * 4- Receptores que regulam a transcrição dos genes – receptores nucleares. Família de receptores: Estrutura e mecanismo de transdução de sinais * * * * * *
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