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Aula 11:Suspensões SUSPENSÕES CONCEITO: são preparações farmacêuticas obtidas pela dispersão de uma fase sólida insolúvel ou praticamente insolúvel em uma fase líquida ou semi-sólida. TIPOS DE SUSPENSÕES Quanto a via de administração uso oral uso tópico uso parenteral Quanto às características físico-químicas poções ou julepos ou suspensão oral: são suspensões líquidas edulcoradas, administradas por via oral. magmas ou argilas: são suspensões líquidas muito viscosas, formada por partículas inorgânicas de cerca de 1m. pomadas geléias ou geléias ou géis: são suspensões semi-sólidas, formadas por substâncias orgânicas e inorgânicas. VANTAGENS DO USO DE SUSPENSÕES possibilidade de manipular ff líquidas para fármacos insolúveis nos veículos usuais; possibilidade de mascarar sabor desagradável do que quando em solução ou na forma de pó; possibilidade de prolongar a liberação e ação do fármaco através da formação de depot ou geno-cristais no local de aplicação da suspensão injetável. possibilidade de garantir maior estabilidade química para alguns fármacos do que quando em solução DESVANTAGENS dificuldade em garantir estabilidade física das preparações dificuldade de estudo, desenvolvimento e manipulação maior possibilidade de erros durante as tomadas de medicamento A) FLUTUABILIDADE OU GARANTIA DA FLUTUAÇÃO DAS PARTÍCULAS SUSPENSAS Quando um líquido entra em contato com sólido, pode ocorrer: a) o líquido molha totalmente o sólido; b) o líquido não molha o sólido; c) o líquido espalha-se parcialmente pela superfície do sólido ÂNGULO DE CONTATO: é uma propriedade físico-química ente líquidos e sólidos, responsável por mensurar a capacidade de MOLHABILIDADE do sólido pelo líquido. cos molhabilidade tensão interfacial cos = SV - SL L ASPECTOS FÍSICO-QUÍMICOS DE IMPORTÂNCIA AGENTES MOLHANTES: são substâncias químicas capazes de diminuir a tensão interfacial sólido/líquido, permitindo que o sólido seja molhado pelo líquido. Ex.: Agentes molhantes hidrofílicos: Tween®, Span®, Surfax®. Agentes molhantes lipofílicos: Span® de cadeia longa, monoestearato de alumínio. B) CONTROLE DE SEDIMENTAÇÃO A fim de minimizar a sedimentação das partículas suspensas pela ação da gravidade é necessário obedecer a Lei de Stokes: V = D2 (p - l) g 18 V: velocidade de sedimentação (cm/s) D: dia (cm) : densidade g: aceleração gravidade (cm/s2) : viscosidade do meio LEI DE STOKES: a velocidade de sedimentação se aproxima a zero à medida que: • a diferença entre a densidade da partícula e do líquido é mínima • aos menores tamanhos de partícula • às maiores viscosidades do meio Limitações da lei de Stokes: a) volume da fase externa >>> volume fase interna b) partículas esféricas c) não deve ter interação iônico entre FE e FI C) AGENTES SUSPENSORES: são substâncias químicas doadoras de viscosidade, capazes de minimizar a taxa de sedimentação através do aumento de viscosidade da fase externa. Agentes suspensores hidrofílicos goma adraganta goma arábica goma karaya goma xantana alginatos metilcelulose carboximetilcelulose celulose microcristalina carbopol® 934 polivinilpirrolidona veegum bentonite Agentes suspensores lipofílicos lanolina ceras óleo rícino D) CRESCIMENTO DE CRISTAIS :em função da presença de partículas insolúveis, algumas características devem ser evitadas como: variabilidade de formato e tamanho polimorfismo variação de temperatura durante armazenagem E) REDISPERSABILIDADE: quanto a garantia de redispersabilidade duas situações são possíveis: Suspensões defloculadas: são aquelas cujas partículas suspensas se aglomeram lentamente constituindo agregados muito bem arranjados, turvando o sobrenadante e, com o tempo, sedimentando-se de forma compacta e IRREVERSÍVEL. Apresentam alto potencial zeta, que acabam temporariamente afastando uma partícula da outro. Suspensões floculadas: são aquelas cujas partículas aglomeram-se em flóculos de forma rápida , pouco compacta devido a interposição de agentes floculantes com um sedimento lábil, frouxo e REVERSÍVEL. Apresentam um baixo potencial zeta, permitindo a aglomeração lenta. Agentes floculantes Eletrólitos : são agentes floculantes que reduzem a barreira elétrica entre as partículas evidenciando pela diminuição do potencial zeta. Tensoativos: preferencialmente os iônicos e não-iônicos, porém sua ação em função da concentração é preferencialmente molhante. Polímeros: são compostos de alto peso molecular , sendo que parte de sua cadeia adsorve-se na superfície da partícula, diminuindo o potencial zeta. CUIDADOS NA PREPARAÇÃO Quanto à estabilidade física tenuidade das partículas viscosidade da fase dispersante floculação versus defloculação Quanto ao efeito farmacológico duração ação medicamentosa Redução de tamanho de partícula: as partículas constituintes de sistemas suspensos devem passar por uma processo de cominuição (se a seco) ou no meio líquido através de moinhos. Suspensões oftálmicas, parenterais e cosméticos devem ser micronizados. Suspensões sem agentes molhantes: caso o sólido a ser suspenso tenha boas características de molhabilidade não é necessário o uso de agentes molhantes. Aumento da viscosidade da fase dispersante: uma certa viscosidade na fase dispersante garante boa estabilidade física às suspensões, sendo assim é comum o uso de agentes suspensores com boas características reológicas. CONSERVAÇÃO ACONDICIONAMENTO Outros cuidados
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