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TÉCNICO EM FARMÁCIA CLASSES TERAPÊUTICAS Prof.º Dr. Zenaldo Porfírio farmacia@residenciasaude.com.br REVISÃO AULA 09 CLASSES TERAPÊUTICAS CLASSE? VAMOS CLASSIFICAR? • Anti-hipertensivos, antivirais, antineoplásicos, antialérgicos, anti-histamínicos, antifúngico, antimicóticos, anti-helmínticos, antibióticos, antiulcerosos, analgésicos, antitérmicos Antirretrovirais, Hipnóticos, Anti-inflamatórios, Antirreumáticos, Ansiolíticos, Antiasmáticos, Broncodilatadores, Anestésicos, Antilipêmicos - Redutores de Colesterol. VAMOS CLASSIFICAR? • Antilipêmicos - Redutores de Colesterol, Antieméticos, Adsorventes, Antifiséticos Intestinal, Diuréticos, Ceratolíticos, Antibióticos Tópicos, Antianginosos, Vasodilatadores, Anti- hipertensivos, Antibióticos Sistêmicos, Hipocolesterinemicos, Est. da Motil. e Secreção Gastr., Antivertiginosos, Ativadores do Metabolismo Cerebral, Hipoglicemiantes Orais. TEM MAIS! • Antidepressivos, Anestésicos Sistêmicos, Inibidor de Trabalho de Parto, Colírios Antibióticos, Colírios Corticosteróides, Anti- histamínicos, Descongestionantes, Descongestionantes Nasais Tópicos, Antiartriticos, Antipsicóticos, Hormônios, Expectorante, Anorexigenos, Betabloqueadores cardiosseletivos. VOCÊ SABIA? 1. O que é remédio? 2. O que é medicamento? 3. Efeitos adversos aos medicamentos 4.Medicamento mata! Remédio x Medicamento DO CHÁ AO LABORATÓRIO REMÉDIO Todos os recursos terapêuticos usados no combate à doença ou ao sintoma. QUAIS? Repouso Psicoterapia Fisioterapia Soro caseiro, chás Cirurgia, etc. - Produtos manufaturados com a finalidade de diagnóstico, cura e alívio de doenças. MEDICAMENTO MEDICAMENTO •Anti-hipertensivos •Antimicrobianos •Quimioterápicos •Ansiolíticos •Anticonvulsivantes •Meios de contrastes PORQUE SABER SISTEMAS BIOLÓGICOS? SISTEMA CIRCULATÓRIO SISTEMA CARDIOVASCULAR FARMACOLOGIA SNP SISTEMA HEMATÓPOIÉTICO SISTEMA DIGESTÓRIO SISTEMA URINÁRIO SISTEMA ENDÓCRINO SNC SISTEMA RESPIRATÓRIO ANALGÉSICOS E ANTITÉRMICOS E ANTI-INFLAMATÓRIOS 15 16 • Usados para suprimir a febre e a dor. • Ex.: dipirona, AAS, morfina, dolantina. Classificados em: 1. Anti-inflamatórios esteroidais. 2. Anti-inflamatórios não esteroidais. ANALGÉSICOS E ANTITÉRMICOS 17 ESTÍMULO LESIVO CELULAR (FÍSICO, QUÍMICO, BIOLÓGICO) ATIVAÇÃO DO SISTEMA DO COMPLEMENTO REAÇÃO INFLAMATÓRIA AGUDA, ALTERAÇÕES MORFOFISIOLÓGICAS, VASCULARES, INFILTRADO CELULAR. LIBERAÇÃO E ATIVAÇÃO DE MEDIADORES ENDÓGENOS CININAS: HISTAMINA, PROSTAGLANDINAS, 5-HT. PEPTÍDEOS: ANGIOT., SUBST. P E BK ÁCIDOSE TECIDUAL PRODUÇÃO DE ÍONS K+ E H+ LESÃO CELULAR E LIBERAÇÃO DE ENZIMAS INTRACELULARES SENSIBILIZAÇÃO SELETIVA POR SUBSTÂNCIAS ALGÉSICAS DURANTE A INFLAMAÇÃO: BK, 5-HT E PGS* RESOLUÇÃO CRONIFICAÇÃO 18 Empregados em reações alérgicas, reumatismo, processos inflamatórios, etc. • Ex.: cortisol, hidrocortisona, dexametasona. ANTI-INFLAMATÓRIOS ESTEROIDES 19 • Utilizados para diminuir o processo de inflamação. - Diclofenato de sódio. - Cetoprofeno. ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDES 20 21 FARMACOLOGIA DA DOR E DA INFLAMAÇÃO 22 TEMPERATURA CORPORAL RECEPTORES CUTÂNEOS PARA FRIO E CALOR EFETUADORES CENTROS TERMORREGULADORES HIPOTALÂMICOS (MEDIAÇÃO E MODULAÇÃO: PGS, CATECOLAMINAS, CININAS, ACETILCOLINA) Fluxo sanguíneo Glândulas sudoríparas Ventilação pulmonar PIROGÊNIOS ENDÓGENOS LEUCÓCITOS E OUTRAS CÉLULAS PIROGÊNIOS EXÓGENOS MICRORGANISMOS Hipotálamo anterior: calor, sudorese, VD. Hipotálamo posterior: frio, tremor, arrepios, VC. 23 FOSFOLIPÍDIOS ÁCIDO ARACDÔNICO ÁCIDO 5-HIDROXIPEROXI EICOSATETRAENOICO 5-HEPTE 5-HETE LEUCOTRIENOS TXA2 PGE2, PGF2 PGI2 FOSFOLIPASE A2 LIPOXIGENASES CICLOXIGENASES PGH2/PGG2 24 25 • Diarreia e hemorragia gastrointestinal; • Dispepsia e úlcera péptica; • Disfunção e falência renal (necrose papilar aguda, nefrite intersticial crônica, diminuição do fluxo sanguíneo renal e do ritmo de filtração glomerular e da retenção de sal e água); PRINCIPAIS EFEITOS ADVERSOS DOS ANTI-INFLAMATÓRIOS 26 • Inibição da agregação plaquetária e aumento do tempo de sangramento. • Alteração dos testes de função renal e icterícia. • Interação com outras drogas. 27 ANTI-INFECCIOSOS 28 ANTIMICROBIANOS 29 CONCEITO Segundo WAKSMAN (1942): • Substâncias muito dessemelhantes entre si quimicamente; • Produzidos originalmente pelo metabolismo de certas espécies defungos (griseofulvina, penicilina), bactérias (polimixina B, bacitracina), microspora (gentamicina) e streptomices (estreptomicina). • Podem ter atividade bactericida ou bacteriostática 30 HISTÓRICO • FLEMING (1928) contaminação acidental de uma colônia de estafilococos que foi lisada pelo Penicilium notatum – revolução na farmacologia. • Em 1941 FLOREY, CHAIM et cols. iniciaram a utilização experimental desta substância no tratamento de processos infecciosos em seres humanos. • A era moderna da quimioterapia antimicrobiana inicia-se em 1936 com a introdução das sulfonamidas. 31 CLASSIFICAÇÃO GERAÇÃO QUARTA 33 ANTIBIÓTICOS BETA-LACTÂMICOS 34 INTRODUÇÃO N S O CH3 CH3 HHN O H O OH Beta-lactamase Anel beta-lactâmico e Anel tiazolidínico 35 MECANISMO DE AÇÃO • Funções –Proteção osmótica –Determinante antigênico – Essencial na divisão celular 36 CLASSIFICAÇÃO DOS BETA-LACTÂMICOS 1. PENICILINAS 2. CEFALOSPORINAS 3. CARBAPENÊMICOS 4. MONOBACTÂMICOS 5. INIBIDORES de BETA-LACTAMASES 6. PEPTÍDEOS 37 PENICILINAS P Grupo de agentes que têm em comum o mecanismo de ação antimicrobiano e a estrutura do ácido 6-amino-penicilânico. P Penicilina G e V são naturais, as outras não e diferem da penicilina original por alterações na cadeia lateral. 38 LIMITAÇÕES DO USO Pequena duração de efeito: Procaína e Benzatina (18-24 horas e 28 dias, respectivamente) e Probenicida (prolonga meia-vida). Ácido-labilidade: Penicilina V - oral Bacilos gram-negativos: Ampicilina e Amoxicilina Beta-lactamases: Meticilina, Oxacilina, dicloxacilina (penicilinas penicilinases-resistentes). - MRSA ou ORSA OBS: A única limitação que não foi corrigida foi a capacidade alergênica das penicilinas. 39 40 PENICILINAS NATURAIS- (P. NOTATUM) BENZILPENICILINAS ou Penicilina G (Uso injetável) Penicilina G Cristalina (Na+ ou K+) (IM e IV): Penicilinas de Liberação lenta: Penicilina G Procaína: Despacilina® (IM): Penicilina G Benzatina: Benzetacil® (IM): até 4 semanas Penicilinas BIOSSINTÉTICAS ou Penicilina V: Fenoximetilpenicilina (VO): 41 42 USO CLÍNICO: Infec. Estretoc, peneumoc e meningoc, gonorreia, sífilis, difteria e tétano; Ineficazes contra a maioria das cepas de S. aureus Usos profiláticos. CONTINUAÇÃO PENICILINAS SEMISSINTÉTICAS Resistente a beta-lactamase: Uso Injetável Meticilina Nafcilina (mais ativa): Coco G+ (produtores de BL) Uso oral: Cloxacilina Dicloxalina Oxacilina (IM) Flucloxacilina 43 44 USO CLÍNICO: S. aureus Menos ativos que as PNCcontra estreptococos CONTINUAÇÃO Ampicilina (Binotal®) + sulbactama: VO, IM, IV Amoxicilina (Amoxil®)+ ácido clavulânico (Clavoxil®): VO, IV PENICILINAS SEMISSINTÉTICAS Espectro ampliado: Sensíveis a beta-lactamase Aminopenicilinas Uso oral ou injetável 45 46 USO CLÍNICO: Ativos contra estreptococos G + Bacilos G-: H. influenzae, E coli, Proteus mirabilis, Neisseria ghonorrheae, Shigela e Salmonela; Inf. TR, TU, Meningite, Gonorreia, Febre tifoide, Septicemia e poliinfec. CONTINUAÇÃO PENICILINAS SEMISSINTÉTICAS Antipseudomonas USO Parenteral; IV Carbenicilina (Carboxipenicilina) Ticarcilina * (Carboxipenicilina) Azlocilina Piperacilina (Ureidopenicilina) USO CLÍNICO: *Pseudomonas aeroginosa Algumas espécies de Enterobater e Proteus Klebsiela, pseudomonase estreptococos 47 EFEITOS COLATERAIS 1) Trato gastro-intestinal: náuseas, vômitos (ampicilina) e DIARREIA. 2) Hematológicos: alteração na agregação plaquetária levando a hemorragias (carboxipenicilina). 3) Sistema Nervoso Central: efeitos colaterais dose- dependentes (penicilinas G e carboxipenicilina). 4) Rim: nefrite intersticial dose-dependente (penicilinas G, ampicilina, amoxicilina e METICILINA). 48 • Toxicidade: rara • Doses Maciças: neurotoxicidade, convulsão. • Superinfecção (alteração na flora digestiva e vaginal). PENICILINAS 49 REAÇÕES ALÉRGICAS • Independem da dose • Sensibilização prévia • Ocorrem em ambos os sexos (< crianças e idosos); • Desde exantemas (ampicilina) até choque anafilático (penicilina G cristalina). • Choque: 0,01 a 0,05 / fatalidade:1 em 50.000 • As reações alérgicas a penicilinas podem ser classificadas em: 1ª) IMEDIATAS (2-3 min.)- urticária, angioedema, broncoespasmo, hipotensão ou choque, anafilaxia 2ª) ACELERADAS (1-72 h)- urticária, angioedema e broncoespasmo 3ª) TARDIAS (> 72 h)- erupções, artralgia, doença do soro, febre isolada 4ª) RARAS- anemia hemolítica, pneumonite e nefrite, vasculite, eritema, dermatite, Síndrome de Stevens-Johnson. 50 • Tem em comum o núcleo 7-amino-cefalosporânico • Mecanismo de ação: Semelhante as penicilinas • Substituir penicilinas em pacientes alérgicos (cautela-reação cruzada em 5 a 15%) • Podem ser usadas com segurança durante a gravidez • Classificam-se em várias gerações CEFALOSPORINAS 51 1ª GERAÇÃO • Desenvolve sua ação preferencialmente sobre germes Gram-positivos (S.aereus) e, com muito menos frequência, sobre Gram-negativos. São eficazes também contra Proteus mirabilis, Escherichia coli e Klebsiella pneumoniae. 1- CEFALEXINA: Keflex® 2- CEFADROXILA: Cefamox® 3- CEFALOTINA: Keflin®, Cefalotina® 4- CEFAZOLINA: Kefazol®, Cefamezin® (ossos) 52 2ª GERAÇÃO • Desenvolve sua ação preferencialmente sobre três bactérias Gram-negativos: Haemophilus influenzae, Enterobacter aerogenes e Neisseria. 1. CEFACLOR: Ceclor® 2. CEFUROXIMA: Zinat®, Zinacef® (½ prolongada, atravessa a BHE, bronquite ou pneumonia no idoso e em comprometidos) 3. CEFPROZIL: Cefzil® 4. CEFOXITINA: Mexofin® (anaeróbios - Bacteroides fragilis, sepse intra-abdominal) 53 3ª GERAÇÃO São mais resistentes a beta-lactamases e possuem maior atividade contra aeróbios gram – (bacilos): os já citados e a maioria dos M.O entéricos, incluindo a Serratia marcescens e Pseudomonas. CEFTRIAXONA: Rocefin® (M-LCR) ***(IR) - > ½ vida Ativa contra Neisseria gonorrhoeae genital, anal e faríngea. Boa penetração óssea CEFOTAXIMA: Claforan® CEFODIZIMA: Timecef® CEFETAMET: Globocef® CEFIXIMA: Plenax® (Oral: 1X ao dia) CEFPODOXIMA: Orelox® CEFOPERAZONA: Cefobid® *** (IR) ++(Dissulfiram) CEFTAZIDIMA: Fortaz®, Kefadim® (P.aer.) 54 4ª GERAÇÃO • Inibe a síntese da parede bacteriana celular a qual se liga pela sua grande afinidade com as PBP3 (proteínas ligadoras de penicilina). • Possui maior afinidade pelos PBP2 da parede dos Gram-negativos. • Espectro ampliado de atividades • Tratamento de infecções causadas por bacilos Gram negativos resistentes as cefalosporinas de terceira geração • CEFEPIMA : Cefepime®, Maxecef® • CEFPIROMA: Cefrom® 55 CARBAPENÊMICOS • O imipenem produz ação bactericida por unir-se às proteínas que ligam penicilina 1A, 1B, 2, 4, 5 e 6 nas membranas citoplasmáticas de Escherichia coli e a PBP 1A, 1B, 2, 4 e 5 de Pseudomonas aeruginosa, o que origina a inibição da síntese da parede da célula bacteriana. • O meropenem inibe a síntese da parede celular, requer que os microrganismos se encontrem na etapa de crescimento para poder agir. • Indicados para bactérias resistentes a outros fármacos disponíveis 57 CONT. • Antibiótico de escolha para as enterobactérias • Administração parenteral • Risco de convulsões. • IMIPENEM: Imipenem® • MEROPENEM: Meropenem® 58 MONOBACTÂMICOS • AZTREONAM® • O aztreonam é um antibiótico bactericida totalmente sintético, com atividade contra um amplo espectro de germes patógenos aeróbios Gram-negativos, principalmente enterobactérias. • É indicado em Infecções complicadas e não complicadas do trato urinário, inclusive pielonefrite e cistite. Infecções das vias respiratórias baixas. Septicemias. Infecções de pele, intra-abdominais e ginecológicas. 59 CONT. • Resistentes às beta-lactamases • Pacientes alérgicos a penicilinas toleram bem 60 INIBIDORES DA BETA-LACTAMASE • AMOXICILINA/ ÁCIDO CLAVULÂNICO O Clavulin consiste em uma associação com amoxicilina, ampliando o seu espectro para H. influenzae resistentes, S. aureus, Neisseria sp e anaeróbios. AMOXICILINA/ÁCIDO CLAVULÂNICO: Clavulin® AMPICILINA/ SULBACTAN Este composto apresenta atividade antimicrobiana muito semelhante àquela apresentada pela associação amoxicilina/ ácido clavulânico. AMPICILINA/ SULBACTAN: Unasyn® 61 OUTROS AGENTES QUE AFETAM A PAREDE CELULAR VANCOMICINA • Infecções graves causadas por cepas sensíveis de estafilococos resistentes à meticilina em pacientes alérgicos à penicilina. • É a indicação quando há suspeita de que a infecção é causada por estafilococos resistentes à meticilina, até que se disponha dos resultados dos exames de sensibilidade. 62 VANCOMICINA • CARACTERÍSTICAS – Glicopeptídeo – Baixa absorção no TGI, adm. IV. • EFEITOS ADVERSOS: – Febres, erupções – Ototoxicidade, troboflebite – Nefrotoxicidade (raro) – Infecções urinárias, respiratórias, cutâneas, ginecológicas, intrabdominais, ósseas e articulares. 63 BACITRACINA • CARACTERÍSTICAS – Peptídeo • INDICAÇÕES: – Infecções por G+ – Especialmente cocos resistentes a penicilinas • EFEITOS ADVERSOS: – Administração tópica – Nefrotoxicidade, limita o uso interno, usado topicamente. 64 ANTIPARASITÁRIO 65 VAMOS CONTROLAR OS NOSSOS INIMIGOS INVISÍVEIS? Antifungos Antivermes Antiartóprodes 66 ANTIFÚNGICOS INTRODUÇÃO • Os fungos são micro-organismos de estrutura mais complexa que as bactérias. • A parede celular constitui-se por polímero poliósico sólido, que resiste ao ataque dos antibióticos. • Para combater os fungos é necessário o uso de agentes específicos: ANTIFÚNGICOS. 67 MICOSES 68 Dermatomicoses Candidíase Paracoccidioidomicose Esporotricose 69 Iodeto de potássio - 1903 Grisefulvina e nistatina – Início da década de 50 AnfotericinaB - 1953 Cetoconazol - 1970 HISTÓRICO 70 • Antibióticos poliênicos: Anfotericina B e Nistatina • Antibiótico não poliênico: Griseofulvina • Flucitosina • Alilaminas: Terbinafina e Naftifina • Derivados azólicos • Equinocandinas: Caspofungina, Micafungina e Amorolfina. CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIFÚNGICOS 71 DERIVADOS AZÓLICOS: DIAZÓIS E TRIAZOIS N N N N NH Agentes fungistáticos sintéticos de amplo espectro de atividade. • Diazóis: cetoconazol, miconazol, clotrimazol e econazol . • Triazóis: itraconazol e fluconazol . Diazóis Triazóis 72 CETOCONAZOL Farmacocinética Administração VO, tópica Absorção em ambiente ácido Ampla distribuição por todos os tecidos e líq. teciduais, não atinge [ ] terap. no SNC Excretado na bile e urina 73 CETOCONAZOL Efeitos adversos Náuseas, vômito, anorexia, prurido, alopecia, irregularidades menstruais, ginecomastia, redução da libido e potência. 74 FLUCONAZOL Farmacocinética Administração VO, IV Concentração no LCR e líq. oculares Excreção: 90% urina e 10% fezes 75 FLUCONAZOL Indicações Candidíase, meningite criptocócica (AIDS), meningite coccidióidica, blastomicose, histoplasmose, esporotricose, dermatofitoses. Efeitos adversos Náuseas, vômito, cefaleias, prurido, alopecia (raro). 76 ITRACONAZOL Farmacocinética Administração VO Sofre extenso metabolismo hepático (hidroxitraconazol ativo) Não penetra no LCR Excreção urinária 77 ITRACONAZOL Indicações Histoplasmose não meníngea, esporotricose cutânea, aspergilose, criptococse, candidíase, dermatomicoses. Efeitos adversos Náuseas, vômito, cefaleias, tontura, hipocalemia, impotência. Não foi observada nenhuma inibição da esteroidogênese. 78 MEDICAMENTOS DE USO DERMATOLÓGICO 79 DE USO EXTERNO Coloides Géis Pomadas Emulsão Xampus Condicionador protetores solares hidratantes 80 A PELE 81 FATORES QUE INTERFEREM NO FLUXO DE UM ATIVO - PELE • Concentração; • pH; • Ativo; • Complexação; • Coeficiente de partição; • Modificação da barreira cutânea; • Hidratação. 82 A EPIDERME •Em sua evolução em direção à superfície sofrem processo de queratinização ou corneificação, que dá origem à fina camada córnea, composta basicamente de queratina, proteína responsável pela impermeabilização da pele. 83 • A derme é responsável pela resistência e elasticidade da pele. É constituída por tecido conjuntivo (fibras colágenas e elásticas envoltas por cimento intercelular), vasos sanguíneos e linfáticos, nervos e terminações nervosas. A DERME 84 • A hipoderme é composta por feixes de tecido conjuntivo que envolvem células gordurosas (adipócitos) e formam lobos de gordura. Sua estrutura fornece proteção contra traumas físicos, além de ser um depósito de calorias. A HIPODERME 85 A pele negra difere da pele branca em três aspectos principais: • Espessura; •Pigmentação; •Secreção sebáceas e Sudoríparas. PELE NEGRA E PELE BRANCA 86 • Espessura: a pele negra é aproximadamente duas vezes mais espessa do que a pele branca; PELE NEGRA E PELE BRANCA 87 • Pigmentação: Os melanócitos possuem melanossomos grande e numerosos na pele negra. Na pele branca, os melanossomos são identificáveis, porém são degradados nas camadas mais baixas da epiderme. PELE NEGRA E PELE BRANCA 88 •Secreções sebáceas e sudoríparas: As glândulas sudoríparas e as glândulas sebáceas são muito mais desenvolvidas na raça negra. PELE NEGRA E PELE BRANCA 89 GÉIS Géis: São veículos farmacêuticos ou cosméticos, semissólidos, transparentes ou não, obtidos através da dispersão coloidal de polímeros doadores de viscosidade. Quando aplicados sobre a pele, formam um filme. 90 CARACTERÍSTICAS DOS GÉIS • Características ideais: – Inócuos; – Inertes; – Estáveis; –Resistentes a contaminações microbiológicas; – Fácil aplicação; –Baixo custo. 91 COMPONENTES USUAIS • Os coadjuvantes técnicos na formulação dos géis são: 1. Gelificantes; 2. Umectantes; 3. Conservantes; 4. Antioxidantes; 5. Agentes quelante e outros. 92 COLOIDES São misturas de sólidos em líquidos, que possuem aparência gelatinosa. Essas misturas são constituídas de partículas sólidas grandes em suspensão nos líquidos. A gelatina e o gel são exemplos de coloides. 93 POMADAS Pomadas: “São preparações farmacêuticas de consistência pastosa, destinadas ao uso externo e que contenham, ou não, uma ou mais substâncias medicamentosas, incorporadas a um excipiente adequado”. (Farm. Bras. II Edição). 94 FORMAS FARMACÊUTICAS • Semissólidos ou Plásticos 95 EMULSÃO Definição: Mistura relativamente estável de água (fase aquosa) e componentes oleosos ou graxos (fase oleosa), na presença de emulsionantes. 96 EMULSÕES DO TIPO A/O E O/A 97 EMULSÕES DO TIPO A/O/A E O/A/O 98 CONCEITO Xampus podem ser formulados como líquidos translúcidos, perolados ou opacos, bem como géis transparentes, perolados ou opacos 99 CONDICIONADOR DE CABELO 100 CONDICIONADOR DE CABELO 1- Pelo (cabelo) 2- Superfície da pele 3- Sebo 4- Folículo pilose 5- Glândula sebácea 101 DIFERENÇA FILTRO FÍSICO E QUÍMICO 102 A QUÍMICA DOS PROTETORES SOLARES • Um FPS 4, por exemplo, significa que a pessoa pode ficar 4 vezes mais tempo exposta ao sol, sem o protetor solar. • FPS 15, 20 e 25 proporcionam boa proteção e menor impacto químico ao paciente e ecologicamente correta. 103 PRODUTOS PÓS-SOL • São hidratantes, que contém ingredientes amaciantes, como Aloe vera, Camomila e Ureia. • Indicados para uso após a ducha ou banho para evitar que a pele descasque. • Ajudam a prolongar a coloração causada pelo sol. 104 TÔ LIGADO! Prof.° Dr. Zenaldo Porfírio farmacia@residenciasaude.com.br 105
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