Antagonistas Colinérgicos

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20/06/2010
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Sistema Nervoso 
Autônomo 
Parassimpático
Antagonistas 
Muscarínicos
� Bloqueio dos receptores muscarínicos
� Impede a ação da ACh e outros colinomiméticos 
Antagonistas Muscarínicos
BLOQUEIOBLOQUEIO
SELETIVOSELETIVO
COMPETITIVOCOMPETITIVO
� Drogas anticolinérgicas, parassimpatolíticos, 
drogas do tipo atropina, alcalóides da Beladona
� Atropina: Atropan belladonna
� Hioscina (escopolamina): Datura stramonium
� Homatropina: sintética
Antagonistas Muscarínicos
AtropanAtropan belladonnabelladonna
� Bloqueio competitivo dos receptores muscarínicos
� Antagonismo COMPETITIVO
� Efeitos Farmacológicos:
- ↓↓↓↓ secreção das glândulas exócrinas
- bradicardia paradoxal, taquicardial
- midríase, ciclopegia
Antagonistas Muscarínicos
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Antagonistas Muscarínicos
� Efeitos no SNC:
- Excitação discreta (doses terapêuticas)
- Excitação seguido de depressão (doses ↑↑↑↑↑↑↑↑)
� Efeitos no trato GI e vias urinárias:
- ↓↓↓↓ da motilidade
� Efeitos no sistema respiratório:
- impede broncoconstrição vagal
Principais EfeitosPrincipais Efeitos
�Atropina é estimulante e alucinógena
�Escopolamina é sedativa, induz sonolência e 
fadiga e ↓↓↓↓ fase REM do sono
– Pode produzir estados eufóricos, 
episódios de amnésia e despersonalização
� Previne emésis
�Tratamento de sintomas extra-piramidais
– Fármacos antiparkinsonianos
Principais EfeitosPrincipais Efeitos
(-) Secrecões exócrinas (lacrimal, salivar, gástrica)
(M3, M1)
Principais EfeitosPrincipais Efeitos
Taquicardia (M2)
Relaxamento musculatura lisa visceral 
intestino
bexiga
brônquios (M3) 
SNC 
- excitatórios (atropina)
- depressores (hioscina)
- ↓↓↓↓ reflexo vômitos (antieméticos)
- antiparkinsoniano
dilatação pupilas (midríase / paralisia acomodação) 
relaxamento do músculo ciliar →→→→ ↑↑↑↑ PIO (M4)
Principais EfeitosPrincipais Efeitos Principais EfeitosPrincipais Efeitos
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Uso ClínicoUso Clínico
Oftálmico - dilatação pupilar (tropicamida,ciclopentolato)
Tratamento de bradicardia (atropina)
Neurológicos:
- cinestose (hioscina)
- Parkinsonismo (benzexol, benzotropina)
Uso ClínicoUso Clínico
Gastrointestinal - ação entiespasmódica
↓↓↓↓ secreção gástrica (pirenzepina)
síndrome cólon irritável (diclomina)
Respiratório - tratamento asma (ipratrópio)
Uso ClínicoUso Clínico Efeitos colaterais
� Inibição das secreções
� Taquicardia
� SNC : excitação - atropina
depressão e amnésia - hioscina
� Midríase
Efeitos colaterais Efeitos da ACh na PA
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Drogas que Drogas que 
Interferem com a Interferem com a 
síntese de síntese de AChACh
CAT
AcCoa
CoA ACh
colina
Drogas que interferem com a Síntese ACh
ACh ACh ACh
colina
T
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o 
pó
s-
si
ná
pt
ic
o
ACh
Hemicolínio(-)
vesamicol
(-) Toxina 
Botulínica, Mg2+
Aminoglicosídeos
(-)