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Adrenérgicos Os Adrenérgicos são fármacos que atuam no Sistema nervoso autônomo O SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO É DIVIDIDO EM: Simpático Parassimpático O sistema nervoso simpático é o mecanismo de defesa do organismo para situações de emergência O sistema nervoso parassimpático está mais relacionado com a manutenção da homeostasia do organismo OS PRINCIPAIS PROCESSOS QUE O SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO REGULAM SÃO: A contração e o relaxamento da musculatura lisa de vasos e vísceras Todas as secreções exócrinas e algumas endócrinas Os batimentos cardíacos O metabolismo energético, particularmente no fígado e nos músculos esqueléticos. Efeitos: Simpático Aumento da frequência e débito cardíaco Constrição dos vasos sanguíneos na pele e nas vísceras Elevação da pressão arterial Elevação da glicemia Relaxamento da musculatura lisa brônquica Diminuição da peristalse Contração dos esfíncteres Promoção da retenção urinária Dilatação das pupilas Efeitos: Parassimpático Diminuição da frequência e débito cardíaco Dilatação dos vasos sanguíneos na pele e nas vísceras Diminuição da pressão arterial Não há efeito sobre a glicemia Relaxamento da musculatura lisa brônquica Aumento da peristalse Relaxamento dos esfíncteres Diminuição da retenção urinária Constrição das pupilas OS FÁRMACOS AGEM: Estimulando ou inibindo o simpático Estimulando ou inibindo o parassimpático Para que os fármacos possam agir eles precisam se ligar a receptores específicos chamamos esses receptores de receptores adrenérgicos. RECEPTORES ADRENERGICOS Os receptores adrenérgicos estão presentes em diferentes locais no nosso organismo, são eles: ALFA-1 (excitatórios) Músculos lisos De vasos sangüíneos Do músculo radial da íris Dos esfíncteres do trato digestivo Glândulas salivares ALFA-2 (inibitórios) Musculatura lisa da parede gastrointestinal Membrana pré-sináptica dos neurônios noradrenérgicos BETA-1 (excitatórios) Coração BETA-2 (inibitórios) Músculos lisos Dos brônquios Da parede gastrointestinal Dos vasos sangüíneos Dos mm. Esqueléticos; Do miocárdio; Renais; Hepáticos. Fármacos adrenérgicos (simpaticomiméticos) Fármacos simpaticomiméticos também chamados de agonistas dos receptores adrenérgicos são fármacos que agem nos receptores causando estímulos que seriam causados normalmente pelo sistema nervoso Simpático. Em outras palavras os Fármacos simpaticomiméticos imitam os efeitos de estimulação do sistema nervoso simpático. AMINAS CATECÓLICAS (CATECOLAMINAS) Adrenalina; Dobutamina; Dopamina; Isoproterenol; Noradrenalina CARACTERISTICAS Rápido início de ação Breve duração de ação Não são administradas por via oral Não ultrapassam a barreira hematoencefálica AMINAS NÃO CATECÓLICAS Anfetamina; Efedrina Fenilefrina; Fenilpropanolamina Metaraminol Terbutalina CARACTERISTICAS Maior duração da ação Podem ser administradas por via oral CLASSIFICAÇÃO Os fármacos podem ser de ação direta seletiva quando atuam em um receptor especifico ou não seletiva podendo atuar em mais de um receptor: Um exemplo de ação não seletiva: A Adrenalina que atua nos receptores 1,2,1,2 Um exemplo de ação seletiva: O Metoprolol atua no receptor 1 QUANTO À SELETIVIDADE PELO RECEPTOR CLASSIFICAMOS: AGONISTA DE RECEPTORES ALFA 1 ADRENÉRGICOS • Fenilefrina • Metoxamina AGONISTA DE RECEPTORES ALFA 2 ADRENÉRGICOS • Alfa-metildopa • Xilazina • Clonidina • Dexmedetomidina AGONISTA DE RECEPTORES BETA 1 ADRENÉRGICOS • Dobutamina AGONISTAS DE RECEPTORES BETA 2 ADRENÉGICOS Fenoterol Orciprenalina Ritodrina Salbutamol Terbutalina AGONISTA DE RECEPTORES BETA 1 e BETA 2 Butilsimpatol Isoproterenol Isoxsuprina AGONISTA DE RECEPTORES ALFA E BETA (EM GERAL). Adrenalina Dobutamina Dopamina Efedrina Noradrenalina O porquê do uso do termo agonistas... (Agonista é c onceituado com o um a substância que estimula um receptor a exercer s ua função) Fármacos bloqueadores adrenérgicos (simpaticolíticas) São fármacos que têm em comum a capacidade de bloquear os receptores ou α ou β. Os fármacos que bloqueiam os receptores α são chamados de Alfa- bloqueadores enquanto os que bloqueiam os β são chamados de Beta-bloqueadores OS ALFA-BLOQUEADORES GERALMENTE SÃO UTILIZADOS PARA: Hipertensão hiperplasia prostática EFEITOS ADVERSOS DOS BLOQUEADORES ALFA: Hipotensão ortostática Taquicardia reflexa Vertigem Disfunção sexual Cefaléias OS BETA-BLOQUEADORES GERALMENTE SÃO USADOS PARA: Hipertensão arterial Na angina e nas arritmias ventriculares e supraventriculares. EFEITOS ADVERSOS DOS BETA-BLOQUEADORES Broncoconstrição Disfunção sexual Arritmias (com a retirada abrupta- “upregulation” provável pelo uso da droga) Distúrbios metabólicos Diminuição da glicogenólise e da secreção de glucagon. Pode ocorrer hipoglicemia de jejum Hipotensão Bradicardia Fadiga Sonolência A acetilcolina age em dois receptores diferentes: muscarínicos e nicotínicos. As ações muscarínicas assemelham-se muito aos efeitos da estimulação parassimpática. Após bloqueio efeito dos receptores muscarínicos pela atropina, doses maiores de ACh produzem outro conjunto de efeitos, muito semelhante aos efeitos causados pela nicotina. Tais efeitos incluem: 1- A estimulação de todos os gânglios autônomos 2- A estimulação da musculatura voluntária 3- A secreção de adrenalina pela medula das supra-renais Uma dose grande de ACh, administrada após a atropina, produz efeitos nicotínicos: uma elevação inicial da pressão arterial, decorrente da estimulação dos gânglios si mpáticos e conseqüente vasoconstrição, e uma segunda elevação dessa pressão, resultante da secreção de
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