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aula 1 FARMACODINAMICA ENFERM 2014

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FARMACOLOGIA
Profª: Flavia Regina Cruz Dias
Enfermagem - UNIG 
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Cronograma Atividades
Introdução
Farmacodinâmica
Farmacocinética
Prescrição Médica
Antiinflamatórios
Antialérgicos
Fármacos que atuam no TGI
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Cronograma
Fármacos que atuam no sistema nervoso
Fármacos que atuam no sistema renal
Fármacos que atuam no sistema cardiovascular
Fármacos utilizados em UTI
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1- Histórico
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1- Histórico
“O homem sempre procurou, com oferendas, sacrifícios e invocações, acalmar a ira das divindades e delas obter complacência, alívio e cura de seus males”
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Enfermagem - UNIG
1- Histórico
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Enfermagem - UNIG
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Enfermagem - UNIG
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1- Histórico
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2- CONCEITOS:
2.1 –- Estudo o mecanismo pelo qual a função dos sistemas vivos é afetada por agentes químicos 
Estuda as propriedades e efeitos das drogas
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2- CONCEITOS:
2.1 – FARMACOLOGIA = É o estudo das substâncias que interagem com os sistemas vivos especificamente por meio de ligações a moléculas regulatórias, ativando ou inibindo processos normais do organismo. Não cria função.
 
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Substância química
Organismo
+
Efeito
Maléfico
Benéfico
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2- CONCEITOS:
FARMACO = PHÁRMAKON (grego) = fármaco ou droga ou medicamento
LOGIA = LÓGOS (grego) = estudo ou tratado
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2- CONCEITOS:
2.2 – FARMACODINÂMICA (grego dynamis = força): Tudo aquilo que a droga faz ao organismo (efeitos bioquímicos e fisiológicos das drogas e dos seus mecanismos de ação).
2.3- FARMACOCINÉTICA (grego kinetós = móvel):
Tudo aquilo que o organismo faz com a droga (absorção, distribuição, biotransformação e excreção).
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2- CONCEITOS:
2.4 – DROGA (holandês “droog” = seco): 
Qualquer substância química, que em quantidade suficiente possa agir sobre um organismo vivo, produzindo alterações. Estas alterações podem ser tanto maléficas como benéficas.
Obs: uma droga não cria função, apenas modifica aquelas já existentes.
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2- CONCEITOS:
2.5- MEDICAMENTO (latim medicamentum, de medicare = curar): 
Qualquer substância química empregada num organismo vivo, visando obter-se efeitos benéficos.
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2- CONCEITOS:
2.6 – FÁRMACO: usado quer como sinônimo de droga ou medicamento.
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2.7- REMÉDIO (latim remedium, de re = inteiramente + mederi = curar)
 Tudo aquilo que cura, alivia ou evita uma enfermidade. Abrange não só os agentes químicos (os medicamentos), como também os agentes físicos (duchas, massagens, etc.).
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“Toda substância é um veneno. 
Não há uma que não seja.
A diferença entre
um remédio e um veneno é a
DOSE utilizada”
 
(Paracelsus, 1493-1541) 
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Uma lenda espanhola diz que um soldado, sofrendo de um acesso de malária no meio da selva, bebeu a água amarronzada de uma pequena lagoa onde árvores de quinina haviam caído. Ele então foi dormir, e quando acordou sua febre havia desaparecido. O soldado concluiu que a água foi responsável pela cura e que ela era um tipo de "chá" feito do tronco e casca das árvores embebidos na água. Maravilhado, ele espalhou a notícia. 
Outra lenda conta que os índios observavam que animais doentes bebiam água nas lagoas onde árvores de quinina se encontravam e melhoravam.
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NATUREZA DAS DROGAS
Droga  substância química que produz alteração na função biológica através de sua ação química.
Drogas interagem com moléculas específicas = receptores (exceção antiácidos, quelantes, manitol).
Características para a ligação – tamanho, carga elétrica e forma. 
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3.2 – Tipos de ligações das drogas aos receptores:
- Interação droga x receptor:
 Ligação iônica – formam- se entre íons de cargas opostas. Ex: NaCl
 Ligação de hidrogênio - são ligações fracas formadas quando um átomo de hidrogênio é compartilhado entre duas moléculas. Ex: H2O.
 Ligação de Van der Waals – atração entre moléculas apolares.
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Ligação covalente: Os átomos compartilham pares de életrons.
 Mais comuns, estáveis e fortes (tempo prolongado)
Moléculas importantes para este tipo de ligação: Nitrogênio, Oxigênio e Enxofre
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3- A ligação das moléculas das drogas com as células:
3.1 – Alvos para a ação das drogas
 Enzimas
 Moléculas transportadoras
 Canais iônicos
 Receptores “verdadeiros”
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A - Enzimas
alfa-metilnorepinefrina 
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A - Enzimas
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B - Moléculas Transportadoras:
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B - Moléculas Transportadoras:
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C – Receptores “verdadeiros”:
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C - Receptores:
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D - Canais Iônicos:
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D - Canais Iônicos:
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3.3- Seletividade e Especificidade:
 Seletividade – É a capacidade de uma droga em produzir um efeito em particular. Ex: Heparina (único efeito – anticoagulante).
 dose - clembuterol (agonista 2) – uso no broncoespasmo. ↑ dose 1 cardíaco.
Vias de administração e distribuição no tecido.
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3.3- Seletividade e Especificidade:
Especificidade – quando todos os efeitos ocasionados por uma droga se devem a um único mecanismo de ação. Ex: Atropina
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específica
Inespecífica – vários mecanismos de ação
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3.4-Relação entre a estrutura e a atividade:
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3.4-Relação entre a estrutura e a atividade:
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2.5- Características dos Receptores
Definição Receptor: “Componente da célula (ou organismo) que interage com a droga e inicia a cadeia de eventos bioquímicos que conduzem aos efeitos observados dessa droga”
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3.5- Características dos Receptores
Os receptores podem sofrer processos de “upregulation” ou “downregulation”.
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3.6- Classificação dos Ligantes
Agonista  É uma droga que se liga ao mesmo sítio do ligante endógeno e produz o mesmo sinal que este.
Características:
	- Afinidade (capacidade de se ligar ao receptor)
	- Atividade intrínseca (capacidade de uma droga, uma vez ligada ao receptor, produzir um efeito fisiológico mensurável).
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3.6- Classificação dos Ligantes
 Afinidade = descreve a tendência de uma droga em combinar-se com um determinado receptor.
 
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3.6- Classificação dos Ligantes
 Agonista Total X Agonista Parcial
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3.6- Classificação dos Ligantes
 Antagonista - É uma droga que se liga ao mesmo sítio do ligante endógeno, mas não produz ativação. Possui somente afinidade pelo ligante.
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3.7 – RELAÇÕES DOSE-RESPOSTA
3.7.1- GRADUAL – dose do fármaco x efeito indivíduo
3.7.2- QUANTAL – dose do fármaco x resposta da população
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3.7.1 – RELAÇÕES DOSE-RESPOSTA - GRADUAL
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3.7.1 – RELAÇÕES DOSE-RESPOSTA - GRADUAL
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3.7.1 - CURVA DOSE-RESPOSTA -GRADUAL
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3.7.1 - CURVA DOSE-RESPOSTA - GRADUAL
	 Eficácia – descreve a “força” de um único complexo
droga - receptor para provocar uma resposta do tecido. 
	 Complexo fármaco x receptor
	 Eficiência com que a droga produz ação celular
 Potência – concentração em que um fármaco produz 50% de sua resposta máxima (EC50).
	 Quanto < a dose > potência da droga
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3.7.1 - CURVA DOSE-RESPOSTA - GRADUAL
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3.7.1 - CURVA DOSE-RESPOSTA - GRADUAL
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3.7.1 - CURVA DOSE-RESPOSTA - GRADUAL
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3.7.1 - CURVA DOSE-RESPOSTA- GRADUAL
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3.7.1 - CURVA DOSE-RESPOSTA- GRADUAL
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3.7 - CURVA DOSE-RESPOSTA - QUANTAL
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DT50
É a faixa de dose de um fármaco que produz uma resposta terapêutica sem efeitos adversos numa população de pacientes.
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3.9 – ÍNDICE TERAPÊUTICO
DE50 = dose eficaz para 50 % da população
DT50 = dose tóxica para 50 % da população
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Mecanismos Moleculares
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1- Receptores ligados a canais – ionotrópicos – nicotínicos e gabaérgicos 
Família de receptores: Estrutura e mecanismo de transdução de sinais
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2- Receptores ligados a proteína G – metabotrópicos – muscarínicos, histamínico, dopaminérgicos etc...
Gi – Inibe AMPC
Gs – estimula AMPC
Gq – ativa fosfolipase C e Difosfato de inositol.
Go – regula a permeabilidade de canis iônicos
Família de receptores: Estrutura e mecanismo de transdução de sinais
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3- Receptores ligados à quinase – produção de insulina, fatores de crescimento, citosinas e etc...
Família de receptores: Estrutura e mecanismo de transdução de sinais
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4- Receptores que regulam a transcrição dos genes – receptores nucleares.
Família de receptores: Estrutura e mecanismo de transdução de sinais
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