farmacologia hipertensao

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FFÁÁRMACOSRMACOS
ANTIANTI--HIPERTENSIVOSHIPERTENSIVOS
Profa. Elisabeth MarProfa. Elisabeth Maróósticastica
Universidade Federal FluminenseUniversidade Federal Fluminense
Depto. Fisiologia e FarmacologiaDepto. Fisiologia e Farmacologia
Disciplina de FarmacologiaDisciplina de Farmacologia
9 Doença cardiovascular mais comum
9 Prevalência de 50% acima de 60 anos
9 Pode ser 1ária (90%) ou 2ária (10%)
9 Complicações a longo prazo: DAC, IAM, ICC, AVC
Classificação PAS x PAD
Normal (ótima): ≤
 
120 x 80 mmHg
Pré-hipertensão: ≥
 
130 x 80 mmHg
Hipertensão leve: ≥
 
140 x 90 mmHg
Hipertensão moderada: ≥
 
160 x 100 mmHg
Hipertensão severa: ≥
 
180 x 110 mmHg
HIPERTENSÃO ARTERIALHIPERTENSÃO ARTERIAL
TratamentoTratamento
9 Correção do estilo de vida
9 Intervenção sobre fatores de risco:
-
 
diminuição peso 
-
 
dieta hipossódica
- atividade física
-
 
eliminar tabagismo
9 Tratamento Farmacológico
PA = DC x RP
FFÁÁRMACOS USADOS NO TRATAMENTO DA RMACOS USADOS NO TRATAMENTO DA 
HIPERTENSÃO ARTERIAL HIPERTENSÃO ARTERIAL 
I.I. DIURDIURÉÉTICOSTICOS
1. Tiazídicos
2. D. De alça
3. D. Poupadores de K+
II. SIMPATOLII. SIMPATOLÍÍTICOSTICOS
1. Agentes de ação central
2. Antagonistas α-adrenérgicos
3. Antagonistas β-adrenérgico
III. ANTAGONISTAS DE CANAL DE III. ANTAGONISTAS DE CANAL DE CaCa++++
IV. FIV. FÁÁRMACOS QUE ATUAM NO SRAARMACOS QUE ATUAM NO SRAA
1. Inibidores da ECA
2. Antagonistas de receptor de AII
V. OUTROS VASODILATADORESV. OUTROS VASODILATADORES
1. Nitratos
2. Hidralazina
3. Minoxidil
Terapia Terapia antianti--hipertensivahipertensiva
I. DIURDIURÉÉTICOSTICOS
1.Tiazídicos
•
 
Hidrocortiazida
•
 
Clortalidona
•
 
Indapamida
3. Diur. Poupadores de K+
•
 
Espironolactona
•
 
Amilorida
•
 
Triantereno
2. Diuréticos de Alça
•
 
Furosemida
•
 
Bumetanida
2
1 3
II. SIMPATOLII. SIMPATOLÍÍTICOSTICOS
1.Agentes 
de ação 
central
2. Antagonistas 2. Antagonistas αα--adrenadrenéérgicosrgicos
Antagonistas α-adrenérgicos
• Antagonistas seletivos →
 
menos efeitos colaterais
• Hipotensão ortostática
 
→
 
fenômeno
 
de 1ª. dose
• Melhora o perfil lipídico
 
→ ↓ LDL e TGC, ↑
 
HDL
3.3. ββ--BloqueadoresBloqueadores
•• PROPRANOLOLPROPRANOLOL
•• TIMOLOLTIMOLOL
•• LABETOLOLLABETOLOL
•• CARVEDILOLCARVEDILOL
¾ AÇÕES FARMACOLÓGICAS NA HAS
↓
 
FC e fc
 
-
 
↓
 
débito cardíaco
↓
 
secreção de renina
↓
 
tônus simpático (SNC)
bloq. receptor β
 
pré-
 
sináptico
¾ EFEITOS INDESEJÁVEIS
• Broncoespasmo
• Insuficiência cardíaca
• Insuficiência arterial periférica 
• Distúrbios do sono
• Fenômeno de rebote
•• METOPROLOLMETOPROLOL
•• ATENOLOLATENOLOL
¾ USOS TERAPÊUTICOS
Hipertensão,
Angina, arritmia, ICC, 
Glaucoma
Profilaxia de enxaqueca, 
Estados de ansiedade
Tremor, outros.
III. Antagonistas de Canal de CaIII. Antagonistas de Canal de Ca2+2+
III. Antagonistas de Canal de CaIII. Antagonistas de Canal de Ca2+2+
Farmacocinética:
• Ef. 1ª
 
Passagem 
• 70-98% lig
 
prot
• Adm
 
repetida: 
↑
 
biodisponibilidade
e t1/2
 
(saturação
met. hepático)
9 Nicardipina: 
+ seletiva para 
coronárias
9 Bepridil:
Angina refratária
/+
/+
Mecanismo de AMecanismo de Açção dos ão dos 
Antagonistas de Canal de CaAntagonistas de Canal de Ca2+2+
Músculo cardíaco Músculo liso vascular
AAçções Farmacolões Farmacolóógicas dos gicas dos 
antagonistas de Canal de Caantagonistas de Canal de Ca2+2+
Nifedipina
Verapamil
¾ Usos terapêuticos:
• Antihipertensivo
 
(diidropiridinas)
• Angina de Prinzmetal
 
–
 
dilatação coronariana
• Angina de esforço e Angina instável
• Antiarrítmico
 
(verapamil)
¾ Efeitos Indesejáveis:
• vasodilatação
 
excessiva
• tontura, hipotensão, cefaléia
• rubor, disestesias
• taquicardia reflexa
IV. FIV. FÁÁRMACOS QUE ATUAM NO SRAARMACOS QUE ATUAM NO SRAA
1.1.
 
Inibidores da ECAInibidores da ECA
Captopril
 
50 mg
 
/ 3x dia
*Enalapril
 
20 mg
 
/ dia
Lisinopril
 
20 mg
 
/ dia
*Ramipril
 
10 mg
 
/ dia
Benzapril
 
10 mg
 
/ dia
AAçções farmacolões farmacolóógicasgicas
9 ↓ RVP 
9 ↓ pré- e pós-carga 
9 ↓ aldosterona
9 ↓ remodelamento cardíaco (uso crônico)
* Contra-indicados na gravidez
MECANISMO DE AMECANISMO DE AÇÇÃO DO IECA ÃO DO IECA 
ECA
Bradicinina
−
+ i ECAi ECA
2. Antagonistas de Receptores AT12. Antagonistas de Receptores AT1
9 eficácia semelhante
9 menos efeitos colaterais (tosse)
9 drogas de escolha p/ substituir os IECA
LosartanaLosartana
 
( 100 mg/dia )
ValsartanaValsartana
 
( 160 mg/dia )
CandesartanaCandesartana
 
( 24 mg/dia )
IrbesartanaIrbesartana
 
(300 mg/dia.)
OlmersartanaOlmersartana
 
( 20 mg/dia )
FFÁÁRMACOS QUE ATUAM NO SRAARMACOS QUE ATUAM NO SRAA
* Contra-indicados na gravidez
V. OUTROS VASODILATADORESV. OUTROS VASODILATADORES
1. Nitratos Orgânicos1. Nitratos Orgânicos
Nitroprussiato
 
de sódio *
Nitroglicerina
Dinitrato
 
de isosorbida
Mononitrato
 
de isosorbida
99 AAçção na hipertensãoão na hipertensão::
•• ↑↑↑↑
 
dilatação das grandes veias → ↓
 
retorno venoso,
 
↓
 
pré-carga
• ↓
 
débito cardíaco X taquicardia reflexa –
 
não altera PA (↓
 
dose)
• dilatação arteriolar, ↓
 
RP, ↓
 
PA (↑
 
doses)
• Emergêncas
 
hipertensivas
 
→
 
Nitroprussiato
 
I.V.
• vasodilatação
 
cerebral → cefaléia pulsátil
99 Mec. AMec. Aççãoão: NO → ↑ [GMPc]i → PKG → Proteínas contráteis
V. OUTROS VASODILATADORESV. OUTROS VASODILATADORES
2. 2. HidralazinaHidralazina
3. 3. MinoxidilMinoxidil
•• Vasodilatação
 
arteriolar
• Ativa canal de K+/ ATP →
 
hiperpolarização
• Eficaz em pacientes resistentes a outras terapias
• hipertricose
• Vasodilatação
 
arteriolar
• Hipertensão na gravidez
• Síndrome semelhante ao lupus
 
eritematoso
Mecanismo Mecanismo 
de ade açção ão 
dos dos 
Nitratos Nitratos Calm
Ca2+
PKGMLCK
Miosina-P
Actina
Miosina
+
_
_
MLCP
PDEs 2,3,5
+
_
AAççõesões
FarmacoFarmaco-- 
llóógicasgicas
dos dos 
Nitratos Nitratos 
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