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FARMACOLOGIA N1 DROGA IDEIAL: efetividade, seguro, seletivo (interação com apenas um receptor da membrana), reversível, fácil administração, mínimas alterações, poucas ou nenhuma reação adversa. EFEITO BENÉFICO: curativo, preventivo (vacinas), diagnóstico (contraste radiológico), anticoncepção (ACO). FASES FARMACOLÓGICAS: pré-clínica: investigação animal; fase clínica: voluntários sadios, dosagem mais segura e eficaz; fase III: triagem clínica. EFEITOS BIOLÓGICOS: reação intracelular – vias de sinalização – aciona o 2º mensageiro depois o inibe. Dose: é a quantidade de droga administrada; fármaco: substância de estrutura química; droga: matéria-prima que contém um ou mais fármacos; medicamento: Produto Farmacêutico, tecnicamente elaborado com finalidade curativa e para fins de diagnóstico; forma farmacêutica: é uma combinação da forma na qual o produto farmacêutico é apresentado pelo fabricante e a forma na qual ele é administrado. BIODISPONIBILIDADE: representa a concentração em % da droga que atinge o sítio de ação – a metabolização altera a composição do medicamento, diminuindo ou alterando sua efetividade. Condições como acompanhamento do remédio (comida, líquidos), jeito que se toma alteram as condições de chegada no sítio de ação. BIOTRANSFORMAÇÃO: reações químicas que produziram metabólito inativo. METABOLISMO DE 1ª PASSAGEM: processo farmacocinético em qual alguns farmacos são acometidos por sofrerem ação enzimática ao passarem pelo fígado antes de caírem na circulação sanguínea. Eles apresentam interferência na sua biodisponibilidade. MEDICAMENTO REFÊRENCIA: medicamentos reconhecidos pelo órgão federal responsável pela vigilância sanitária. MEDICAMENTO SIMILAR: mesmos princípios ativos, concentração, forma farmacêutica, via de administração, indicação terapêutica do medicamento de referência, podendo diferir somente em características relativas ao tamanho e forma do produto, prazo de validade, embalagem, rotulagem, excipientes e veículos. MEDICAMENTO GENÉRICO: similar ao medicamento de refêrencia. MEDICAMENTO COMERCIAL: refere-se aos diferentes nomes que se dá para um mesmo medicamento, graças às diferentes indústrias que o fabricaram. MEDICAMENTO FITOTERÁPICO: medicamentos fabricados através de matérias-primas vegetais. MEDICAMENTO HOMEOPÁTICO: farmaco ministrado segundo o princípio da similitude, com finalidade preventiva e terapêutica, obtida pelo método de diluições seguidas de sucussões e/ou triturações sucessivas. MEDICAMENTO MAGISTRAL: farmaco elaborado por uma fórmula prescrita pelo médico específica para cada paciente, preparada em farmácia de manipulação. FORMA FÍSICA DOS MEDICAMENTOS: Sólidas: cápsulas, comprimidos (orais e vaginais), implantes, óvulos, pérolas, pílulas. Pastosas: cremes, pastas, pomadas, ungüentos. Líquidas: suspensões, emulsões, xaropes, enemas, óleos medicinais. Gasosas: inalantes. Especiais: aerossóis, ampolas, colírios, extratos, sprays. VIAS DE ADMINISTRAÇÃO: Enteral: absorção no trato gastrointestinal – orais, sublinguais e retais. Parenteral: a via de absorção não ocorre no trato gastrointestinal - subcutânea; intramuscular; intravenosa; intradérmica. É mais rápida, dose exata, tratamento de emergência, em pacientes inconscientes e instrumentos esterializados. Intramuscular: soluções aquosas (rápida absorção) ou preparações de suspensão (absorção lenta). Não deve-se usar na região glútea em crianças abaixo de 2 anos, pacientes com atrofia muscular em membros inferiores, e dosagem acima de 3Ml. É preciso tomar cuidado para não atingir nervos, provocar abscesso e infecções. ABSORÇÃO: é a passagem de um fármaco desde sua via de adm até a corrente sanguínea, ultrapassando as barreiras plasmáticas, indo para os fluídos circulantes. A membrana celular favorece a passagem de substâncias lipossolúveis. Interação fármaco-receptor. EFEITO BIOLÓGICO. Absorção; Distribuição; Biotransformação; Eliminação. Desintegração; Desagregação; Dissolução. *Na mucosa gástrica. FARMACO: FASE FARMACÊUTICA → FASE FARMACOCINÉTICA → FASE FARMACODINÂMICA BIODISPONIBILIDADE: relacionada à lipossolubilidade, absorção e efeito farmacocinético. CURVA DE CONCENTRAÇÃO SÉRICA-TEMPO: identifica a biodisponibilidade de um medicamento oral através do pico de concentração, tempo máximo e a área sob a curva. Serve saber a duração da presença do fármaco, relação entre a concentração sanguínea e eficácia clínica. PROPRIEDADES FISICO-QUÍMICAS: IONIZAÇÃO: molécula polar (ionizada, droga hidrossolúvel), apolar (não ionizada, favorece absorção, droga lipossolúvel) ou não-polar (droga lipossolúvel). Ph extremamente ácido (em jejum), ph neutralizado (anti-ácido) e ph básico precisa ser neutralizado através de alimentos. CONSTANTE DE IONIZAÇÃO (pKa): constante que indica que o fármaco está 50% ionizado e 50% não-ionizado. DIAZEPAM: deve ser tomado após ingestão de alimentos, pois a alteração do pH gástrico favorece a absorção do medicamento que está, em sua maioria, não-ionizado. ASS: deve ser tomado em jejum, pois o ASS está em caráter ácido, substâncias anti-ácidas neutralizam a secreção gástrica ácida para recuperação do tecido, mas não ajuda na absorção. Os fármacos são ácidos ou bases fracas cujas formas não-ionizada e ionizada se mantém em equilíbrio quando em solução. A forma dissolvida e não ionizada é absorvida preferencialmente, isso porque a forma não ionizada é mais lipofílica. COEFICIENTE DE PARTICIPAÇÃO H20/ÓLEO (LIPOSSOLUBIDADE): determina a lipo ou hidrossolubidade de uma substância. Quanto mais lipofílicas, maior é o coeficiente, maior é sua absorção e a velocidade. SOLUBILIDADE: substâncias pobremente solúveis em água não são absorvidas adequadamente, às vezes de forma intencional, como em leite de magnésia. Algumas substâncias são inativadas dependendo do meio, como insulina e Benzetacil, estes não são admistrados via oral. PH DO COMPARTIMENTO BIOLÓGICO: Pode aumentar a sua forma não ionizada ou a sua forma ionizada, interferindo na absorção. CONCENTRAÇÃO DO FARMACO NO SÍTIO: Pode aumentar a absorção devido ao aumento do gradiente de concentração. PROPRIEDADES INERENTES A FORMA FARMACÊUTICA: estado final da substância. Os excipientes ou veículos podem tem funções de espessar, diluir e melhorar o sabor. Pode ou não interferir na desintegração. A liberação lenta impede a adm contínua do medicamento, pois sua absorção também será lenta. Exposição à luz, umidade e calor podem inativa o PA. FATORES FISIOLÓGICOS E PATOLÓGICOS: Área de superfície: Quando maior a área de absorção, mais favorece. Vascularização local: Quanto mais vascularizado, maior é a absorção (peritoneal > muscular > adiposo > IV > intramuscular > subcutâneo). PENICILINA G: Intravenosa (casos graves, como uma endocardite, concentração é rapidamente alcançada, não há perdas. A cada 4 horas). Intramuscular (proporciona liberação lenta da droga a partir do músculo, não mantém o mesmo pico de concentração plasmática que a IV, pois essa é uma preparação de depósito). Via subcutânea também é usada, mas não em concentrações elevadas. VELOCIDADE DO ESVAZIAMENTO GÁSTRICO: transferência do conteúdo do estômago para duodeno. Alterações hemodinâmicas modificam a velocidade do E.G, quando se acelera não há tempo para absorção. Os casos de hipomotilidade acontecem por infarto, alteração do SNsimpático e gastroparesia diabética. Questões: Reidratação oral: Resposta (no processo de absorção o sódio é transportado com a glicose, portanto, os sais reidratantes possuem os dois para que um facilite a entrada do outro. A glicose auxilia na absorção do sódio. Utilização de Levodopa (Parkinson) e aminoácidos pelo mesmo transportador: Resposta (irão competir pelo mesmo transportador, portanto não podem ser administrados com alimentos para que não haja risco do aminoácido ser transportado e a Levodopa não). Por que Dipirona em gotas é absorvida mais rápido? Resposta (porque não há as fases de desintegraçãoe desagregação). Insulina administrada intramuscular ao invés de subcutânea, por que causa hipoglicemia? Resposta (porque o tecido muscular é mais vascularizado, sendo assim, a absorção e eliminação mais rápidas).