ANTI HISTAMÍNICOS

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ANTI HISTAMÍNICOS
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ANTI HISTAMINICOS
Armazenamento 
Mastócito nos tecidos e basófilos no sangue 
Outros locais de armazenamento de histamina: 
células da epiderme;
 células da mucosa gástrica;
neurônios no SNC;
 células de tecidos em regeneração ou crescimento rápido. 
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ANTI HISTAMINICOS
RECEPTORES DE HISTAMINA 
Três tipos foram reconhecidos e designados como H1, H2 e H3. 
Eles diferem entre si na farmacologia, distribuição e modo de ação.
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ANTI HISTAMINICOS
Principais vias de metabolismo da histamina
Metilação do anel:
Catalisação pela enzima histamina-N-metil-transferase, convertida em ácido acético N-metil imidazol, posterior oxidação por MAO.
Desaminação oxidativa:
Catalisação pela enzima diamino oxidase (DAO) dando ácido acético imidazol 
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ANTI HISTAMÍNICOS
1- INIBIDOR DE SÍNTESE 
2- INIBIDOR DE LIBERAÇÃO
3- BLOQUEIO DE RECEPTORES
4 – ANTAGONISMO FISIOLÓGICO
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ANTI HISTAMÍNICOS
INIBIDOR DE SÍNTESE :Uso descartado devido a Histamina ser importante neuromediador e neurotransmissor, necessário ao crescimento e reparo tecidual.
INIBIDOR DE LIBERAÇÃO: CROMOLIM > estabilização da membrana de Mastócitos e Basófilos, impedindo a desgranulação. Impede a liberação não citotóxica, sem influenciar a liberação citotóxica.
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ANTI HISTAMÍNICOS
BLOQUEIO DE RECEPTORES:
Ocupam reversível e competitivamente os receptores de Histamina H¹ e H², sem interferir com liberação.
São aminas lipossolúveis. Absorção oral, Distribuição por todo organismo, inclusive SNC, Metabolismo hepático e Eliminação renal.
Principais Efeitos Colaterais: Sonolência 
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ANTI HISTAMÍNICOS
BLOQUEADORES DE RECEPTORES H¹
DIVIDIDOS EM CINCO GRUPOS QUÍMICOS
ETANOLAMINAS: Difenidramina (BENADRIL) 			 Dimenidrinato (DRAMIN)
ETILENODIAMINAS: Pirilamina (NEO ANTERGAN)
ALQUILAMINAS: Dexclorfeniramina (POLARAMINE)
PIPERAZINAS: Meclizina (ANTIVERT)
FENOTIAZIDAS: Prometazina (FENERGAN) 
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ANTI HISTAMINICOS
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ANTI-HISTAMÍNICOS
ANTI-HISTAMINICOS H1 DE 2ª GERAÇÃO
DIVIDIDOS EM 2 GRUPOS QUIMICOS
Piperidinas Astemizol * Azatadina
 Azelastina Ebastina
 Epinastina Fexofenadina Allegra®
 Terfenadina* Loratadina Claritin®
 Rupatadina Rupafin® 
Piperazina de 2ª geração Cetirizina
* interações no metabolismo hepático com outras drogas arritmia e morte. Retirados do mercado.
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ANTI HISTAMINICOS
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ANTI HISTAMÍNICOS
BLOQUEADORES DE RECEPTORES H²
CIMETIDINA (TAGAMET)
RANETIDINA (ANTAK)
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ANTI HISTAMÍNICOS
USOS
PREVENTIVOS
GASTRITES E ÚLCERAS
BRONCOCONSTRIÇÃO
CÓLICA INTESTINAL
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ANTI HISTAMÍNICOS
ANTAGONISMO FISIOLÓGICO
(Substâncias diferentes, atuando em receptores diferentes, produzem EFEITOS antagônicos)
Adrenalina, atuando em receptores a e b, produz efeitos antagônicos a Histamina.