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Antiparasitários
Denis Rangel
Monitor de Farmacologia
Niterói, RJ – Janeiro de 2017
Prof. Luiz Antônio Ranzeiro Bragança
Fármacos Abordados
-Benzoimidazólicos (Albendazol; Mebendazol; Tiabendazol;
Cambendazol);
-Ivermectina;
-Benzamidas (Nitazoxanida);
Denis Rangel - Antiparasitários
Benzoimidazólicos
Denis Rangel
Monitor de Farmacologia
Niterói, RJ – Julho de 2016
Prof. Luiz Antônio Ranzeiro Bragança
Introdução
-As drogas Benzoimidazólicas disponíveis para o tratamento de
doenças parasitárias são:
*Albendazol
*Mebendazol
*Tiabendazol
*Cambendazol
*Triclabendazol
-As 4 primeiras drogas estão disponíveis no Brasil.
Denis Rangel - Benzoimidazólicos
1) Ação Primária: Inibição da Polimerização tubular – Liga-se à
Beta-tubulina
Denis Rangel - Benzoimidazólicos
-Inibição da captação de glicose pelo parasito
-Depleção dos estoques de ATP
E glicogênio
-Comprometimento
Reprodutivo e morte
Do parasito
Mecanismo de Ação
2) Inibição da enzima mitocondrial fumarato-redutase
Denis Rangel - Benzoimidazólicos
-Comprometimento do metabolismo da glicose
-Depleção energética
-Comprometimento
Reprodutivo e morte
Do parasito
Mecanismo de Ação
-Depleção energética
Albendazol
-Comprimidos 200 e 400mg
-Suspensão oral 40mg/mL
Denis Rangel - Benzoimidazólicos
*Apresentação
-Ação Ovicida, Larvicida e Helminticida;
-Ação sobre helmintos: Platelmintos e Nematelmintos
Denis Rangel - Benzoimidazólicos
Albendazol
Platelmintos
*Espectro de Ação e Usos clínicos
Denis Rangel - Benzoimidazólicos
Albendazol
*Espectro de Ação e Usos clínicos
Nematelmintos
-Eficaz no Tratamento de infecções por Giardia duodenale.
Denis Rangel - Benzoimidazólicos
Albendazol
...Dose Usual (Adultos e Crianças > 2 anos):
*400mg DOSE ÚNICA;
*Suspeita ou confirmação de estrongiloidíase e/ou teníase:
400mg por 3 dias consecutivos;
*Giardíase: 400mg por 5 dias consecutivos.
-Merecem destaque também...
*Hidatidose
Denis Rangel - Benzoimidazólicos
Albendazol
400mg 2x/dia por 1 mês ou mais + Cirurgia
-Merecem destaque também...
*Cisticercose, incluindo Neurocisticercose
Denis Rangel - Benzoimidazólicos
Albendazol
Albendazol 15mg/kg/dia 
por 21 dias + Corticoides + 
Anticonvulsivantes
-Merecem destaque também...
*Larva Migrans cutânea
Denis Rangel - Benzoimidazólicos
Albendazol
Albendazol 400mg por 3 dias
-Merecem destaque também...
*Larva Migrans visceral
Denis Rangel - Benzoimidazólicos
Albendazol
Albendazol 400mg por 5 dias
-Absorção intestinal de forma irregular
Denis Rangel - Benzoimidazólicos
Albendazol
*Farmacocinética
A maior parte da sua ação anti-helmíntica
é na luz intestinal...
-Absorção aumentada com alimentos gordurosos;
-Dexametasona aumenta os níveis plasmáticos de albendazol
em torno de 50%
Interessante para tratamento de
Parasitoses teciduais...
Denis Rangel - Benzoimidazólicos
Albendazol
*Farmacocinética
-Sofre metabolismo de primeira passagem hepático
Forma ativa: Sulfóxido de Albendazol
-Se distribui bem pelos tecidos;
-Penetra bile, LCR, cistos hidáticos e pulmões;
-1/2 vida: 8-12h e excreção urinária.
Denis Rangel - Benzoimidazólicos
Albendazol
*Segurança
-Segurança não estabelecida para gestantes, lactantes e
crianças com < 2 anos de idade;
-Praticamente isento de efeitos colaterais quando utilizada a
dose habitual (1-3 dias);
-Efeitos adversos mais comuns: dor epigástrica leve e
transitória, diarreia, cefaleia, náuseas, vômitos e insônia;
-CUIDADO com o uso a longo prazo (pancitopenia e
hepatopatia – acompanhamento ambulatorial) e nos pacientes
hepatopatas.
Denis Rangel - Benzoimidazólicos
Mebendazol
*Apresentação
-Comprimidos 100mg
-Suspensão oral 20mg/mL
Denis Rangel - Benzoimidazólicos
Mebendazol
*Espectro de Ação e usos Clínicos
-Para tratamento de infecções isoladas ou mistas por:
*Ascaris lumbricoides
*Trichuris trichiura
*Enterobius vermicularis
*Ancylostoma duodenale
*Necator americanus
*Taenia saginata
*Taenia solium
-Usos semelhantes ao Albendazol...
Denis Rangel - Benzoimidazólicos
Mebendazol
*Espectro de Ação e usos Clínicos
-DOSES USUAIS:
*Infecção por Nematelmintos: 100mg 2x/dia por 3 dias
consecutivos, independente de peso corporal e idade;
*Infecção por Cestódeos - Adultos: 200mg 2x/dia por 3 dias
consecutivos
*Infecção por Cestódeos – Crianças: 100mg 2x/dia por 3 dias
consecutivos (suspensão oral ou triturar/dissolver os
comprimidos)
Denis Rangel - Benzoimidazólicos
Mebendazol
*Farmacocinética
-Baixa absorção intestinal (5-10%) - ação luminal;
-Aumenta absorção com alimentos gordurosos – aumenta
penetração tecidual;
-Intenso mecanismo de primeira passagem – formação de
metabólitos inativos;
-1/2 vida: 2-6h
-Excreção: 90-98% pelas fezes e 2-10% pela urina – na forma
de metabólitos inativos ou forma íntegra.
Denis Rangel - Benzoimidazólicos
Mebendazol
*Segurança
-A curto prazo, é rara a presença de efeitos adversos;
-Efeitos adversos mais comuns: náuseas, vômitos, diarreia e
dor abdominal;
-Efeitos mais raros: Hepatopatia, agranulocitose e alopécia;
-Uso não seguro na gestação – teratogênico (animais);
-Usar em crianças > 1 ano (risco de convulsões) / Maior
segurança: > 2 anos.
Denis Rangel - Benzoimidazólicos
Tiabendazol
*Apresentação
-Comprimidos 500mg
-Suspensão oral 250mg/5mL
-Pomada
-Loção
-Sabonete
-Comprimidos 500mg
-Suspensão oral 250mg/5mL
-Pomada
-Loção
-Sabonete
Denis Rangel - Benzoimidazólicos
-Destaca-se seu uso como alternativa a Ivermectina e Albendazol
para tratamento de Estrongiloidíase;
-Alternativa aos demais benzoimidazólicos no tratamento de larva
migrans cutânea e visceral (T. canis; T. catis. A. Braziliensis; A.
caninum)
-Enterobíase;
-Menor eficácia contra outros helmintos;
-Maior toxicidade em comparação a outros benzoimidazólicos e à
ivermectina.
Tiabendazol
*Espectro de Ação e usos Clínicos
Denis Rangel - Benzoimidazólicos
-DOSE PADRÃO: 50mg/kg/dia para adultos e crianças 12/12h,
estando a duração do tratamento dependente da parasitose;
-Estrongiloidíase não disseminada = 2 dias (cura = 93%)
-Estrongiloidíase disseminada = 5-7 dias
-Larva Migrans cutânea = 2 dias
Tiabendazol
*Espectro de Ação e usos Clínicos
Denis Rangel - Benzoimidazólicos
-Larva Migrans Cutânea (por 5 dias);
-Escabiose (por 5 dias);
-Modo de aplicação / Tratar familiares;
--Dermatofitoses.
Tiabendazol
*Espectro de Ação e usos Clínicos – Uso Tópico
Denis Rangel - Benzoimidazólicos
-Rapidamente absorvido pelo TGI;
-1/2 vida: 70 minutos;
-Ampla biotransformação hepática;
-Excreção urinária;
-Boa absorção pela pele.
Tiabendazol
*Farmacocinética
Denis Rangel - Benzoimidazólicos
-Toxicidade mais significativa em comparação a outros
antiparasitários;
-Efeitos adverso mais frequentes: náuseas, anorexia, vertigem
e vômitos;
-Outros efeitos adversos: Sonolência, cefaleia, prurido, dor
abdominal;
-Atenção aos hepatopatas e DRC
-Segurança não estabelecida para gestantes e lactantes / usar
em crianças > 15kg.
Tiabendazol
*Segurança
Denis Rangel - Benzoimidazólicos
Cambendazol
*Apresentação
-Comprimidos 180mg
-Suspensão oral 6mg/mL
Denis Rangel - Benzoimidazólicos
Cambendazol
*Espectro e Usos Clínicos
-Grande atividade contra o verme adulto e as formas larvares
de Strongyloides stercoralis; ação na larva migrans cutânea e
larva migrans visceral;
-Maior atividade anti-helmíntica do que o tiabendazol;
-Menos efeitos colaterais do que o tiabendazol;
-Muito bem tolerado – efeitos adversos mais frequentes:
náuseas, vômitos, dor abdominal, diarreia,sonolência, cefaleia
e astenia (leves e transitórios).
Denis Rangel - Benzoimidazólicos
Cambendazol
*Aspectos Gerais
-Pouco citado na literatura médica;
-Segurança não estabelecida na gestação e em lactantes;
-Uso em crianças > 2 anos;
-Rápida absorção pelo TGI / ½ vida = 8h;
-Biotransformação hepática;
-Excreção urinária: 95% / Fezes: 5%.
Benzamidas 
(Nitazoxanida)
Denis Rangel
Monitor de Farmacologia
Niterói, RJ – Julho de 2016
Prof. Luiz Antônio Ranzeiro Bragança
Denis Rangel - Nitazoxanida
Introdução
-Classe: Benzamidas – Representante: Nitazoxanida (Annita®);
-Identificação em 1984 de sua atividade antiparasitária;
-Uso mais intenso a partir da década de 90;
-Tornou-se popular o uso pelo seu espetro de ação amplo no
tratamento de parasitoses intestinais.
Denis Rangel - Nitazoxanida
Mecanismo de Ação: anti-protozoários
Nitazoxanida
Tizoxanida
Enzima Piruvato-Ferrodoxina 
Oxidorredutase (PFOR)X
Bloqueio da 
Transferência de 
elétrons
Morte Parasitária
Hidrólise Metabólito ativo
Discute-se que a Nitazoxanida teria outros 
mecanismos com atividade anti-
protozoária...
Denis Rangel - Nitazoxanida
-Anti-helmintos: Inibição da polimerização da tubulina;
-Anti-viral: Inibição da atividade da Proteína 7 viral – inibição
da síntese da estrutura viral (Bloqueio da replicação viral);
-É possível que outros mecanismos, ainda não esclarecidos,
estejam associados à atividade anti-viral.
Mecanismo de Ação: anti-helmintos e 
anti-viral
Denis Rangel - Nitazoxanida
Espectro de Ação e Usos clínicos
-Enterobius vermicularis
-Ascaris lumbricoides
-Strongyloides stercoralis
-Ancilostomíase
-Trichuris trichiura
*Nematelmintos
*Platelmintos
-Taenia sp.
-Hymenolepis nana
*Protozoários
-Entamoeba hystolitica/dispar
-Giardia duodenale
-Cryptosporidium parvum
-Isospora belli
-Balantidium coli
-Blastocistis hominis
*Vírus
-Rotavírus
-Norovírus
-O que se sabe sobre o uso de Nitazoxanida em
gastroenterites virais?
Espectro de Ação e Usos clínicos
Rossignol et al avaliaram que o uso de 7,5mg/kg de
nitazoxanida 2x/dia por 3 dias promoveu REDUÇÃO DA
DURAÇÃO DA DIARREIA (31h vs 75h com o placebo).
Denis Rangel - Nitazoxanida
Espectro de Ação e Usos clínicos
Denis Rangel - Nitazoxanida
*Apresentação
-Comprimidos 500mg
-Suspensão oral 20mg/mL
-Os mecanismos de ação peculiares dificultam o
desenvolvimento de resistência;
-Eficácias amplas para o tratamento das parasitoses.
-Comprimidos 500mg
-Suspensão oral 20mg/mL
Espectro de Ação e Usos clínicos
Denis Rangel - Nitazoxanida
-DOSES HABITUAIS – Helmintíases, giardíase, amebíase,
isosporíase, balantidíase, blastocistose e criptosporidíase sem
imunossupressão
*Crianças 1-3 anos: 100mg 12/12h por 3 dias
*Crianças 4-11 anos: 200mg 12/12h por 3 dias
*> 12 anos e adultos: 500mg 12/12h por 3 dias
-Gastroenterites virais: > 12 anos: 500mg 12/12h por 3 dias
> 1 ano e < 12 anos: 7,5mg/kg 12/12h por 3 dias
-Criptosporidíase com imunossupressão e CD4>50: 500-
1000mg 12/12 por 14 dias; sem CD4< 50 por no mínimo 8
semanas ou negativação dos oocistos no EPF.
Farmacocinética e Segurança
Denis Rangel - Nitazoxanida
-Rapidamente absorvida pelo TGI;
-Tizoxanida é excretada principalmente pela urina – em
menor quantidade pelas fezes e bile;
-Sem efeito inibitório significativo sobre as enzimas do
citocromo P450 – interações medicamentosas;
-Não foi estudada em crianças < 1 ano, hepatopatas, DRC,
gestantes e lactantes;
-Atentar para o uso em diabéticos com a suspensão – 5mL tem
1,48g de sacarose.
Efeitos colaterais
Denis Rangel - Nitazoxanida
-Efeitos adversos mais comuns: Dor abdominal, náuseas,
vômitos, flatulência, diarreia e aumento do apetite;
-Outros: prurido, falsa icterícia (o sal da droga possui
pigmento amarelado), urina de coloração esverdeada,
aumento de transaminases e febre
Denis Rangel - Nitazoxanida
Ivermectina
Denis Rangel
Monitor de Farmacologia
Niterói, RJ – Julho de 2016
Prof. Luiz Antônio Ranzeiro Bragança
-Largamento usada na Medicina Veterinária;
-Uso em humanos a partir de 1982, no tratamento de
oncocercose;
-Em 1997, foi aprovada pelo FDA para o uso em humanos;
-Mantém-se como tratamento de escolha para oncocercose;
-Uso clínico destacado na estrongiloidíase, pediculose e
escabiose.
Introdução
Denis Rangel - Ivermectina
Ivermectina
Mecanismo de Ação
Denis Rangel - Ivermectina
Potencialização e/ou ativação 
dos canais de Cl- sensíveis às 
avermectinas controlados pelo 
glutamato e pelo GABA
Aumento da 
permeabilidade da 
membrana aos íons Cl-
Hiperpolarização dos 
nervos e células 
musculares parasitárias
Paralisia e morte 
do parasito 
(helmintos e 
artrópodes)
-Não há receptores com alta afinidade para as avermectinas
em cestodos, trematodos e ancilostomídeos;
-Nos mamíferos, os canais iônicos mediados pelo GABA estão
presentes apenas no encéfalo;
-Ivermectina não atravessa a BHE;
-Nervos e células dos mamíferos não possuem canais de Cl-
controlados pelo glutamato.
Denis Rangel - Ivermectina
Mecanismo de Ação
Atividade seletiva e ausência de atividade em 
cestodos, trematodos e ancilostomídeos
Consequências
-Ascaridíase
-Tricuríase
-Enterobíase
-Larva Migrans cutânea
-Larva Migrans visceral
-Pediculose
-Escabiose
-Miíase
-Estrongiloidíase
-Oncocercose
-Filariose
Espectro de Ação e Usos Clínicos
Denis Rangel - Ivermectina
ATENÇÃO: IVERMECTINA NÃO É 
EFICAZ NO TRATAMENTO DE 
INFECÇÕES POR ANCILOSTOMÍDEOS, 
CESTÓDEOS E TREMATÓDEOS
Denis Rangel - Ivermectina
Espectro de Ação e Usos Clínicos
*Estrongiloidíase Não Complicada / Disseminada
Denis Rangel - Ivermectina
*Estrongiloidíase Disseminada
*Profilaxia de Estrongiloidíase e outras parasitoses antes de 
terapia imunossupressora
*Profilaxia de Estrongiloidíase e outras parasitoses antes de 
terapia imunossupressora
-Ivermectina é considerado o tratamento de escolha;
-Ivermectina é microfilaricida, mas não age no parasito
adulto, presente nos oncocercomas;
-Tratamento longo, associado a corticoides sistêmicos.
Espectro de Ação e Usos Clínicos
Denis Rangel - Ivermectina
*Oncocercose
-Agente etiológico: Wuchereria bancrofti / Homem:
Hospedeiro definitivo / Culex quinquefasciatus: Hospedeiro
intermediário;
-Tratamento de escolha: Dietilcarbamazina;
-Tratamento antiparasitário indicado apenas na presença de
parasitemia.
Espectro de Ação e Usos Clínicos
Denis Rangel - Ivermectina
*Filaríase Linfática
Espectro de Ação e Usos Clínicos
Denis Rangel - Ivermectina
*Escabiose
-200mcg/kg/dia – Dose única;
-Repetir a dose 7 dias depois.
-Alternativa ou em associação à Permetrina 5% creme por 6
noites.
*Pediculose
-Mesmo esquema da Escabiose.
Apresentação
-Comprimidos de 6mg – Embalagens contendo 2 e 4
comprimidos.
-Para Estrongiloidíase, Ascaridíase, Escabiose e Pediculose:
200mcg/kg/dia.
Posologia
Denis Rangel - Ivermectina
-Para Oncocercose: 150mcg/kg/dia.
-Boa absorção pelo TGI e boa distribuição tecidual;
-1/2 vida: 16h;
-Não penetra no SNC;
-Excreção, quase que exclusivamente, pelas fezes.
Farmacocinética
Denis Rangel - Ivermectina
-Segurança não estabelecida em gestantes, lactantes e
crianças < 5 anos ou < 15kg;
-Efeitos adversos mais comuns: fadiga, náuseas, vômitos,
vertigem e desconforto abdominal;
-Evitar em associação medicamentos que intensificam
atividade GABAérgica (barbitúricos, benzodiazepínicos e ácido
valproico);
-Atenção à Reação de Mazzotti: resposta alérgica e
inflamatória secundária ao efeito microfilaricida.
Segurança
Denis Rangel - Ivermectina
Existe Resistência aos Antiparastiários?Existe Resistência aos Antiparasitários?
Custo
Denis Rangel - Antiparasitários
Custo
Denis Rangel - Antiparasitários
PRAZIQUANTEL: Considerado o tratamento de primeira escolha na esquistossomose
e na himenolepíase. Ação sobre cestódeos, também utilizado na terapêutica de
infecções por Taenia sp. e Diphyllobotrium sp. Contraindicado em gestantes e
crianças < 4 anos. Apresentação em comprimidos de 150mg e 500mg. Fornecido
pelo MS.
OXAMINIQUIINE: Excelente opção de tratamento na esquistossomose. Contra-
indicado em gestantes e crianças < 2 anos. Apresentação em comprimidos de
250mg e suspensão oral de 250mg/5mL.
NICLOSAMIDA: Ação sobre cestódeos. Pode ser utilizado no tratamento da teníase,
himenolepíase e difilobotríase. Discute-se sua segurança após o 1º trimestre de
gestação. Apresentação em comprimidos de 500mg
SAIS DE PIPERAZINA: Indicado no tratamento de bolo de Ascaris lumbricoides.
Causa paralisia flácida dos parasitos, com posterior expulsão pelo peristaltismo. O
sal mais utilizado é o hexaidrato de piperazina. Pode ser encontrado em
comprimidos de 500mg e solução oral de 500mg ou 720 ou 1000mg/5mL.
DIETILCARBAMAZINA: Tratamento de escolha na filaríase. Opção de terapia em
outras doenças causadas por parasitos da superfamília Filaroidea, como Loa loa
(Loíase) e oncocercose.
Outros Antiparasitários
Bibliografia
-1. Brunton, L.L. Goodman & Gilman: As Bases Farmacológicas
da Terapêutica. 10ª ed. Rio de Janeiro: McGraw-Hill;
2. Katzung, B.G. Farmacologia Básica e Clínica. 10ª ed. Rio de
Janeiro: Artmed/McGraw-Hill, 2010;
3. Rang, H.P., Dale, M.M., Ritter, J.M., Flower, R.J., Henderson,
G. Farmacologia. 7ª ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2012.
Denis Rangel - Carbapenêmicos