Anticonvulsivantes+2017

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Anticonvulsivantes
Leidimar Vasconcelos
Vanio Junior 
Evando Alves
Kaique Galdino 
Edson Magdiel
Introdução aos fármacos 
anticonvulsivantes:
 Os anticonvulsivantes são 
fármacos que deprimem 
seletivamente o sistema 
nervoso central. Sua 
principal aplicação está na 
supressão de crises, acessos 
ou ataques epiléticos sem 
causar dano ao sistema 
nervoso central nem 
depressão da respiração.
Introdução á epilepsia:
 A epilepsia é um transtorno 
neurológico crônico que atinge 
cerca de 1% da população 
mundial. O que caracteriza 
uma ocorrência de natureza 
epiléptica é a presença de 
crises súbitas e espontâneas 
associadas à descarga anormal, 
excessiva e transitória de 
células nervosas.
Mecanismos gerais das drogas 
antiepilépticas:
• O mecanismo de ação dos antiepilépticos clássicos 
foi descoberto muitos anos depois da sua 
introdução na pratica clinica. Considera-se 
basicamente três mecanismos gerais da ação dessa 
classe de drogas:
• Aumento da atividade sináptica inibitória;
• Diminuição da atividade sináptica excitatória;
• Controle da excitabilidade da membrana neural e 
da permeabilidade iônica. 
Aumento da atividade sináptica 
inibitória:
 A inibição do receptor 
GABA-A irá produzir 
convulsões. Por outro lado, 
a ativação desses sítios ou 
o aumento da 
disponibilidade sináptica do 
GABA têm efeito 
anticonvulsivante. Além dos 
diazepínicos e dos 
barbitúricos, a vigabatrina
também age na 
neurotransmissão 
gabaérgica.
Diminuição da atividade sináptica 
excitatória:
 O glutamato é o mais 
importante neurotransmissor 
excitatório no SNC, e o 
NMDA é o subtipo mais 
relevante para a gênese e 
controle de atividade 
convulsiva. Esses receptores 
modulam um canal de cálcio 
específico, e a sua atividade 
excessiva associa-se a 
convulsões e até a morte 
neuronal. O mecanismo 
sugerido para a ação da 
lamotrigina é a diminuição da 
liberação do glutamato.
Controle da excitabilidade neuronal 
e da permeabilidade iônica:
 A excitabilidade da membrana neuronal é 
determinada pelo estado funcional de canais de 
cálcio, potássio e sódio. A modulação dos canais de 
sódio diminui a excitabilidade celular e a propagação 
axonal de impulsos nervoso. Esse mecanismo parece 
importante para a atividade da carbamazepina e da 
fenitoína.
Principais drogas antiepilépticas:
 Fenobarbital:
O fenobarbital é um 
anticonvulsivante eficaz e de 
baixo custo, apresentando, 
contudo, algumas 
desvantagens, tais como: 
toxicidade cognitivo-
comportamental, tolerância, 
dependência e o pequeno 
índice terapêutico.
 Mecanismo de ação:
Acredita-se que o seu mecanismo de ação se deva, ao 
menos em parte, à inibição neuronal em decorrência do 
aumento da neurotransmissão gabaérgica. 
 Reações adversas:
A principal reação adversa encontrada é a sedação, 
embora se observe tolerância a esse efeito com o uso 
continuado. Rashes cutâneos, nistagmo e ataxia podem 
surgir. Anemia megaloblástica pode ocorrer. A droga, 
assim como outros barbituratos, pode precipitar crises de 
porfiria. 
 Interações medicamentosas:
O fenobarbital é um forte indutor enzimático e pode 
reduzir as concentrações sanguíneas de outros 
medicamentos, tais como: