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21/11/2017 BDQ / SAVA
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 1a Questão (Ref.: 201510955816) Pontos: 0,1 / 0,1
De acordo com estudos de QSAR, o composto A (XC6H4CH2N(Me)N=O) possui atividade biológica (neste caso
mutagênica) para bactéria Salmonela Tifimurium. De acordo com essa afirmação e analisando a equação que
atende ao QSAR, Log 1/C = 0,92 π + 2,08 σ ¿ 3,26 (n = 12, r = 0,794, s = 0,314) podemos afirmar que:
Os parâmetros lipofílicos e eletrônicos são relavantes para essa atividade biológica segundo a equação de
QSAR e a equação apresenta uma excelente correlação linear (>0,9)
 Os parâmetros lipofílicos e eletrônicos são relavantes para essa atividade biológica segundo a equação de
QSAR e a equação apresenta uma baixa correlação linear (<0,9)
Os parâmetros lipofílicos, eletrônicos e estéreos são relavantes para essa atividade biológica segundo a
equação de QSAR
Os parâmetros lipofílicos e estéreos são relavantes para essa atividade biológica segundo a equação de
QSAR e a equação apresenta uma baixa correlação linear (<0,9)
Os parâmetros lipofílicos e estéreos são relavantes para essa atividade biológica segundo a equação de
QSAR e a equação apresenta uma excelente correlação linear (>0,9)
 2a Questão (Ref.: 201510955818) Pontos: 0,1 / 0,1
Na década de 80 a Pfizer buscava inibidores seletivos de PDE5 (fosfodiesterase 5) como candidatos de fármacos para tratamento da
angina, e identificou o zaprinast e seus análogos como protótipos iniciais. Baseado na estrutura destes compostos, propomos a
seguinte ordem crescente de Log P:
 
Análogo 1, Zaniprast, UK83405
UK83405, Zaniprast, Análogo 1
 Zaniprast, análogo 1 e UK83405
Análogo 1, UK83405, Zaniprast
Zaniprast, UK83405, Análogo 1
21/11/2017 BDQ / SAVA
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 3a Questão (Ref.: 201511071785) Pontos: 0,0 / 0,1
Assinale as proposições verdadeiras:
 Um exemplo ilustrativo da importância dos fatores estruturais e, inclusive conformacionais, em uma
estrutura aromática é o AAS.
 A participação da ligação-H intramolecular devido à relação orto dos substituintes do anel benzênico pode
reduz a liberdade conformacional dos grupamentos funcionais envolvidos, amarrando sua estrutura no novo
anel fictício.
 Uma simples fórmula química pode esconder uma complexidade molecular tridimensional que permite
diferenças na afinidade por seu receptor.
 A técnica de dissecação molecular pode nos auxiliar na compreensão dos estudos de interação fármaco-
receptor.
 A complexidade dos aspectos conformacionais (3D) determina o arranjo conformacional preferencial
responsável pelo reconhecimento molecular de fármacos.
 4a Questão (Ref.: 201510955987) Pontos: 0,1 / 0,1
Qual o grau de ionização do losartan no meio intestinal (pH =6 ) sabendo que o pKa 4,5 desta droga ?
35,23%
34,23%
 96,93%
1,23%
0,030%
 5a Questão (Ref.: 201511824323) Pontos: 0,1 / 0,1
A linezolida (1) é um agente antibacteriano inibidor da biossíntese de proteínas, pertencente à classe química das
oxazolidinonas. A equipe de desenvolvimento de fármacos de uma grande empresa farmacêutica, visando a desenvolver novos
análogos dessa família de compostos, propôs as estruturas 2-4 para desenvolvimento. A rota de síntese desses compostos
encontra-se descrita abaixo:
Com base nessas informações, pode-se afirmar que são candidatos promissores a análogos da linezolida o composto:
I − 2, já que o grupo metoxila irá mimetizar as propriedades eletrônicas do átomo de flúor de 1, favorecendo também a etapa
de síntese de substituição nucleofílica aromática;
II − 3, sendo que o átomo de enxofre, devido à sua maior lipofilicidade, deverá proporcionar maior absorção entérica de 3 em
relação a 1;
III − 4, já que o anel piridínico irá mimetizar as propriedades eletrônicas do anel benzênico de 1, favorecendo também a etapa
de síntese de substituição nucleofílica aromática.
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Está(ão) correta(s), apenas, a(s) afirmação(ões):
I e II
II
 II e III
I
III