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OPIOIDES Analgésicos centrais ou hipnoanalgesicos 1)INTRODUÇAO É muito usado em endoscopia,colonoscopia Os primeiros analgésicos tem derivação do opio que é derivado da planta papola Opio tem diversas substancia ativas como a codeína A nomeclatura : Opioide: envolve a substancia de origem sintética ou não 2)O efeito analgésico é dado a partir da intereçao da droga com os receptores 1-µ=mii 2-K=kapa 3-sigma 4-delta 5-epsilon Todos são receptores do tipo metabotropicos ligado a proteína G do tipo inibitória Heroína era usada para diminuir a tosse do paciente Como a morfina por ser vegetal encontra receptor para atuar? Por causa dos peptídeos opioides endógenos Receptores são ativados tanto por receptores de origem animal e sintéticas Opioides de origem natural ou sintética vao agir da mesma forma que os opioides endógenos: Peptideos endógenos semelhantes aos derivados do opio que são chamados de: opiopeptidinos endorfinas encefalinas O efeito farmacológico da classe dos opioides é decorrente da interação da droga com os receptores Classificação: 1)agonista total ou parcial Se for total interage com o receptor e da o máximo de resposta Se for pacial da uma resposta mas não chega a ser o máximo 2)Efeito misto: agonista misto É um droga que age como antagonista e agonista ao mesmo tempo,dessa forma: com vários receptores diferentes Pode ter analgesia forte 3)Drogas antagonistas que se liga ao receptor e impede dele ser ativo Usos clínicos gerais da classe: -usado como analgésico -droga hipnótica e analgésica -modificar o comportamento do paciente,ex paciente terminal.Efeito de euforia o mais próximo em uso veterinário é o pripapismo,entrar em estado de cópula (sem uso na medicina veterinária) Efeitos indesejáveis ou adversos -vício -redução da motilidade do TGI -depressao do centro respiratório -dependencia química e física Como são gerados esses efeitos,pensar na localização dos receptores: A>população de receptores esta localizado no SNC-> corno dorsal da medula,tálamo,hipotálamo,córtex cerebral Quantidade < de receptores no SNPeriferico : TGI,sistema renal Como os opioides fazem para diminuir a dor: pega o potencia de ação e diminui a capacidade do potencia nociceptivo de chagra ao SNC e se chegar alguns estímulos e pega na região do córtex(PAG-subs periaquidutal cinzenta e NMR- núcleo magno da raf) e ele vai nessa região da PAG E NMR e estimula a PAG e o NMR e os estímulos gerados estimulam a via inibitoria da dor Inibe a quantidade de estimulo que veio da periferia do corno dorsal da medula E se algum estimulo for para o SNC? Ele vai ser inibido de ser percebido(o cérebro sabe que vc cortou o pé,sabe que devia ta doendo e sente a pressão da agulha de sutura e parte dos estímulos foram reduzidos e os que chegaram no cérebro não é sentida Substancia que também estimulam a via inibitória da dor: serotonina e noradrenalina também estimulam a vida inibitória da dor e quando o paciente tem dor crônica é dado a serotonina e noradrenalina
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