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INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA A Farmacologia possui uma origem grega, onde Farmakon significa droga e Logo estudo, ou seja, o estudo das drogas.É a ciência que estuda as interações entre os compostos químicos com o organismo vivo ou sistema biológico, resultando em um efeito maléfico (tóxico) ou benéfico ( medicamento). A diferenciação entre o efeito tóxico e o efeito medicamentoso se estabelece na dosagem, concentração do fármaco, definindo a janela terapêutica. ● Janela terapêutica Representa a faixa entre as menores concentrações geradoras do efeito desejado do fármaco e as concentrações potencialmente tóxicas. ● Desenvolvimento da Farmacologia Se iniciou por volta de 3000 AC, relacionado às poções, remédios à bases de ervas. Nos anos posteriores, principalmente a partir de 1600, teve um grande avanço, principalmente pelas relações com outras ciências biomédicas se estabelecendo como ciência. ● Droga ou Fármaco ideal O fármaco ideal para uma indicação deve, preferencialmente, possuir as seguintes características: - Efetividade: Se liga a um receptor específico e produza o efeito desejado. - Segurança: Não produza efeitos colaterais - Seletividade: O fármaco se liga no local específico para estabelecer sua ação. - Reversibilidade: Para controle dos efeitos adversos - Fácil Administração: Via oral, principalmente - Mínimas Interações: Não deve possuir interações com a alimentação, hidratação e nem com outros fármacos. - Isenta de reações Adversas: Não deve possuir efeitos indesejáveis além doS efeitos terapêutico desejadoS. ● Farmacologia e suas Vertentes - Farmacogenética: Trata-se do estudo das influências genéticas sobre as resposta a fármacos. Indivíduos geneticamente diferentes tendem a possuir efeitos diferentes a uma mesma droga. - Farmacogenômica: Este termo superpõe-se à farmacogenética, descrevendo o uso da informação genética para orientar a escolha da terapia farmacológica numa base individual. É a terapêutica individual,promovendo o maior efeito terapêutico associado a menor interação tóxica. - Farmacoepidemiologia:Trata-se do estudo dos efeitos dos fármacos em nível populacional. Aborda diferenciação dos grupos populacionais (negros, brancos, indígenas, pediátricos, geriátricos e outros). ● Farmacologia Básica Atualmente a farmacologia básica é baseada na farmacocinética e na farmacodinâmica, como conceituado abaixo. A Farmacocinética trata do movimento das drogas, desde sua administração até a chegada no local de ação. Relaciona com a absorção, distribuição, metabolismo e excreção de fármacos. Já a Farmacodinâmica estuda os efeitos fisiológicos, bioquímicos e mecanismos de ação dos fármacos. Estabelece o que o fármaco produz, como produz e quais os efeitos adversos. ● Conceitos Básicos - Droga: Qualquer substância que interage com o organismo produzindo algum efeito. - Fármaco: Uma substância definida, com propriedade ativas, produzindo efeitos terapêuticos. - Medicamentos: É quando ao fármaco são adicionados todos os componentes para que este seja administrado terapeuticamente. P.x Corantes, líquidos, recipientes e outros compostos que resultam nas características do medicamento. - Forma farmacêutica: É a forma final de como o medicamento se apresenta: comprimido, cápsulas, injetáveis, etc. - Remédio: ( re= novamente; medior= curar): Substância animal, vegetal, mineral ou sintética, procedimento ( ginástica, massagem, acupuntura, banhos), fé ou crença, influência. Pode ser resumido como qualquer “coisa” usada com uma intenção e que traga uma ação benéfica para o paciente. - Placebo: ( Placeo= agradar) Tudo o que é feito com intenção benéfica para aliviar o sofrimento. São substâncias sem efeito terapêutico usado como comparação com aqueles que possuem o efeito terapêutico a partir de um princípio ativo. fármaco/medicamento/droga/remédio (em concentrações pequenas ou mesmo na sua ausência). - Medicamento ético ou de referência: Representa o primeiro medicamento que surgiu com um certo princípio ativo para uma certa prescrição. Sua principal função é servir de parâmetro para registros dos posteriores medicamentos similares e genéricos, quando sua patente expirar. - Biodisponibilidade: É a medida de extensão de uma droga terapeuticamente ativa que atinge a circulação sistêmica e está disponível no local de ação. Muitos fármacos não conseguem chegar à corrente sanguínea sem sofrer perdas de concentrações ao longo do processo de absorção.Por exemplo: A ingestão de 50mg de um medicamento X, pode resultar em apenas 25 mg na corrente sanguínea disponíveis para atuação nos receptores alvos. - Bioequivalência: É um termo utilizado para avaliar a equivalência biológica (efeitos) esperada in vivo de duas preparações diferentes de um medicamento. Se dois medicamentos são ditos ser bioequivalentes, isso significa que se espera que eles sejam, para todas as interações e propostas, iguais. - Medicamento Genérico: É um medicamento com a mesma substância ativa, forma farmacêutica e dosagem e com a mesma indicação que o medicamento original, de marca. Possui a biodisponibilidade e bioequivalência que garantem que seus efeitos sejam equivalentes aos medicamento de referência. - Medicamento Similar: É o medicamento autorizado a ser produzido após prazo da patente de fabricação do medicamento de referência ou inovador ter vencido. Porém, diferentemente do medicamento genérico, não passou pelos testes de biodisponibilidade e bioequivalência. OBS: Em muitos casos o medicamento genérico e similar são idênticos em seus efeitos, entretanto os genéricos possuem possuem uma garantia maior dos resultados. - Medicamento Bonificado: São medicamentos produzidos por certos laboratórios que promovem prêmios para os balconistas quando estes vendem certas quantidades. Não possuem uma legalização formalizada e, por isso, não podem ser expostos nas prateleiras das farmácias (geralmente ficam no interior da farmácia onde o cliente não possua acesso). - Medicamento Manipulado: São medicamentos criados em laboratórios a partir de insumos. Apesar de existir um controle para permitir o funcionamento destes lugares, o processo possui algumas características importantes, como: ➔ Os insumos possuem graus de pureza que podem variar de acordo com a distribuidora. ➔ As cápsulas utilizadas para criar o medicamento não passam por processo de esterilização. ➔ No processo de fabricação não existe garantia que todas as cápsulas terão a mesma quantidade do mesmo princípio ativo ➔ As cápsulas são feitas a partir de aminoácidos e quando começam a “grudar” indicam infecção bacteriana ou fúngica. ➔ Desvantagens: O processo não garante uma segurança contra contaminações de microrganismos; Pode haver alterações no princípio ativo (a partir da temperatura, luminosidade); Não existe um controle de dosagem do princípio ativo em cada medicamento. ➔ Vantagens: Baixo preço; Oferece medicamentos personalizados sob prescrição em doses diferenciadaspara atender às necessidades de cada paciente; Em casos de reações de hipersensibilidade, é possível a manipulação do medicamento sem a adição de compostos que possam resultar em tais reações. - Dose Letal 50: É a concentração de uma substância química capaz de matar 50% da população de animais testados. Essa dose mede-se em miligramas (mg) de substância por cada quilograma de massa corporal do animal testado. É muito utilizado nas etapas para avaliação dos níveis tóxicos de certo princípio ativo. - Posologia: É o modo como o medicamento deve ser administrado. - Meia-Vida: É o termo necessário para que metade de uma substância seja removida do organismo por um processo químico ou físico. - Especificidade: Capacidade de um fármaco reconhecer apenas um receptor. - Afinidade: Tendência de um fármaco se ligar ao seu receptor. - Eficácia: Tendência de um fármaco, uma vez ligado, ativar o receptor. Um princípio ineficaz se liga ao receptor, mas não consegue estabelecer nenhum efeito. - Agonista: Substância que causam alterações na função celular, produzindo vários tipos de efeitos. - Antagonistas: Substâncias que se ligam aos receptores sem causar ativação impedindo consequentemente a ligação do agonista. - Dessensibilização: Diminuição do efeito de um fármaco que ocorre gradualmente quando administrado do modo contínuo ou repetidamente. Os mecanismos de dessensibilização pode ser : 1. Perda de receptores: Receptores podem ser reduzidos ou degradados. 2. Aumento do metabolismo do fármaco: O organismo pode se acostumar com e otimizar o processo metabólico. 3. Exaustão de mediadores: As vias metabólicas que produzem os 2ºs mensageiros podem sofrer processos de redução 4. Adaptação fisiológica: O organismo pode se adaptar para que haja novo patamar de interação do fármaco com seu receptor
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