13 Antidiabéticos

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Antidiabéticos orais 
Conceito 
• O DM é uma síndrome de etiologia múltipla, 
decorrente da falta de insulina e/ou da incapacidade da 
insulina de exercer adequadamente seus efeitos 
Conceito 
• Caracteriza-se por hiperglicemia crônica com 
distúrbios do metabolismo dos carboidratos, lipídios e 
proteínas 
 
• Consequências 
• Lesões, disfunção e falência em órgãos (Rins, 
olhos, nervos, coração e vasos sanguíneos) 
 
• Antes do surgimento 
• Glicemia varia entre normalidade e faixa diabética 
 
Classificação Etiológica 
Fármacos que causam Diabetes 
Tratamento 
• Não Farmacológico 
 Mudança no estilo de vida 
 (Redução do peso, dieta saudável, exercício 
regular e parar de fumar) 
• Farmacológico 
Hipoglicemiantes orais e insulina 
Tratamento do diabetes melito 2 
 
Locais onde Hipoglicemiantes orais atuam 
 
Classificação dos hipoglicemiantes orais 
Sulfoniluréias 
Clorpropamida 
Tolbutamida 
Tolazamida 
Aceto-examida 
Gliburida 
Glibenclamida 
Glipizida 
Gliclazida 
Glimepiride 
Biguanidas 
Metformina 
Fenformina 
Buformina 
Classificação dos hipoglicemiantes orais 
Derivados do Ácido Benzóico 
Meglitinida 
Repaglinida 
Nateglinida 
Tiazolidinadionas Rosiglitazona 
Pioglitazona 
Inibidor da α glicosidase 
Acarbose 
 
Classificação dos hipoglicemiantes 
 
SULFONILURÉIAS 
 
 
 
Classificação dos hipoglicemiantes 
 
SULFONILURÉIAS 
 
 • Estimulam a secreção de insulina - receptor específico 
na célula ß - fechamento dos canais de potássio 
dependentes de ATP - despolarização da célula 
 
Classificação dos hipoglicemiantes 
 
SULFONILURÉIAS 
 
 Reações adversas 
• Hipoglicemia 
• Reações alérgicas 
• Contra-indicados em pacientes com insuficiência hepática ou 
renal 
 
 
Classificação dos hipoglicemiantes 
 
SULFONILURÉIAS 
 
 
 
Classificação dos hipoglicemiantes 
 
BIGUANIDINAS - Metformina 
 
 • Aumentam a sensibilidade da insulina nos tecidos 
periféricos, principalmente no fígado. 
• Associada a sulfoniluréias, - efeito hipoglicemiante 
aditivo 
• Diminuição de 2 a 3 quilos durante os primeiros seis 
meses de tratamento. 
 
 
 
Classificação dos hipoglicemiantes 
 
BIGUANIDINAS 
 
 
Reações adversas 
 
• Acidose láctica (pH sanguíneo diminui ) 
• Ácido lactico aumenta (lactato) 
• Interromper a medicação quando paciente começar a 
apresentar: Náuseas, vômitos, hiperventilação e dor abominal 
• Contra-indicado: Gravidez, Insuficência Renal e Hepática, 
Alcoolismo 
 
 
Classificação dos hipoglicemiantes 
 
BIGUANIDINAS - Metformina 
 
 • Única medicação que determinou uma diminuição 
significativa da incidência de complicações 
cardiovasculares em pacientes obesos, inclusive infarto 
do miocárdio e morte 
• Efeitos adversos - desconforto abdominal e diarréia leves 
e transitórios 
• Menos de 5% dos pacientes não toleram a metformina 
 
Classificação dos hipoglicemiantes 
 
 INIBIDOR DA α GLICOSIDASE - Acarbose 
 
 
 
• Retarda a digestão e a absorção dos carboidratos promovendo 
a redução da glicemia pós prandial. 
 
• Não causa má-absorção 
• Principal efeito - glicemia pós-prandial (40 a 50 mg/dl), sem 
provocar hiperinsulinemia e, portanto, sem causar 
hipoglicemia 
 
Classificação dos hipoglicemiantes 
 
 INIBIDOR DA α GLICOSIDASE - Acarbose 
 
 
 
Efeitos adversos mais frequentes : 
• Gastrointestinais (desconforto abdominal, flatulência e 
diarréia em 30% dos pacientes- diminuem com o uso 
continuado) 
• Não existem efeitos sistêmicos indesejáveis 
• Opção terapêutica segura para idosos - sem interações 
medicamentosas com outros fármacos 
 
Classificação dos hipoglicemiantes 
Derivados do Ácido Benzóico 
Repaglinida (prandin) nateglinida (starlix) 
 
 
 
• Bloqueiam os canais de potássio dependentes das 
células beta do pâncreas. 
 
 
Classificação dos hipoglicemiantes 
Derivados do Ácido Benzóico 
Repaglinida (prandin) 
 
• Derivado do ácido benzóico - estimula a secreção de 
insulina na presença de glicose 
• Liga-se a receptores na célula ß, diferentes dos 
receptores das sulfoniluréias 
• Sua ação é mais rápida e mais curta que 
sulfoniluréias 
 
Classificação dos hipoglicemiantes 
Derivados do Ácido Benzóico 
Repaglinida (prandin) 
 
• Redução da glicose - é semelhante ao das sulfoniluréias 
• Tem efeito aditivo à metformina 
• É absorvida e eliminada rapidamente por metabolismo 
hepático - administrada antes das refeições 
• Menos reações hipoglicêmicas do que as sulfoniluréias 
 
Classificação dos hipoglicemiantes 
Derivados do Ácido Benzóico 
Nateglinida (starlix) 
 
 
 
• Derivado da D-fenilalanina, - aumento da sensibilidade da 
célula beta à glicose plasmática. 
• Liga-se a receptores na célula ß, diferentes dos receptores 
das sulfoniluréias 
• Despolarização da membrana, entrada de cálcio e exocitose 
de grânulos de insulina 
• Absorção gastrointestinal rápida - minutos antes das refeições 
 
Classificação dos hipoglicemiantes 
Derivados do Ácido Benzóico 
 Tiazolidinadionas 
 
 
 
• Aumentam a sensibilidade da insulina nos tecidos periféricos, 
ligando-se a um receptor levando a um aumento da expressão 
dos transportadores de membrana de glicose (GLUT4) 
 
Principais Fármacos: 
Sulfoniluréias: Estimulam a liberação da Insulina p/ Célula Beta 
Clorpropamida comprimidos de 250 mg 
Diabinese e Clorpropamida “genérica” 
 
Glibenclamida comprimidos de 5 mg 
Daonil, Euglucon, Lisaglucon e Glibenclamida “genérica” 
 
Glipizida comprimidos de 5 mg 
Minidiab e Glipzida “genérica” 
 
Biguanidas: Inibem a gliconeogênse hepática, reduzem absorção de 
glicose no TGI e ativam receptores da insulina. 
Metformina comprimidos de 500 e 850 mg 
Glifage, Dimefor e Metformina “genérica” 
 
Principais Fármacos: 
Tiazolidinadionas: Aumentam a sensibilidade a insulina nos tecidos 
 adiposo / muscular e reduzem a gliconeogenese 
Rosiglitasona comprimidos de 4, 8, 5.30 e 10.6 mg 
Avandia 
 
Estimulantes da secreção da insulina “não sulfoniluréias” 
Nateglinida comprimidos de 120 mg 
Starlix 
 
Repaglinida comprimidos de 0.5, 1.0 e 2.0 mg 
Prandin 
 
Tratamento Farmacológico 
Hipoglicemiantes orais 
 
Antidiabéticos orais 
Tratamento X Progressão da doença 
 
Insulina 
Insulina 
• Pequena proteína com peso molecular de 5.808 no 
ser humano 
• Contém 51 aa dispostos em duas cadeia (A e B) 
unidas por pontes dissulfeto. 
 Tipos de Insulinas Disponíveis 
• Insulina de ação rápida ( Insulina Cristalina ) 
 
• Insulina de ação intermediária ( NPH ) 
 
• Insulina de longa ação ( PZ ) 
 
• Outras 
Insulina de Ação Rápida 
( Insulina Regular ou Insulina Cristalina ) 
 • Solução límpida estável com pH 7.4 (neutro) 
• Pode ficar até uma semana fora da geladeira 
 
• Administração: IV / IM / SC ( SC mais recomendada ) 
• Aplicada 30 minutos antes das refeições (SC) 
• Demora cerca de 20 minutos para iniciar sua ação 
• Duração da sua ação é de 8 horas 
• É indicada nos casos de diabetes descompensada, choque e 
infecções 
• Pode ser utilizada em associação com Insulinas de ação 
prolongada 
• Doses – Ajustada a cada situação e perfil glicêmico 
 
Insulina de ação intermediaria ( Insulina NPH ) 
 
 
NPH = Neutral Protamine Hagedorn 
 
• Protamina é uma proteina utilizada para retardar a absorção e a 
eliminação da Insulina 
• pH = 7.4 
• Administração SC 
• Ação máxima é atingida em 8horas e dura aproximadamente 24h 
 
• Indicada em todos tipos de Diabetes 
• Aplicação pela manhã antes do café e a noite antes do jantar ou 
ao deitar 
• Não é indicada em Ceto-Acidose ou situações emergenciais 
 
•Pode ser associada a Insulina Regular (Rápida) no tratamento de 
manutenção 
Insulina 
Glicosímetro 
Sistema de Infusão Contínua de 
Insulina 
LOCAIS DE APLICAÇÃO 
Avaliação de Aprendizagem 
 
• Defina DM 
• Quais as formas de tratamento do DM? 
• Como são classificados os hipoglicemiantes orais? 
• Quais os tipos de insulina disponíveis? 
• Qual o hipoglicemiante oral de escolha para os 
pacientes obesos. Cite seus efeitos adversos.