Antibióticos Farmacologia

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1. INTRODUÇÃO
O advento dos antibióticos no final da década de 1920 revolucionou a ciência e a trouxe a medicina para a era moderna, favorecendo o tratamento de diversas infecções que eram a principal causa de mortalidade da época. Os antibióticos são eficazes no tratamento de infecções causadas por bactérias, sendo ineficaz em infecções por qualquer outro tipo de microrganismos.
Os antibióticos podem ser bactericidas (destroem diretamente a bactéria) ou bacteriostáticos (que inibem o crescimento e reprodução das bactérias, auxiliando o processo imunológico a exterminar os microrganismos).
O primeiro antibiótico descoberto foi a penicilina, em 1928, pelo médico, farmacologista, biólogo e botânico inglês Alexander Fleming, conhecido como penicilina, descoberta a partir de um fungo (Penicillium chrysogenum ou Penicillium notatum), cuja substância produzida impedia o crescimento de bactérias.
Atualmente, os antibióticos são substâncias sintéticas, produzidas em laboratórios, muitos deles derivados de substâncias naturais, como o caso da penicilina e são muito importantes para 
2. PENICILINA CRISTALINA 
2.1. Apresentação
Pó para solução injetável. 
2.2. Via de administração
Intravenoso (I.V.) e intramuscular (I.M.).
2.3. Indicação
Entre as indicações para essas categorias estão as mais diversas infecções, e entre as indicadas pela Agência de Vigilância Sanitária (ANVISA) estão: pneumonias, sinusites, otites, infecções cutâneas, endocardite bacteriana, meningites bacterianas e infecções do aparelho reprodutor.
2.4. Contraindicação
A penicilina tem algumas contraindicações e não deve ser administrada em gestantes, na fase de lactação e se o paciente tiver insuficiência renal.
2.5. Efeitos colaterais
Por conta de um forte efeito, apresentam-se em organismos diversos, danos colaterais, como reações alérgicas, que tem presença inicial de febre, edema na laringe, alguns tipos de desarranjos na flora intestinal, além da aplicação ser bastante dolorosa.
3. PENICILINA G BENZATINA
3.1. Apresentação
Pó para solução injetável.
3.2. Via de administração
Intramuscular profunda (I.M.)
3.3. Indicação
Infecções estreptocócicas (grupo A) do trato respiratório superior e da pele, sífilis tardia, sífilis congênita, profilaxia da febre reumática e da glomerulonefrite, sífilis endêmica. 
3.4. Contraindicação
Contraindicada em pacientes com alergia às penicilinas ou histórico de hipersensibilidade a múltiplos alergenos.
3.5. Efeitos colaterais
Alguns efeitos colaterais incluem urticária e vermelhidão na pele, coceira, inchaço na laringe, diarreia intensa, vermelhidão e coceira na parte lateral dos dedos, mãos e pés, dor nas articulações, urticária, febre, calafrios, edema e apatia.
4. OXACILINA
4.1. Apresentação
Pó para solução injetável
4.2. Via de administração
Intravenoso (I.V.) e intramuscular (I.M.).
4.3. Indicação
Indicada no tratamento de infecções por estafilococos produtores de penicilinase.
4.4. Contraindicação
O uso deste medicamento é contraindicado em caso de hipersensibilidade conhecida à Oxacilina sódica ou a qualquer outra penicilina.
4.5. Efeitos colaterais
As reações imediatas ocorrem normalmente dentro de 20 minutos após a administração e em termos de gravidade vão desde urticária e prurido até angioedema, laringoespasmo, broncoespasmo, hipotensão, colapso vascular e óbito. Outro tipo de reação imediata, acelerada, pode ocorrer 20 minutos a 48 horas após a administração e inclui urticária, prurido e febre. Ainda que ocasionalmente ocorra edema de glote, laringoespasmo e hipotensão, a fatalidade é rara. 
As reações alérgicas retardadas na terapia com penicilina ocorrem comumente após 48 horas e às vezes até duas a quatro semanas após o início da terapia. As manifestações deste tipo de reação incluem sintomas de debilidade orgânica (por exemplo: febre, mal-estar, urticária, mialgia, artralgia, dor abdominal) e várias erupções cutâneas.
Gastrintestinais – podem ocorrer náuseas, vômitos, diarreia, estomatite, língua vilosa nigra e outros sintomas de irritação gastrointestinal. Raramente tem sido relatado a associação antibiótica de colite pseudomembranosa com penicilina penicilinase-resistente. 
Neurológicas – reações neurotóxicas similares àquelas observadas com a penicilina G (ex: letargia, confusão, contração muscular, mioclonus mutifocal, ataque epileptiforme localizado ou generalizado). Podem ocorrer com grandes doses intravenosas de penicilinas penicilinase-resistentes, especialmente em pacientes com insuficiência renal. 
Hematológicas – eosinofilia, anemia hemolítica, agranulocitose, neutropenia, leucopenia, granulocitopenia e depressão da medula óssea têm sido associadas ao uso de penicilina penicilinase-resistentes. 
Hepáticas – hepatotoxicidade, caracterizada por febre, náuseas e vômitos, em conjunto com testes de função hepática anormais, principalmente níveis elevados de transaminase glutâmico oxaloacética, tem sido associada ao uso de penicilina penicilinase-resistente. 
Tem sido relatado aumento transitório assintomático nas concentrações séricas de fosfatase alcalina, transaminase glutâmico oxaloacético (TGO) e transaminase glutâmico pirúvica (TGP). 
5. CEFALOTINA
5.1. Apresentação
Pó para solução injetável.
5.2. Via de administração
Intravenoso (I.V.) e intramuscular (I.M.).
5.3. Indicação
Devem ser realizados testes de suscetibilidade e cultura. O tratamento pode ser iniciado antes que os resultados destes testes sejam conhecidos.
Infecções do trato respiratório causadas por Streptococcus pneumoniae, estafilococos (produtores e não produtores de penicilinase), Streptococcus pyogenes, Klebsiella sp. e Haemophilus influenzae.
Infecções da pele e tecidos moles causadas por estafilococos (produtores e não produtores de penicilinase), Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis e Klebsiella sp. 
Infecções do trato geniturinário causadas por Escherichia coli, Proteus mirabilis e Klebsiella sp. 
Septicemia causada por Streptococcus pneumoniae, estafilococos (produtores e não produtores de penicilinase), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Escherichia coli, Proteus mirabilis e Klebsiella sp.
Infecções gastrintestinais causadas por Salmonella sp. e Shigella sp. 
Meningite causada por Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes e estafilococos (produtores e não produtores de penicilinase). 
Infecções ósseas e articulares causadas por estafilococos (produtores e não produtores de penicilinase). 
Profilaxia cirúrgica: em procedimentos cirúrgicos contaminados ou potencialmente contaminados. 
5.4. Contraindicação
É contraindicada para pacientes com histórico de reações alérgicas a antibióticos do grupo das cefalosporinas, penicilina, derivados da penicilina e penicilamina.
5.5. Efeitos colaterais
Em casos de hipersensibilidade, poderão ocorrer erupções cutâneas maculopapulosas, urticária, reações semelhantes às da doença do soro e anafilaxia. Eosinofilia e febre medicamentosa foram observadas associadas a outras reações alérgicas. Há maior probabilidade dessas reações ocorrerem em pacientes com história de alergia, particularmente à penicilina. 
SANGUE: têm sido observadas neutropenia, trombocitopenia e anemia hemolítica. Foram relatados resultados positivos nos testes de Coombs diretos, realizados durante a terapia com Cefalotina. 
FÍGADO: foi notada uma elevação transitória na transaminase glutâmico-oxalacética (TGO) e na fosfatase alcalina. 
RIM: foram observadas elevação de nitrogênio ureico no sangue (BUN) e diminuição do clearance de creatinina (avalia a função renal), particularmente em pacientes que apresentaram insuficiência renal anterior. O papel da Cefalotina nas alterações renais é difícil de ser estabelecido, em vista de ter sido geralmente notada a presença de outros fatores que predispõem à uremia ou à insuficiênciarenal aguda.
REAÇÕES LOCAIS: dor, enduração, sensibilidade e elevação da temperatura têm sido relatadas após injeções intramusculares repetidas. Tem ocorrido tromboflebite, geralmente associada a doses diárias acima de 6 gramas, administradas por infusão contínua por mais de 3 dias. 
GASTRINTESTINAIS: podem aparecer sintomas de colite pseudomembranosa durante ou após o tratamento. Diarreia, náuseas e vômitos têm sido relatados raramente. 
6. CEFTRIAXONA
6.1. Apresentação
Pó para solução injetável.
6.2. Via de administração
Intravenoso (I.V.) e intramuscular (I.M.).
6.3. Indicação
Infecções causadas por: sepse, meningite, Doença de Lyme, peritonites, infecções do trato gastrintestinal e biliar, infecções ósseas, articulares, tecidos moles, pele e feridas, infecções em pacientes imunocomprometidos, infecções renais e do trato urinário, infecções do trato respiratório, particularmente pneumonia e infecções otorrinolaringológicas, infecções genitais, inclusive gonorreia, profilaxia de infecções pré-operatória.
6.4. Contraindicação
A Ceftriaxona dissódica está contraindicada em pacientes com reconhecida hipersensibilidade aos antibióticos do grupo das cefalosporinas. Em pacientes hipersensíveis à penicilina deve-se levar em conta a possibilidade de reações alérgicas cruzadas.
A Ceftriaxona dissódica não deve ser adicionada a soluções que contenham cálcio como a solução de Hartmann ou solução de Ringer.
A Ceftriaxona dissódica é incompatível com amsacrina, vancomicina, fluconazol e aminoglicosídeos.
6.5. Efeitos colaterais
Efeitos Colaterais Sistêmicos: distúrbios gastrintestinais: fezes moles ou diarreia, náusea, vômito, estomatite e glossite.
Alterações hematológicas: eosinofilia, leucopenia, granulocitopenia, anemia hemolítica, trombocitopenia; casos isolados de granulocitopenia (< 500/mm3) foram relatados. A maioria dos quais após 10 dias de tratamento seguindo-se a uma dose total de 20 gramas ou mais.
Reações cutâneas: exantema, dermatite alérgica, prurido, urticária, edema e eritema. Casos isolados de reações adversas graves (eritema multiforme, Síndrome de Stevens-Jonhson, ou Síndrome de Lyell (necrólise epidérmica tóxica) foram relatados.
Efeitos Colaterais Raros: cefaleia, tontura, elevação das enzimas hepáticas, sedimento sintomático de Ceftriaxona cálcica na vesícula biliar, oligúria, aumento da creatinina sérica, micose do trato genital, febre, tremores, reações anafiláticas ou anafilactoides, aumento das enzimas hepáticas.
Enterocolite pseudomembranosa e distúrbios da coagulação foram descritos como reações adversas raríssimas.
Casos muito raros de precipitação renal foram relatados, principalmente em crianças maiores que 3 anos e que foram tratadas ou com altas doses diárias (p. ex. doses maiores ou iguais a 80 mg/kg/dia) ou com dose total excedendo 10 g, com outros fatores de risco presentes (p. ex. restrição de fluidos, confinamento ao leito, etc). Este evento pode ser sintomático ou assintomático, pode levar à insuficiência renal, e é reversível com a descontinuação da Ceftriaxona dissódica.
Efeitos Colaterais Locais: em raros casos, reações de flebite ocorrem após administração intravenosa. Estas podem ser minimizadas pela prática de injeção lenta do produto (2-4 min).
A injeção intramuscular sem a solução de lidocaína (diluente) é dolorosa.
Alterações de exames laboratoriais: os pacientes tratados com Ceftriaxona dissódica o teste de Coombs pode raramente se tornar falso-positivo, assim como o teste para galactosemia.
Os métodos não enzimáticos para a determinação de glicose na urina podem fornecer resultados falso-positivos. Por este motivo a determinação de glicose na urina deve ser feita por métodos enzimáticos.
7. CONCLUSÃO
Os antibióticos foram uma grande descoberta para a ciência e a medicina, auxiliando no processo de cura de diversas patologias que, até então eram fatais. Porém, o uso desses medicamentos deve ser com muita cautela, visto que, são eficazes apenas para o tratamento contra infecções bacterianas. Caso o antibiótico utilizado não seja o específico para aquela infecção, os efeitos não serão alcançados e a infecção irá persistir.
O uso indiscriminado dos antibióticos também pode causar um outro grave problema: as bactérias são seres que, através da seleção natural, vão se favorecendo conforme o uso incorreto desse tipo de medicação, as mais resistentes vão sobrevivendo aquele ambiente hostil e as mais suscetíveis podem morrer. As sobreviventes irão se reproduzir, originando descendentes cada vez mais resistentes, até que em um dado momento, aquele medicamento não será mais eficaz.
Sendo assim, os antibióticos são medicamento de extrema importância quando utilizados da forma correta, sendo eficazes no combate de patologias, por vezes letais, porém, se utilizados de forma incorreta, podem causar danos irreparáveis ao organismo, favorecendo o aparecimento de bactérias cada vez mais resistentes.
8. REFERÊNCIAS
http://www.medicinanet.com.br/
Consultado em 17/09/2016 e 24/09/2016