farmacodinâmica, farmacologia aplicada

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Farmacodinâmica 
 
Alvo de Ligação 
 
• Para uma droga funcionar ele deverá estar ligada . 
• Proteínas: 
• Enzimas 
• Moléculas Transportadoras 
• Canais Iônicos 
• Receptores 
 
Receptores 
 Definição: 
 “Receptores são estruturas moleculares altamente 
especializadas, que tem no organismo afinidade de 
interar-se com substâncias endógenas com função 
fisiológica, e que podem também reagir com substâncias 
exógenas, que tenham características químicas e 
estrutrais comparáveis às substâncias naturais do 
organismo.“ (Profª Drª W.P.B. Ramos – Unesp) 
 
Receptores 
 
 
 
• Função: 
 
• Agonista: a combinação “ativa” alguma função na 
célula receptora. 
Ex. Isoprenalina – agonista 
• Antagonista: a combinação “não” promove 
ativação na célula receptora 
Ex. Propranolol – antagonista β 
Interação droga-receptor 
► Agonista total - 
eficácia de 100% ou 
suficiente para 
produzir resposta 
tecidual máxima. 
Ex: morfina (agonista opióide) 
 
► Agonista parcial – mesmo quando 
ocupam 100% dos receptores teciduais 
produzem resposta submáxima. 
Ex: buprenorfina (agonista opióide) 
 
Potência X Eficácia X Afinidade 
►Afinidade → tendência de um fármaco de se ligar a 
um receptor 
►Eficácia → “força” de um único complexo 
droga-receptor de provocar resposta 
►Potência → quantidade da droga para produzir 
determinado efeito. 
Ex: se 10 mg de morfina são iguais a 100 
mg de petidina, a morfina é mais 
potente do que a petidina. 
 
Em geral os fármacos de alta potência 
exibem alta afinidade pelos receptores 
 
Tipos de receptores 
•Canais iônicos regulados por ligante 
•Receptores acoplados a proteína G 
•Receptores ligados a quinase 
•Receptores intrace lulares 
Tipos de receptores 
 
 
Sinergismo 
X 
Antagonismo 
 
Interação entre fármacos 
 
Tipos de Sinergismo 
Entre fármacos: 
►Sinergismo por adição → o efeito combinado é igual à soma 
dos efeitos isolados de cada um deles. 
►Sinergismo por potenciação → o efeito combinado é maior 
do que a soma dos efeitos isolados. 
Ex: butóxido de piperonila + praguicidas = maior potência 
antiparasiária. 
 
Tipos de Antagonismos 
Entre fármacos: 
►Antagonismo Químico : 2 substâncias se combinam, de modo que o efeito 
da droga é perdido 
Ex: Agentes quelantes (dimercaprol) ↓ toxicidade de metais pesados 
► Antagonismo Farmacocinético → o antagonista diminui a 
concentração da substância ativa em seu local de ação. 
Ex: Varfarina (anticoagulante) X fenobarbital (↑ metabolismo) 
► Antagonismo fisiológico → interação de 2 substâncias cujas ações 
opostas no organismo tendem a anular uma a outra. 
Ex: histamina X adrenalina (funcional) 
adrenalina X acetilcolina (fisiológico) 
Dessensilibização e taquifilaxia 
 Dessensibilização 
 Diminuição do efeito de um 
fármaco ao ser administrado 
contínua e repetidamente: 
 Alteração dos receptores; 
 Modificação 
conformacional; 
 Fosforilação 
 Perda dos receptores; 
 
Taquifilaxia 
 
 Exposição prolongada ao 
fármaco; 
 Internalização – endocitose; 
 Depleção de mediadores - 
anfetamina (depleção de aminas 
↣ acentuada tafilaxia) 
 ↑ degradação metabólica; 
 Adaptação fisiológica; 
 Homeostasia. 
 
Obrigada!