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FARMACODINÂMICA Prof.ª Adriana Alves adriana.alves@estacio.br FASE FARMACODINÂMICA INTERAÇÃO DROGA X RECEPTOR Fase farmacêutica Dose administrada Desintegração do medicamento Dissolução da substância ativa Fase farmacocinética Absorção Distribuição Metabolização/biotransformação Excreção FARMACODINÂMICA Estudo de ações e efeitos de fármacos e seus mecanismos de ação no organismo. É a ciência que estuda a inter-relação da concentração de um fármaco e a estrutura alvo, bem como o respectivo Mecanismo de Ação. fármaco Componentes celulares • proteínas • enzimas • receptores-alvo Ação do fármaco EFEITO AO NÍVEL CELULAR FARMACODINÂMICA -Um fármaco pode: Modificar a função da célula Modificar a taxa da função celular FARMACODINÂMICA CONCLUSÃO: O efeito de um medicamento irá depender das funções que uma célula é capaz de executar. FARMACODINÂMICA •Um fármaco pode alterar a função da célula alvo ao: - modificar o ambiente físico ou químico da célula -interagir com um receptor (membrana ou interior da célula) Ação Alterações bioquímicas e fisiológicas Função celular alterada Efeito Clinicamente mensurável Ação Eficácia dos medicamentos Surgimento de reações adversas Específicas Combate a causa da doença Antibióticos Inespecíficas Aliviam manifestações clínicas Analgésicos Efeitos Decorre da ação Influências Real resposta Dieta Exercício físico Idade Administração Mecanismo de ação Descrição de processos moleculares que permitem a atuação do fármaco Múltiplos efeitos Múltiplos mecanismos de ação Atropina Anti-histamínico Alguns medicamentos são relativamente não seletivos, atuando em muitos tecidos ou órgãos diferentes, o que explica a atropina, uma substância administrada com o objetivo de relaxar os músculos no trato gastrointestinal, também pode relaxar os músculos do olho e do trato respiratório, além de diminuir a secreção das glândulas sudoríparas e mucosas. Atropina (escopolamina) bloqueio da ação muscarínica da Acetilcolina (Ach) isto é, são os que inhibem a função do sistema parassimpático. Clorpromazina: ação estabilizadora no sistema nervoso central e periférico e uma ação depressora seletiva sobre o SNC, permitindo assim, o controle dos mais variados tipos de excitação. Uso Terapêutico dos fármacos depende: Propriedades farmacodinâmicas Eficácia Efetividade Segurança Eficácia Quantificação do efeito benéfico Efetividade Segurança + esquema de administração Segurança Efeito benéfico x nocivo AÇÕES DE FÁRMACOS MEDIADAS POR RECEPTORES SOBRE OS RECEPTORES... Fármaco não-seletivo Atua em vários receptores - efeitos O receptor pode ser classificado pelo efeito específico Ex.:Receptores beta FC Relaxa os brônquios Beta 1 (coração) Beta 2 (m. liso e células glandulares) Reações químicas Ação Efeito FAMÍLIA DE RECEPTORES Acoplados a proteína G Canal iônico ativado por ligante Enzima operada por ligante Reguladores da síntese proteica A INTERAÇÃO FÁRMACO- RECEPTOR Caracterizada por afinidade: capacidade de ligação Atividade intrínseca Gera resposta farmacológica após acoplamento Especificidade química Receptor só aceita fármaco de estrutura similar Reversibilidade Forças ligantes são transitórias A INTERAÇÃO FÁRMACO- RECEPTOR RECEPTORES AGONISTAS TOTAL PARCIAL RECEPTORES ANTAGONISTAS COMPETITIVO NÃO COMPETITIVO FÁRMACO AGONISTA Tem afinidade e atividade intrínseca Agonista total Agonista parcial Incapazes de evocar resposta máxima, mesmo com aumento de dose c r f ag f ant intensifica ou estimula um receptorocupa um receptor e impede as ações de um agonista Antagonista competitivo Alta afinidade, mas não produz resposta Compete com o agonista pelos sítios receptores Antagonista não-competitivo Impede a resposta do agonista sem bloquear o receptor Liga-se aos sítios receptores e bloqueia os efeitos do agonista POTÊNCIA Quantidade relativa necessária deste fármaco para produzir uma resposta desejada FÁRMACO X Dose = 50 FÁRMACO Y Dose = 20 MESMA RESPOSTA AÇÕES DE FÁRMACOS NÃO MEDIADAS POR RECEPTORES Antiácidos Anestésicos gerais inalatórios Diuréticos osmóticos e outros... AÇÕES GERAIS DE FÁRMACOS Não criam funções biológicas Modificam funções já existentes A Ç Õ E S Estimulantes Depressoras Irritativa Citotóxica Antimicrobiana Substitutiva Supressiva T R A T A M E N T O S Específicos Inespecíficos Substitutivo Preventivo Supressivo